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初識單胺氧化酶B抑制劑
左旋多巴是小帕的大救星 , 但它可不是單槍匹馬作戰的 , 它還有幾個好兄弟:多巴胺受體激動劑(dopamine agonist, DA)、單胺氧化酶(monoamine oxidase, MAO)B抑制劑、抗膽堿能藥、金剛烷胺、兒茶酚胺-O-甲基轉移酶(catechol-O-methyl transferase, COMT)抑制劑等等 。
【受體|【小帕講故事】初識單胺氧化酶B抑制劑】這些兄弟們各有所長 。 前面我們已經講過多巴胺受體激動劑 , 今天就來說說單胺氧化酶B抑制劑 。
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What: 何謂單胺氧化酶?
單胺氧化酶是結合在線粒體外膜的一種黃素蛋白酶 , 分為A型單胺氧化酶(MAO-A)和B型單胺氧化酶(MAO-B) 。
MAO-A , 80%分布于外周 , 如胃腸道和肝臟中 , 與含酪胺食物或飲料同服 , 容易發生酪胺反應 。
MAO-B , 主要分布于中樞 , 負責代謝腦中多巴胺 , 抑制B型單胺氧化酶 , 減少多巴胺氧化脫氨 , 催化多巴胺等內源性神經遞質氧化脫氨及減少外源性酪胺 , 介導多巴胺降解 。
Who:單胺氧化酶B抑制劑包括誰?
從上面單胺氧化酶A、B兩種亞型的生理作用 , 我們可以判斷MAO-B抑制劑是治療小帕的更佳選擇 。
在國內 , MAO-B抑制劑主要包括司來吉蘭和雷沙吉蘭 。
司來吉蘭于1974-1975年開始用于治療帕金森病 。 1996年 , 司來吉蘭獲美國FDA批準 。
1980年 , 醫學家們研發出了新一代MAO-B抑制劑 , 取名為雷沙吉蘭 。 2000年-2006年 , 雷沙吉蘭分別獲EMA/FDA批準 。 2017年 , 雷沙吉蘭獲中國CFDA批準 。
二者都是高選擇性、不可逆的MAO-B抑制劑 , 適用于原發性帕金森病患者的單藥治療 , 以及伴有劑末現象、運動波動患者的聯合治療(與左旋多巴合用或與左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑合用) 。
相比較而言 , 雷沙吉蘭和司來吉蘭在體外對MAO-B的抑制作用強度相近 , 但在體內 , 雷沙吉蘭的抑制強度要比司來吉蘭高3-15倍 。 所以 , 理論上講 , 雷沙吉蘭的效果優于司來吉蘭 。
How:如何服用單胺氧化酶B抑制劑?
司來吉蘭的規格及服用方法
鹽酸司來吉蘭劑型分為片劑和膠囊劑 , 每單位劑量均為5mg 。 開始劑量為早晨5mg , 可增至每天10mg 。
5mg司來吉蘭 , 一般是早晨一次服用 。 10mg司來吉蘭可以早晨、中午2次分服 。 不建議在下午四點以后服用 , 因為會引起失眠 。
服用司來吉蘭有飲食要求 , 其和酪胺類食物同服會輕度增加高血壓反應 。 含酪胺的食品主要包括發酵食品及飲料、芝士、香腸、腌肉類、野味、肝臟、牛肉湯、咸魚、豆類及酵母制品等 。
甲磺酸雷沙吉蘭的規格及服用方法
甲磺酸雷沙吉蘭劑型為片劑 , 1mg(以雷沙吉蘭計)每片 。 無論是否與左旋多巴聯合用藥 , 用量均為1mg每日一次 。
甲磺酸雷沙吉蘭不受進食影響 , 在不限制酪胺飲食的情況下 , 服用雷沙吉蘭是安全的 。
雷沙吉蘭禁用于重度肝功能不全的患者 , 也避免用于中度肝損害的患者 , 輕度肝功能不全的患者開始使用時應謹慎 。 老年人和腎功能損害的患者服用雷沙吉蘭不用調整劑量 。
今天 , 初識單胺氧化酶B抑制劑 , 名字拗口 , 內容略顯專業 , 也許帕友們多少有點一頭霧水的感覺 。 不急 , 下回聽小芙姐繼續分解 , 自會逐漸清晰!
作者介紹:吳玉芙、主任醫師
主要從事神經運動障礙性疾病、腦血管疾病的臨床和研究工作20余年 。 擅長帕金森病、帕金森綜合征、腦血管病(腦梗死、腦出血、腦動脈硬化、腦供血不足等)及各種神經運動障礙、認知障礙、焦慮狀態、抑郁狀態、 神經衰弱、周圍神經病等的診治 。 主持或參與了多個科研項目 , 核心期刊發表第一作者論文多篇 , 主編或參編專著多部 。
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