h2受體拮抗劑的化學結構上由三部分組成：堿性芳雜環或堿性基團取代的芳雜環；含氮的平面極性基團；易曲繞的四原子鏈 。
【h2受體拮抗劑的結構特點】堿性芳雜環或堿性基團取代的芳雜環為活性必須，可形成陽離子，與受體上的陰離子部位結合；含氮的平面極性基團可通過氫鍵與受體結合；連接基團多為易曲繞旋轉的柔性四原子鏈，以含硫為佳；為增強分子的脂溶性，改善吸收，可引入疏水性基團增強脂溶性 。
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