降壓藥|作為新一代“沙坦類”降壓藥,奧美沙坦和阿利沙坦有何優勢?

降壓藥|作為新一代“沙坦類”降壓藥,奧美沙坦和阿利沙坦有何優勢?

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【降壓藥|作為新一代“沙坦類”降壓藥,奧美沙坦和阿利沙坦有何優勢?】降壓藥|作為新一代“沙坦類”降壓藥,奧美沙坦和阿利沙坦有何優勢?


奧美沙坦和阿利沙坦是臨床上常用的一線降壓藥 , 屬于血管緊張素II受體拮抗劑 , 簡稱“沙坦類”降壓藥 , 主要通過選擇性拮抗血管緊張素II與其AT1型受體結合 , 從而阻斷血管緊張素II的血管收縮、水鈉潴留和心肌重構作用 , 發揮降壓作用 , 是新一代“沙坦類”降壓藥 。 與其他“沙坦類”降壓藥相比 , 奧美沙坦和阿利沙坦與血管緊張素II的AT1型受體結合得更加牢固 , 結合時間更長 , 并可抑制AT1型受體激活 , 兼具強效和長效降壓的特點 , 一天服用一次 , 可達到24小時平穩降壓 , 一般在2周內起效 , 4周后可達到最大降壓療效 。

除降壓作用外 , 奧美沙坦和阿利沙坦還可有效拮抗血管緊張素II對靶器官的損害 , 具有明確的心血管保護作用 , 如抗動脈粥樣硬化 , 逆轉左心室肥厚 , 保護血管內皮細胞 , 抑制成纖維細胞增殖和房顫電重構 , 并可改善胰島素抵抗 , 降低尿蛋白 , 長期服用可顯著降低心肌梗死、腦卒中等心腦血管事件的風險 , 對肥胖、糖尿病、心臟、腎臟等靶器官損害的高血壓患者具有相對較好的療效 , 尤其適用于伴有心力衰竭、心肌梗死、房顫、糖耐量降低或糖尿病腎病的高血壓患者 。

奧美沙坦的優勢有 , 可促進一氧化氮釋放 , 擴張陰莖血管管腔 , 增加陰莖海綿體血流灌注 , 并可提高雄激素水平 , 有助于增強男性勃起功能 , 提高性欲 , 改善性功能 , 尤其適用于伴有性功能障礙的男性高血壓患者 。 此外 , 奧美沙坦耐受性和安全性良好 , 直接與藥物相關的不良反應較少 , 常見頭暈、頭痛、鼻炎、咽炎、流感樣癥狀、背痛等不良反應 , 通常癥狀輕微 , 持續治療依從性高 。 最后 , 奧美沙坦不經過肝藥酶代謝 , 藥物間相互作用較少 , 聯合用藥有較好的安全性 , 目前奧美沙坦已進入“帶量采購” , 藥品價格普遍降低 。 但是2013年 , 美國FDA發布警告 , 奧美沙坦可引起口炎性腹瀉 , 應引起重視 , 在用藥過程中如出現嚴重腹瀉伴體重下降 , 應立即停藥就醫 , 目前尚未發現其他“沙坦”類藥物會引起口炎性腹瀉 。

阿利沙坦是我國第一個自主研發的“沙坦”類抗高血壓藥 , 是由氯沙坦經過結構改造后得到的全新化合物 , 經過胃腸道酯酶的水解作用變成有降壓作用和靶器官保護作用的活性產物 , 其降壓谷峰比值大于60% , 降壓作用持久而平穩 , 在降壓的同時 , 阿利沙坦還能抑制腎小管中的尿酸轉運體 , 從而阻止尿酸的重吸收 , 有助于降低血尿酸水平 。 此外 , 阿利沙坦常見頭痛、頭暈、血脂升高、轉氨酶升高等不良反應 , 一般輕微而短暫 , 多數可自行緩解或對癥處理后緩解 。 阿利沙坦主要通過胃腸道酯酶代謝 , 不經肝藥酶代謝 , 不增加肝藥酶負荷 , 從而減輕肝臟負擔 , 減少與其他藥物間的相互作用 , 有助于預防藥物不良反應 。