【參數|諾誠健華公布自主研發的泛TRK小分子抑制劑臨床前數據】4月11日 ， 中國新藥創制公司諾誠健華醫藥有限公司（下稱“諾誠健華” ， 09969.HK）在2022年第113屆美國癌癥研究協會（AACR）年會上公布了其自主研發的泛TRK小分子抑制劑（原肌球蛋白受體激酶）ICP-723的臨床前數據 。
研究結果顯示 ， ICP-723可有效抑制TRKA、TRKB和TRKC的激酶活性(IC50值小于1nM) 。 ICP-723不僅在TRK驅動的腫瘤中顯示出強大的體外療效 ， 還克服了第一代TRK抑制劑治療后經常出現的抗性突變 ， 如TRKA G595R和TRKC G623R/E 。 體內藥效研究進一步證明了ICP-723在動物模型中的強大抗腫瘤作用 。 在1 mg/kg劑量下 ， ICP-723對KM12腫瘤模型的抑瘤率（TGI）為89.5% 。 ICP-723具有較高的口服生物利用度 ， 藥代動力學參數總體良好 。 （澎湃新聞采訪人員 賀梨萍）
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