依折麥布是什么藥,為什么總與他汀類藥物做搭檔,使用時注意啥?

很多服用他汀類藥物的朋友 , 在血脂控制不達標時 , 醫生會建議與依折麥布聯用 , 以增加對膽固醇的控制 。 但很多人不了解依折麥布 , 問華子這是什么藥 , 一定要與他汀類藥物做搭檔嗎 , 如果單獨使用行不行?
華子說 , 依折麥布是膽固醇吸收抑制劑 , 本身降脂強度不高 , 不建議單獨使用 , 只有與他汀類藥物聯用才能發揮抗動脈粥樣硬化的作用 。
依折麥布是什么藥,為什么總與他汀類藥物做搭檔,使用時注意啥?
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一、膽固醇吸收抑制劑
人體中的膽固醇 , 主要通過小腸上皮細胞進行吸收 。 膽固醇有30%來源于飲食 , 有70%來源于自身合成 , 不過自身合成的膽固醇也會通過膽汁分泌進腸道 , 再通過小腸上皮細胞吸收回血液 , 所以只要抑制小腸上皮細胞對膽固醇的吸收 , 就可以降低血液中膽固醇的水平 。
依折麥布在服用之后 , 直接在腸道內發揮作用 , 可以抑制小腸上皮細胞上的甾醇載體轉運蛋白(NPC1L1)活性 , 從而抑制了腸道內膽固醇的吸收 , 在單藥治療時 , 大約會使膽固醇水平降低20% 。
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二、藥物的肝腸循環
依折麥布與小腸上皮細胞結合之后可以被吸收 , 經過門靜脈進入肝臟 , 之后再被分泌到膽汁中排入小腸 , 再次發揮作用被吸收……如此反復 , 使得依折麥布一直在肝臟、小腸之間循環 , 被稱為藥物的肝腸循環 。
有肝腸循環特性的藥物 , 作用時間久、消除時間長 , 所以依折麥布的半衰期能達到22小時 , 一般來說 , 每天10mg就可以長久地發揮作用 , 有些人對藥物敏感性高 , 可以服用5mg 。 依折麥布的吸收不受飲食影響 , 可以在一天中任何時間服用 。
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三、建議與他汀類藥物合用
依折麥布的作用單一 , 只是抑制膽固醇的吸收 , 小幅度降低膽固醇的水平 。 而他汀類藥物對膽固醇的降低可以達到30%~50% , 同時還可以改善動脈血管內膜的代謝 , 增加斑塊的穩定性 , 使之不容易破潰 , 在長期用藥時 , 還有可能使斑塊逆轉 。
所以在動脈粥樣硬化的治療上 , 他汀類藥物是“基石”藥物 。 只有在他汀類藥物不能使LDL-C水平達標的時候 , 才考慮聯合使用依折麥布 , 可以繼續把LDL-C水平降低20% 。
目前為止 , 只有他汀類藥物可以抑制斑塊進展、逆轉斑塊 , 這是其他降脂藥物無法代替的作用 。 所以依折麥布通常只作為他汀類藥物的搭檔 , 一般不單獨用藥 。
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四、不良反應很輕微
依折麥布是什么藥,為什么總與他汀類藥物做搭檔,使用時注意啥?】依折麥布的耐受性很好 , 可能會出現頭暈、感覺異常、便秘等不良反應 , 但通常很輕微 , 并且多為一過性 。
在與他汀類藥物聯用的時候 , 需要注意是否有肝轉氨酶(AST、ALT)升高、以及肌肉疼痛、乏力的情況 。 如果轉氨酶升高超過正常上限3倍 , 或是肌酸激酶(CK)超過正常上限5倍時 , 需減少藥量或是停藥 。
依折麥布不通過肝藥酶代謝 , 與其他藥物相互作用較少 。 通過膽汁分泌和腎臟排泄 , 對腎臟沒有影響 , 腎功能不全者無需調整劑量 。 但中度、重度肝功能不全者 , 不建議使用 。
依折麥布是什么藥,為什么總與他汀類藥物做搭檔,使用時注意啥?
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總結一下 , 依折麥布是膽固醇吸收抑制劑 , 不良反應很少 , 降脂強度較弱 , 通常不單獨用藥 , 只有在他汀類藥物無法把LDL-C控制達標時 , 才考慮聯用依折麥布 。 藥物應在醫生指導下使用 , 對用藥有疑惑 , 請咨詢醫生或藥師 。 我是藥師華子 , 歡迎關注我 , 分享更多健康知識 。