
文章插圖
大家好,小耶來為大家解答以上的問題 。薄荷醇對身體有害嗎,薄荷醇這個很多人還不知道,現在讓我們一起來看看吧!
1、1 薄荷醇促進藥物透過皮膚 由于皮膚角質層屏障的存在及藥物自身的理化性質等原因 , 許多藥物對皮膚的透過率很低 , 難以達到有效的治療濃度 。
2、薄荷醇常被添加于皮膚等外用制劑中,發揮局部止癢、止痛、清涼及輕微局麻等作用 。
3、近年來,發現薄荷醇對多種藥物的經皮滲透具有顯著促進作用 。
4、 1.1 抗生素、抗菌類藥物 1.1.1 蛇床子素苑振亭等[3]應用離體的人體皮膚,采用改良的Franz擴散池對氮酮、薄荷醇、土荊芥油3種不同滲透促進劑對蛇床子有效部位水醇凝膠中蛇床子素的體外滲透進行了研究 。
5、結果表明 , 薄荷醇能提高藥物的穩態流量,增滲倍數為 , 低于氮酮(),但高于土荊芥油() 。
6、苑振亭等[4]還采用ValiaChien擴散池考察了以上三種促進劑對離體鼠皮滲透性的影響,結果類似,三者的增滲倍數分別為 , ,。
7、兩次實驗都表明藥物的表觀擴散系數分別都有所提高,而表觀分配系數卻降低 。
【薄荷醇 薄荷醇對身體有害嗎】8、 1.1.2 甲硝唑 許衛銘等[5]比較了薄荷醇和氮酮對甲硝唑透皮作用的影響,發現含2%薄荷醇和2%氮酮均能促進甲硝唑透過皮膚(P<),兩者的透過率無顯著差異(P>),薄荷醇價格比氮酮低廉,且安全性大,外用有涼快感,因此認為作為助滲劑具有很大價值 。
9、同時許衛銘等[6]研究了不同濃度的薄荷醇對藥物透皮吸收影響的量效關系,發現0.5%~2%度濃度的薄荷醇對甲硝唑的促透作用呈線性關系,但4%濃度的薄荷醇促透作用反有所降低,同時2%薄荷醇可使甲硝唑的貯庫效應增加,擴散時滯縮短,表明薄荷醇對藥物促透作用的強弱并非與其濃度成正比例關系 。
10、許衛銘等[7]還發現去除皮膚角質層后薄荷醇對甲硝唑的透皮吸收作用,與不含促透劑的完整皮膚組相比非常顯著,但與本身不含促透劑組相比透皮作用不明顯 , 表明其作用主要在角質層;二者對甲硝唑貯庫效應也均無顯著差異,角質層具有貯庫效應 。
11、 1.1.3 酮康唑朱健平等[8]采用簡單小室模型,多波長面積積分紫外分光光度法研究了薄荷醇對酮康唑的透皮促進作用 。
12、結果顯示,與不含透皮劑的對照組相比,可顯著提高酮康唑的經皮滲透 。
13、24 h內3%薄荷醇可使酮康唑的透皮吸收率增加倍 。
14、 1.1.4 特比萘芬馮小龍等[9]采用正交函數分光光度法消除皮膚浸出物的吸收干擾,發現1%氮酮和1%薄荷醇對特比萘芬經皮滲透有明顯促進作用,且兩者合用可明顯縮短時滯,并能增加貯庫效應 。
15、 1.1.5 環吡酮胺、水楊酸 馮小龍等[10]以環吡酮胺和水楊酸為模型藥物,研究了透皮促進劑對外用抗真菌藥的促透特性 。
16、結果1%氮酮和1%薄荷醇聯用對環吡酮胺經皮滲透的促進作用明顯高于其它組,1%的薄荷醇對水楊酸促透效果最佳,而由1%氮酮、2.5%丙二醇、2.5%油酸、1%薄荷醇合用對環吡酮胺的體外經皮滲透雖具有明顯的促進作用和時滯明顯縮短,但是與二聯使用透皮促進劑比較并無明顯優點 。
17、 1.1.6 齊多夫定 Thomas等[11]評價了單獨或兩種不同滲透促進劑及一種滲透促進劑與電流聯用對齊多夫定透過離體鼠皮的促進效果 。
18、結果顯示 , 單獨應用,滲透作用有顯著性差異:亞麻酸> 薄荷醇> 油酸> 桉油素>賦形物 。
19、桉油素和油酸聯用能協同地提高經皮流量,同時減少遲滯時間,而薄荷醇和油酸或亞麻酸聯用則未觀察到此作用 。
20、另薄荷醇或桉油素與電流聯用能顯著增加齊多夫定的累計滲透量,減少遲滯時間,但未增加穩態流量 。
21、 1.2 抗炎類 1.2.1 吲哚美辛 查振中等[12]發現薄荷醇和氮酮使吲哚美辛的透皮速率均極顯著增加,分別比對照組增加和倍;聯合應用時,透皮速率比單獨應用時顯著增加(P<) 。
22、透皮吸收的時滯均明顯縮短;薄荷醇組對時滯的縮短作用比薄荷醇和氮酮二者聯用組更為顯著(P<) 。
23、對穩態流量的影響,氮酮單獨應用不明顯,而薄荷醇則表現為降低作用;但當二者聯合應用時,則表現為明顯的增強效應,比單獨應用時分別增加和倍 。
24、王暉等[13]以吲哚美辛和雙氯芬酸鈉為模型藥物,研究了薄荷醇對脂溶性和水溶性化合物的促透特性 。
25、結果表明 , 薄荷醇對脂溶性化合物的體外透皮吸收促進作用強于水溶性化合物,并具有明顯的貯庫效應,聯用氮酮對脂溶性化合物的促透作用更明顯 。
26、Katayama等[14]研究表明相對于缺薄荷醇的對照組,薄荷醇乙醇水系統在pH 7.4時,能使吲哚美辛和甘露醇的滲透系數都增加近100倍 , 使可的松的滲透系數增加近10倍,但薄荷醇在pH為3.0時,對吲哚美辛幾乎無滲透促進作用 , 因為此時大多數吲哚美辛呈未電離形式 。
27、 1.2.2 雙氯芬酸鈉 許衛銘等[15]以兔皮為屏障 , 研究了薄荷醇及其二組分系統(薄荷醇-月桂氮酮、薄荷醇丙二醇)對雙氯芬酸鈉的促透作用 。
28、結果顯示 , 單獨使用丙二醇、薄荷醇和月桂氮酮的藥物滲透作用沒有它們與薄荷醇聯合使用時明顯 。
29、表明含薄荷醇的二組分系統能增加藥物的皮膚通透性 。
30、王暉等[16]運用灰關聯聚類法 , 評價了氮酮、薄荷醇、冰片、油酸、蛇床子揮發油對雙氯芬酸鈉促透效果 。
31、結果表明 , 氮酮、薄荷醇促透效果最好,冰片、油酸、蛇床子揮發油次之 。
32、灰關聯聚類法可客觀地、公正地評價促透劑的促透效果 。
33、 1.2.3 奧沙普秦 成明建等[17]采用改進Franz擴散池,比較幾種常用促滲劑對奧沙普秦滲透速率的影響 。
34、結果顯示,氮酮、氮酮+薄荷醇(1∶1)不能明顯提高奧沙普秦的滲透速率( P>),而薄荷醇、丙二醇、氮酮+丙二醇(1∶1)、丙二醇+薄荷醇(1∶1)能顯著提高奧沙普秦的滲透速率(P<) 。
35、 1.2.4 塞來考昔 Yener等[18]分別以油酸和薄荷醇為滲透促進劑 , 以離體人體皮膚為屏障,考察了對塞來考昔凝膠劑、乳劑和膏劑3種不同劑型的促進作用 。
36、結果表明,油酸促進作用強于薄荷醇,塞來考昔在凝膠劑中的滲透率比乳劑和膏劑中的大 。
37、 1.3 抗腫瘤類:氟脲嘧啶(5FU)王暉等[19]探討了薄荷醇及其分別與氮酮、油酸、丙二醇組成的二組分系統對5FU經皮滲透和貯庫效應的影響 。
38、結果表明,不同濃度薄荷醇對5Fu經皮滲透均有明顯的促進作用,其中含2%濃度的薄荷醇組作用最強;含2%和4%薄荷醇的組有顯著的貯庫效應 。
39、幾種促透劑單獨應用或與薄荷醇聯合應用時,5Fu的經皮滲透均有顯著或極顯著的增加 。
40、 1.4 抗腎上腺素藥:普萘洛爾Amnuaikit等[20]研究了薄荷醇、桉油素、丙二醇三種萜類滲透促進劑對以乙基纖維素和聚乙烯吡咯烷酮為基質的普萘洛爾膜劑的皮膚滲透促進作用 。
41、結果表明,5%和10%薄荷醇對2 mg/cm2普萘洛爾的滲透率分別是24.0 μg/(cm2?9?9h)和28.2 μg/(cm2?9?9h),均低于桉油素 , 但高于丙二醇 。
42、薄荷醇和丙二醇二組分系統的滲透率要低于桉油素和丙二醇二組分系統的滲透率 。
43、Zahir等[21]以離體豚鼠腹部皮膚為屏障,研究了薄荷醇對S()普萘洛爾(SPL) 和消旋普萘洛爾(RSPL)的滲透促進作用 。
44、發現薄荷醇存在的情況下 , SPL的滲透系數高于RSPL,二者增強因子分別為和,與空白組相比遲滯時間均減小 。
45、提示薄荷醇對普萘洛爾滲透作用具有對映選擇性 。
46、Kunta等[22]研究表明以薄荷醇為滲透促進劑的普萘洛爾親水凝膠基質的對離體鼠皮的滲透性要明顯高于空白組(P<) 。
47、 1.5 激素類:褪黑激素 Kanikkanna等[23]評價了脂肪醇、脂肪酸及萜類物質對透皮貼劑中褪黑激素在裸鼠皮膚的滲透促進作用 。
48、結果,5%的薄荷醇和檸檬烯對褪黑激素的促進作用最大,滲透增強比分別是2.1和2.0(P<),癸醇、十四醇、十一(烷)酸的滲透增強比分別是1.7 , 1.5和1.6(P<),而辛醇、壬酸和十四酸與對照組相比沒有顯著性差異 。
49、 1.6 局部麻醉類:利多卡因徐穎穎等[24]采用改良的Franz擴散池,研究了1%,3% , 5%的薄荷醇和1%,3% , 5%的氮酮以及3%的薄荷醇與3個不同濃度的氮酮聯用對利多卡因凝膠離體小鼠皮膚滲透性的影響,發現3%濃度的薄荷醇對利多卡因有明顯的促滲作用 。
50、 1.7 抗精神藥:鹽酸氯丙嗪 王暉等[25]采用正交試驗方法,在離體透皮實驗裝置上進行透皮試驗最佳處方篩選和確定 , 并用小鼠進行鎮靜實驗 。
51、發現2%的薄荷醇、4%的氮酮、5%的丙二醇及60%的乙醇組成的復合促滲劑對氯丙嗪的體外透皮作用具有顯著的促進作用 , 由此組成的鹽酸氯丙嗪透皮液外涂小鼠皮膚后可產生明顯的鎮靜作用 。
52、 2 薄荷醇促進藥物透過鼻腔粘膜 鼻粘膜和其它生物膜一樣具有“脂質篩”的特點,對水溶性化合物及大分子物質透過性很低 , 常需加入滲透促進劑增強穿透作用,以提高生物利用度 。
53、 2.1 呋塞米 王暉等[26]采用大鼠在體鼻重循環方法 , 研究了呋塞米鼻腔吸收的量效關系及薄荷醇對其鼻腔吸收的影響 。
54、結果顯示,薄荷醇具有顯著的粘膜吸收促進作用,但隨著薄荷醇濃度的增加 , 呋塞米的吸收速率常數反而減少,黏膜促透作用并不隨薄荷醇的濃度增高而增強 。
55、認為這可能與鼻粘膜的吸收存在飽和現象 , 或者甚至因薄荷醇濃度增高而阻塞藥物的吸收有關 。
56、 2.2 胰島素 王暉等[27]通過建立糖尿病大鼠模型,用薄荷醇預處理鼻腔,對胰島素鼻腔給藥藥理生物利用度進行了研究 。
57、發現用不同濃度薄荷醇預處理鼻腔后,在2.0~3.0 h時薄荷醇對胰島素的鼻腔吸收具有顯著的促進作用,胰島素鼻腔吸收的藥理生物利用度比空白對照組分別增加、和倍,但亦發現當薄荷醇濃度較高時,促進作用并不隨之增強,認為可能與濃度較高時,阻塞了藥物轉運通道,反而阻礙了胰島素的吸收有關 。
58、3 薄荷醇促進藥物透過胃腸粘膜 近年來發現胃腸黏膜上皮細胞內含有一些酶 , 如硫酸結合酶、氨基酸脫羧酶、水解酶等,使一些藥物的吸收變得困難,生物利用度明顯降低;對一些分子量比較大的藥物,則難以透過腸黏膜上皮細胞,這些均使一些藥物吸收變得困難 , 難以發揮應有的療效[28] 。
59、如何提高藥物的經胃腸吸收,也成為研究的一個熱點 。
60、 3.1 胰島素徐琛等[29]以血糖水平為指標,考察了不同促吸劑對胰島素溶液經結腸給藥后降血糖作用的影響并計算藥理生物利用度,發現含桉油醇、癸酸鈉、脫氧膽酸鈉和薄荷醇的胰島素溶液(5 U?9?9kg1 )均可降低血糖(P<) , 而桉油醇的作用最明顯 。
61、 3.2 法莫替丁 許衛銘等[28]采用在體大鼠腸段回流實驗,通過回流藥液在腸道中循環前后量的變化,比較了不同濃度薄荷醇對法莫替丁腸道吸收的促進作用 。
62、結果發現 , 不同濃度的薄荷醇對同一濃度回流藥液的累積吸收量和吸收百分率都有不同程度的影響,其中2%薄荷醇促進吸收最明顯(P<) 。
63、 3.3 尼群地平 黎新榮等[30]將冰片、薄荷醇分別與尼群地平合用 , 考察了其對尼群地平在家兔體內吸收的影響 。
64、結果顯示,與對照組比較 , 冰片能使尼群地平在家兔體內吸收過程中Cmax和AUC分別提高95%,增大88.7%;而薄荷醇則不明顯,分別只提高14.6% , 增大20.6% 。
65、 4 薄荷醇促進藥物透過口腔粘膜 趙懷軍等[31]利用蛙皮與口腔黏膜相似的特點 , 在雙室透皮擴散裝置上進行體外透黏膜吸收實驗,研究薄荷醇在體外對環丙沙星黏膜吸收的影響 。
66、發現使用薄荷醇后,環丙沙星的滲透系數均表現為下降趨勢,尤其是0.2%濃度薄荷醇組下降作用最明顯(P<) , 但其貯庫效應卻明顯強于其它組 。
67、 5 促滲透機理的研究 薄荷醇屬于萜(烯)類滲透促進劑, 其主要作用機理之前被認為是破壞角質層中細胞的脂質屏障,增加藥物從水溶性基質向角質層的分配[32]和與其作用于皮膚表皮和引起超微結構的改變密切相關[33] 。
68、Kunta等[22]研究認為薄荷醇能夠優先地分配進入細胞間隙的角質層 , 然后可逆地裂解細胞間脂質 , 從而增加藥物的透過 。
69、Kitagawa等[34]采用自旋標記研究皮膚角質層的類脂質,發現薄荷醇增加了脂質雙分子層的流動性,使得藥物的滲透率提高 。
70、 6 展望 薄荷醇是一種良好的中藥滲透促進劑,目前的研究主要集中在對經皮給藥中的研究,對鼻腔、胃腸給藥等有所涉及但還較少,擴展對薄荷醇促滲透作用的研究,將使其使用不在停留于傳統經驗中,具有科學理論的指導,而更加廣泛的應用 。
71、進一步探討究竟具有何種理化性質的藥物能被薄荷醇促進滲透,以及薄荷醇促滲透的確切機理,對薄荷醇的使用具有相當重要的意義 。
72、薄荷醇有麻醉、清冰和抗炎的作用 。
73、一. 基本概念薄荷醇是一種萜,分子式 C??H??O 。
74、為薄荷和歐薄荷精油中的主要成分,以游離和酯的狀態存在 。
75、也稱為薄荷腦 。
76、二. 制備方法薄荷醇是一種重要的香料,有多種生產方法:①從薄荷油制造:將薄荷油冷凍后析出結晶,離心所得結晶用低沸溶劑重結晶得純左旋薄荷醇 。
77、除去結晶后的母液仍含薄荷醇40%~50% , 還含較大量的薄荷酮,經氫化轉變為左旋薄荷醇和右旋新薄荷醇的混合物 。
78、將酯的部分皂化,經結晶、蒸餾或制成其硼酸酯后分去薄荷油中的其他部分,可得到更多的左旋薄荷醇 。
79、②從香茅醛制造:利用香茅醛易環化成異胡薄荷醇的性質,將右旋香茅醛用酸催化劑(如硅膠)環化成左旋異胡薄荷醇,分出左旋異胡薄荷醇,氫化生成左旋薄荷醇 。
80、其立體異構體經熱裂解可部分再轉變成右旋香茅醛,再循環使用 。
81、③從百里酚制造:百里酚氫化得所有四對薄荷醇立體異構體 。
82、消旋薄荷醇可用蒸餾法與其他三對異構體分開 , 剩下的異構體混合物在百里酚氫化條件下可平衡成消旋薄荷醇、消旋新薄荷醇、消旋異薄荷醇,比例為 6:3:1 , 新異薄荷醇含量很少,可不計 。
83、從以上混合物可再分出消旋薄荷醇 。
84、三. 主要用途左旋薄荷醇由于其清涼效果,大量用于香煙、化妝品、牙膏、口香糖、甜食和藥物涂擦劑中,其酯也用于香料和藥物 。
85、薄荷腦和消旋薄荷腦均可用作牙膏,香水,飲料和糖果等的賦香劑 。
86、在醫藥上用作刺激藥,作用于皮膚或粘膜,有清涼止癢作用;內服可作為驅風藥 , 用于頭痛及鼻,咽,喉炎癥等 。
87、其酯用于香料和藥物 。
88、在世界上 , 我國和巴西是主要的天然薄荷生產國,薄荷油的年產量均達到2000-3000t 。
89、可用作牙膏;香水;飲料和糖果等的賦香劑 。
90、在醫藥上用作刺激藥,作用于皮膚或粘膜 , 有清涼止癢作用;內服可作為驅風藥,用于頭痛及鼻;咽;喉炎癥等 。
91、其酯用于香料和藥物 。
本文到此分享完畢,希望對大家有所幫助 。
- 想把你抱進身體里面 想把你抱進身體里面 歌詞
- 個體戶有沒有對公賬戶 個體戶有沒有對公賬戶稅務
- 洗澡一天洗幾次合適 夏天洗澡一天洗幾次合適
- 回撥機制 回撥機制對散戶有利還是不利
- 人身保險是以人的生命或身體為保險標的 人身保險產品的特點有哪些
- 篩網類型是用篩網目數和網絲直徑對篩網印版所作的表述 120目是多少毫米
- 關于海南閩語對英語語音的負遷移研究·方言研究簡述 海南閩語對英語語音的負遷移研究·方言研究
- 怎么應對經濟全球化
- 成語手什么什么
- 沐浴露能洗頭嗎會對頭皮傷害嗎 沐浴露能洗頭嗎
