抗瘧|青蒿素——中國傳統醫藥獻給世界的一份禮物( 二 ) 屠呦呦|中國|研究|醫藥|世界

據介紹，屠呦呦是1959年全國第三期西學中人員，在脫崗學習的三年里，她系統學習了中醫藥知識，深入藥材公司，向老藥工學習中藥鑒別及炮制技術，是《中藥炮炙經驗集成》一書的主要編著者之一。
到了六十年代，抗性虐蔓延，抗瘧新藥研發國內外均處于困境，中國中醫研究院接受抗瘧藥研究任務，屠呦呦任科技組組長。 1969年1月開始，屠呦呦領導課題組從系統收集整理歷代醫籍、本草、民間方藥入手，在收集2000余方藥基礎上，編寫了640種藥物為主的《抗瘧單驗方集》，對其中的200多種中藥開展實驗研究，歷經380多次失敗，利用現代醫學和方法進行分析研究、不斷改進提取方法，終于在1971年獲得青蒿抗瘧發掘成功。
1971年10月4日，屠呦呦團隊首次獲得對鼠瘧原蟲抑制率達100%的青蒿乙醚中性提取物，這是青蒿素發現史上最關鍵的一步。 1972年11月，團隊從青蒿抗瘧有效部位中分離提純抗瘧有效單體青蒿素。 1973年秋青蒿素首次臨床試驗證明了青蒿素臨床的有效，改寫了只有含氯雜環化合物的抗瘧歷史，標志著人類抗瘧歷史進入新紀元。
1973年為確證青蒿素結構中的羰基，合成了雙氫青蒿素。又經構效關系研究，明確在青蒿素結構中過氧是主要抗瘧活性基團，在保留過氧的前提下，羰基還原為羥基可以增效，為國內外開展青蒿素衍生物研究打開局面。
2019年6月17日，屠呦呦團隊對外公布，其青蒿素抗藥性研究取得階段性進展。
屠呦呦團隊成員、中國中醫科學院青蒿素研究中心研究員王繼剛表示，采用化學生物學方法，研究血紅素激活青蒿素的過程，發現激活的青蒿素可與瘧原蟲的100多種蛋白以共價鍵結合并使之烷基化，破壞瘧原蟲的諸多生命過程，從而殺死瘧原蟲。這個血紅素激活的多靶點學說已得到國際抗瘧學界的認同，對揭示青蒿素抗瘧的深層機理、耐藥現象并促進更有效的臨床用藥等意義重大。
視民不恌研究還在繼續
屠呦呦極其團隊對于青蒿素的研究并沒有停止。他們一直在深入對青蒿素進行研究，將治療危害最大的惡性瘧作為攻堅目標，同時重視青蒿素作用機理、耐藥機理的研究。
目前，青蒿素的制備仍靠天然提取。由于野生青蒿的青蒿素含量較低，大多有效成分僅在0.1%至0.5% 。因此，培育高含量青蒿、黃花蒿種源，改良青蒿品種，將有效提升青蒿素的資源保障。廖福龍介紹，我國供應全世界青蒿素95%以上，現今科研人員從植物學角度已經能夠讓青蒿素含量達到2%左右。
據介紹，青蒿素研究中心一方面要面向國家的重大需求，圍繞臨床重大問題攻關，維護人民群眾健康；另一方面將積極探索重要的、基礎的生命科學問題，打破思維禁錮，借助新興技術，為原始理論創新和創新藥的研發打好堅實基礎。
除了青蒿素抗瘧研究之外，青蒿素治療適應癥的擴展是團隊目前研究的主要方向。
抗瘧藥用來治療紅斑狼瘡（包括類風濕性關節炎）的歷史已經非常悠久，由于具有較大副作用，前幾代抗瘧藥已經退出紅斑狼瘡治療陣地。目前瘧疾治療主要用藥的青蒿素便被期待成為另一個領域的“神草” 。
【抗瘧|青蒿素——中國傳統醫藥獻給世界的一份禮物】雙氫青蒿素對治療具有高變異性的紅斑狼瘡也在研究中。 2018年開始，屠呦呦團隊的科研成果由昆藥集團負責開展臨床試驗，一期于2018年5月正式啟動，前期的臨床觀察表明，青蒿素對盤狀紅斑狼瘡、系統性紅斑狼瘡的治療有效率分別超90%、80% ，具有顯著的免疫抑制活性和治療的安全性，有望開發成為具有中國自主知識產權的新型免疫抑制劑。廖福龍介紹，目前項目已在二期臨床試驗階段，預計今年9月份揭盲。