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喜樹
拼音Xǐ Shù
別名千張樹、水桐樹、旱蓮木
來源珙桐科旱蓮屬植物喜樹Camptotheca acuminata Decne.,根、果及樹皮、樹枝、葉均入藥 。秋冬采果,曬干;根、樹皮、樹枝四季可采,洗凈曬干;葉春至秋季均可采,鮮用或曬干 。
性味苦、澀,涼 。
功能主治抗癌,清熱,殺蟲 。用于胃癌,結腸癌,直腸癌,膀胱癌,慢性粒細胞性白血病,急性淋巴細胞性白血病;外用治牛皮癬 。
用法用量臨床多提取喜樹堿用 。每日10~20毫克 。
摘錄《全國中草藥匯編》

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喜樹
拼音Xǐ Shù
別名旱蓮、水栗、水桐樹、天梓樹、旱蓮子、千張樹、野芭蕉(《天津醫學通訊》(6)1,1971),水漠子、旱蓮木、南京梧桐(《云南經濟植物》) 。
出處《浙江民間常用草藥》
來源為珙桐科植物喜樹的果實或根 。果實秋末至初冬采收,曬干;根全年可采 。
原形態落葉喬木,高達30米 。樹皮淺灰色 。葉互生,紙質,橢圓狀卵形或長橢圓形,長10~25厘米,寬6~12厘米,先端短漸尖,基部寬楔形,全緣,或呈微波狀,上面深綠色有光澤,下面疏生短柔毛,脈上較密;葉柄長1.5厘米左右 。花單性同株,綠白色,無梗,多數排成球形頭狀花序,徑4厘米,或數花序排成總狀,間有單生于枝端葉腋的;雌花球頂生,雄花球腋生 。苞片3,兩面被短柔毛;萼杯狀,萼齒5;花瓣5,淡綠色,外面密被短柔毛;雄花有雄蕊10,2輪,外輪較長;雌花子房下位,花柱2~3裂 。瘦果窄矩圓形,長2~2.5厘米,頂端有宿存花柱,兩邊有窄翅,褐色 。花期7~8月 。果期11~12月 。
本植物的樹皮或樹枝(喜樹皮)、樹葉(喜樹葉)亦供藥用,各詳專條 。
生境分部多栽培于路旁或庭園 。分布江西、浙江、湖南、湖北、四川、云南、貴州、廣西、廣東等地 。
化學成分全株含喜樹堿,根中含率約0.008%,根、根皮、樹皮、果實、樹枝含量分別為1:2:1:2.5:0.4 。根中尚含喜樹次堿即印度鴨腳樹堿,3,3′,4-三甲基并沒食子酸及谷甾醇 。干木中還含羥基喜樹堿,甲氧基喜樹堿 。果實中還含羥基喜樹堿、脫氧喜樹堿、喜樹次堿、白樺脂酸和喜果甙即長春甙內酰胺 。
藥理作用抗癌作用:喜樹根、莖、葉、果各部分的醇提溶液,在對小鼠白血病L-615、腹水型網狀細胞肉瘤及病毒性白血病試驗中,證明果、根可使白細胸總數下降,脾重減輕,腹水減少,腹水中活瘤細胞數降低,莖、葉無效 。喜樹果酒浸膏注射液(2毫升約含生藥8克、喜樹堿0.20~0.25毫克)對L-615白血病、肉瘤-180(皮下型)及艾氏腹水癌均有較好的療效,而對小鼠移植性肝癌(皮下型)效果較差(抑制率22%);水煎膏片劑(復方)口服,可使患L-615白血病動物生存時間延長40.9%;臨床應用時注射劑較片劑效果好,緩解期1~6個月 。喜樹果2克生藥/毫升于美藍試管法中,對急性淋巴細胞白血病及急性粒細胞白血病患者的白細胞有抑制作用 。喜樹堿鈉鹽或混懸液對小鼠肉瘤-180,肉瘤-37,L-615白血病及大鼠瓦克氏癌、吉田肉瘤等多種動物腫瘤有抑制作用,其中對小鼠白血病及大鼠吉田肉瘤的療效尤為良好,采用常規治療量可延長白血病及吉田肉瘤動物的生存時間達90%,若用3倍常規劑量,每3天給藥1次,對腹水型吉田肉瘤也得到同樣效果,但用10倍劑量1次沖擊,療效下降,且毒性過大,致動物死亡較多;對皮下接種的吉田肉瘤瘸重抑制率60%,并顯著抑制患艾氏癌小鼠的腹水及瘸細胞生長 。進一步從喜樹中分離得羥基喜樹堿和甲氧基喜樹堿對白血病L-1210均具有與喜樹堿相似的效果,喜樹堿中抗癌的主要基團為α-羥基-內酯環 。臨床上用于胃癌、腸癌、直腸癌、食道癌、氣管癌,骨髓性白血病等 。作用原理尚未闡明,主要在細胞核,使有絲分裂減少,大劑量喜樹堿能降低肝中核糖核酸的磷含量,因而抑制核酸代謝 。
毒性喜樹果注射液于小鼠1次腹腔注入40克生藥/公斤(約為成人常用量的100倍),未見動物死亡,體重無明顯下降,劑置20~120克生藥/公斤,腹腔注射2次,毒性作用主要表現在肝、腎及心肌 。喜樹堿對艾氏腹水癌(實體型)小鼠的毒性反應較正常鼠明顯,耐受性亦較差,各臟器組織切片檢查中,腸道病變較突出,以結腸及盲腸為著,呈急性卡他性炎,藥物濃度以腸道最高,停留時間最長 。對肝臟也有輕度損害 。喜樹堿鈉鹽對小鼠腹腔注射半數致死量為8.81毫克/公斤,靜脈注射與此相近,此劑量相當于人體用量的16倍 。靜脈注射可出現輕度靜脈炎 。喜樹果注射液的副作用比喜樹堿小 。
性味①江西《中草藥學》:”苦澀 。”
②上海《中草藥學》:”苦,寒,有毒 。”
功能主治試治各種癌癥,急、慢性白血病,銀屑病以及血吸蟲病引起的肝脾腫大等 。
①江西《中草藥學》:”制癌,消結 。對胃癌、直腸癌、膀胱癌有效;對慢性粒細胞白血病亦效 。”
②《新編中醫學概要》:”破血化瘀 。治慢性淋巴性白血病、慢性髓性白血病有較好療效;對急性白血病只能暫時緩解癥狀 。”
用法用量內服:煎湯,根皮3~5錢;果實1~3錢;或制成針、片劑用 。
注意上海《中草藥學》:”一般認為果的作用較根皮佳,但毒性較大 。”
臨床應用①治療腫瘤
喜樹制劑治療胃癌及結腸、直腸癌,據部分病例觀察,有效病例多在用藥2~4周后癥狀改善,如食欲增進,體重增加,腫塊縮小或鋇餐檢查病灶變小等 。對肺癌、食道癌、淋巴肉瘤、膀胱癌、惡性葡萄胎及絨毛膜上皮癌、頭頸部癌腫中的圓柱瘤型腺癌、白血病等也有一定療效 。對肝癌的有效率低,大劑量使用時又易引起肝出血等不良后果 。可惜用藥后的近期療效雖較顯著,但緩解期很短,重復用藥時療效差,且因其毒性反應大,往往有些患者不能使用較長療程而被迫停藥 。因此,在用藥后當腫塊縮小到不能再進一步縮小時,應爭取進行放射治療或手術切除,以期達到根治目的 。制劑、用法及用量:㈠喜樹堿:靜脈注射-常規劑量為5~10毫克,加生理鹽水20毫升,每日1次;或15~20毫克,加生理鹽水20毫升,隔日1次,總量均以100毫克為一療程 。大劑量用20毫克,加生理鹽水20毫升,每日1次,以總量300毫克為一療程 。動脈注射-少數肝癌或頭頸部腫瘤患者,采用動脈插管注射;少數胃癌患者在手術時注射于胃網膜動脈內 。每次5~10毫克,加入生理鹽水10~20毫升;或加入生理鹽水250毫升中行動脈滴注,每日1次 。胸腹腔注射-用于癌性胸水與腹水患者 。抽水后(胸水盡量抽出,腹水抽出部分),用10~20毫克或30毫克加入生理鹽水20或30毫升中注入,每周2次 。腫瘤局部注射-每次用5~10毫克直接注射于轉移性腫塊內,每日或隔日1次 。膀胱灌注-用20或30毫克加入生理鹽水20或30毫升中,排空小便后進行膀胱灌注 。每日1次,一般連用3次;或每周2~3次 。此外,尚有肌肉注射、穴位注射等用法 。㈡喜樹果浸膏:每日量約相當于生藥2~3錢,分3~4次服 。注射液-每2毫升含生藥8克 。每日用2~8毫升肌肉注射、靜脈注射或靜脈滴注 。
喜樹堿有相當的毒性反應,主要表現在消化系、泌尿系,及造血功能的抑制等 。如食欲不振,惡心嘔吐,血尿,白細胞下降等 。有些病例有嚴重的脫發,皮疹,難以控制的腹瀉(若不及時采取措施,有致命危險)及期外收縮,心悸,神經精神癥狀等 。喜樹果浸膏制劑的副作用較喜樹堿為小,主要是消化道反應,膀胱炎反應則比較少見,骨髓抑制亦不嚴重,在一定劑量下可以長期用藥達3個月以上 。
②治療銀屑病
以20%喜樹子軟膏外用,同時并用喜樹子注射劑(每毫升含生藥3克)肌肉注射,每次6~9克,每日3次,或每次9克,每日2次 。觀察31例,6例痊愈,15例近期治愈,10例明顯好轉 。平均用藥1周左右即可見效,鱗屑逐漸脫落,局部變光滑 。治愈病例用藥時間,25~56天不等 。對新發病例和未接受過芥子氣軟膏等治療者效果較好,鱗屑較固著不易剝離者見效較慢 。治療中曾有2例單用針劑注射,觀察2周效果不顯著,而單用藥膏外涂者,卻有1例治愈 。經半年觀察,約有2/3病人在治療過程中陰囊皮膚有輕度發紅或糜爛反應;部分病人在用藥部位及周圍有皮膚發紅刺激反應;多數病人血象、小便無改變,肝功能無影響,亦無消化道反應 。
③治療血吸蟲病肝脾腫大
用100%喜樹皮注射液肌肉注射,每日1次,每次2毫升,10~15天為一療程 。每療程間隔3~5天 。觀察17例,除個別脾腫未見好轉外,其余肝脾腫大均有不同程度的縮小,絕大多數自覺癥狀消失 。
④治療蕈樣霉菌病
用喜樹注射液(每毫升含喜樹根皮1克)肌肉注射,每天2次,每次3毫升;同時在皮損處外敷20%喜樹子軟膏 。治療1例病史6年的患者,右面頰部有一大小為12×18厘米、高出皮面2.5厘米之斑塊,因斑塊紅腫致使下眼瞼外翻,四肢有散在大小不等的斑塊及結節 。經用藥11天后斑塊及結節開始變軟,病變處的皮面出現皺紋;40天后大部分斑塊及結節明顯縮小,紫紅色明顯減退;經76天治療后病變全部消退,皮損處僅留下色素沉著斑,右下眼瞼已不外翻 。治療中有口唇干燥、口渴、輕度嘔吐、腹瀉、食欲不振及白細胞下降等反應,經停藥及加用維生素B4而漸恢復 。
摘錄《中藥大辭典》

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藥理作用1.抗腫瘤作用:喜樹果、根皮的醇提取物對動物移植性腫瘤,均有一定抑制作用 。喜樹果或根皮中所含喜樹堿及其衍生物,具有較強的抗癌活性 。喜樹堿體外對白血病L1210有明顯的抑制作用,ID50為1.36 ×l0(-4)μm/ml;對HeLa細胞和多種腫瘤細胞均有抑制作用 。喜樹堿0.25-25mg/kg腹腔注射,連續7-10天,可延長白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的生存時間1倍以上 。對白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可延長其生存時間 。對小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、腦瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多種實體瘤,均有明顯抑制作用 。喜樹堿對小鼠白血病L1210和P388的各種耐藥瘤株,也有抑制作用 。10-羥基喜樹堿1-2mg/kg,腹腔注射,連續7-9天,可明顯延長白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、網織細胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的生存時間119%-280% 。對小鼠肉瘤180、肉瘤37、宮頸癌U14、大鼠W256癌肉瘤等實體瘤生長均能抑制 。
喜樹堿主要肢壞瘤細胞DNA結構,又抑制DNA聚合酶而影響DNA的復制 。對細胞周期中S期有明顯抑制作用,對G1期和G2期細胞亦有影響,對G0期細胞沒有作用 。喜樹堿1mg/ml體外培養,能抑制HeLa細胞和L5178Y等細胞的DNA和RNA的合成,但在相同的濃度作用下,對大鼠肝、腦細胞的線粒體并不抑制,表明喜樹堿對腫瘤細胞的作用大于對正常細胞的作用 。喜樹堿多相脂質體腹腔注射對小鼠肝癌細胞具有抑制增殖的效應,其對肝癌細胞DNA合成的最高抑制率為73.7%,作用時間約4小時,對癌細胞RNA合成抑制率達82.9% 。對肉瘤S180及肝癌腹水型細胞(Heps)的抑制率可達74%及82% 。可使艾氏腹水癌(EAC)小鼠的生命延長126%;喜樹堿鈉鹽對S180及Heps的抑制率可達52%及53%,可使荷EAC小鼠的生命延長54% 。
2.免疫抑制作用:喜樹堿小鼠小劑量(1mg/kg)腹腔注射,連續9次,對腫瘤相伴免疫性有明顯的抑制作用;大劑量40mg/kg 1次沖擊,對免疫抑制較小 。喜樹堿引起的免疫抑制是暫時的,停藥9天免疫功能得以恢復 。但也有報道,每日腹腔注射喜樹堿前體多相脂質體0.5mg/kg,連續9天,對小鼠腫瘤相伴免疫沒有明顯影響 。用兔眼球結膜體外細胞培養和活體兔結膜下埋線并用喜樹堿對埋線周圍成纖維細胞的增殖進行抑制實驗,結果證明,喜樹堿無論在體內還是體外,均有顯著的抑制成纖維細胞增生的作用 。
3.其他作用:喜樹堿和1O-甲氧基喜樹堿體外對皰疹病毒均有明顯抑制作用 。喜樹堿5mg/kg,每日1次,連續1-3次灌胃或皮下注射,對交配后7-9天的大鼠和交配后7天的家兔均可100%抗早孕 。
4.體內過程:小鼠1次腹腔注射喜樹堿后,可迅速自血漿、肝和腎廓清,半衰期為30分鐘,自胃腸道廓清的半衰期為210分鐘 。大鼠1次腹腔注射喜樹堿,15分鐘血中濃度可達最高峰,半衰期為27分鐘 。喜樹堿與小鼠血漿蛋白結合率為70%,多與α-球蛋白和β-脂蛋白結合 。小鼠和大鼠腹腔注射喜樹堿后,迅速分布于消化道、肝、腎、骨髓和脾臟中,在胃腸中藥物濃度下降緩慢,可能存在藥物的腸一肝循環;喜樹堿在體內組織中多以原藥形式存在 。喜樹堿主要從膽汁排泄,也可從尿中排出 。3H-羥基喜樹堿10mg/kg靜脈注射,血中呈雙相曲線下降,其分布相半衰期為4.5分鐘,消除相半衰期為29分鐘 。腹水肝癌小鼠以相同劑量靜脈注射,1小時以膽汁和小腸內容物的放射性最高,其次是大腸、心、腦、肌肉、胰腺和脾臟 。4小時膽汁的放射性明顯上升,骨髓、肝臟和腸內容物放射性明顯下降 。主要經糞便排出,48小時內總排出47.8%,而從尿中排出總量為12.8% 。
5.毒性:喜樹堿小鼠腹腔注射的半數致死量為68.4-83.6mg/kg 。喜樹堿鈉鹽小鼠靜脈注射的半數致死量為57.3mg;灌胃的半數致死量為26.9mg/kg;大鼠靜脈注射的半數致死量為234.1mg/kg;灌胃的半數致死量為153.2mg/kg 。犬靜脈注射的最小致死量為80mg/kg,給藥后10天內死亡 。10-羥基喜樹堿小鼠腹腔注射的半數致死量為104 ±11mg/kg 。喜樹堿前體多相脂質體腹腔注射及灌胃小鼠的半數致死量分別為159.3mg/kg及33.7mg/kg 。犬和猴靜脈注射喜樹堿鈉鹽后,首先出現厭食、脫水、體重下降、嘔吐和不同程度的腹瀉,有些動物出現血性腹瀉而死亡,剖檢可見消化道上皮增生,壞死碎片積聚于擴張的腺體小窩內,覆蓋上皮壞死,粘膜和粘膜下出血 。給予最大耐受量存活的犬出現可逆性貧血,中性粒細胞和淋巴細胞減少,血象恢復期可有輕度暫時性單核細胞增多 。當用量為最小致死量時,猴在死前血色素升高,血清堿性磷酸酶,天冬氨酸轉氨酶和丙氨酸轉氨酶升高,骨髓內細胞減少,犬出現壞死性膽囊炎;猴腎臟腎小管明顯損傷,少數有肝局部性壞死 。10-羥基喜樹堿對犬的毒性反應與喜樹堿相似,但對腎臟毒性較小 。羥基喜樹堿對腫瘤細胞有誘發中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變的作用 。
鑒別理化鑒別 取樣品粉末2g,用80%已醇30ml回流30min,放冷,濾過,濾液減壓蒸去已醇,放冷,濾過,濾液用含有10%已醇的氯仿溶液提取,濃縮提取液,作供試液,以喜樹堿和10-羥基喜樹堿制對照深圳特區 。吸取二溶液,點于硅膠膠G板上,以氯仿-丙酮(7:3)為展開劑,展距13cm,于紫外光燈下(254nm)觀察,樣品與對照品色譜在相對應的位置處顯相同顏色的熒光斑點 。
性味味苦;辛;性寒;有毒
歸經歸脾;胃肝經
功能主治清熱解毒;散結消癥 。主食道癌;賁門癌;胃癌;腸癌;肝癌;白血病;牛皮癬;瘡腫
用法用量內服:煎湯,根皮9-15g,果實3-9g;或研末吞;或制成針劑、片劑 。
注意內服不宜過量 。
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