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在各種各樣的降壓藥物中 , 血管緊張素受體阻斷劑類降壓藥是目前臨床上應用最廣泛的降壓藥類型之一 , 凡是名字里帶有“沙坦”兩個字的降壓藥 , 都屬于這一類 , 而且這類藥物所有的品種都是長效藥物 , 降壓作用明確 , 長期用藥安全性好 , 廣受很多高血壓患者的青睞 。
沙坦類藥物有很多種 , 例如很多朋友正在服用的纈沙坦、氯沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦等都屬于此類 , 這些藥物名稱不同 , 化學結構也有差異 , 在體內發揮效用的強度、維持時間也有一定的差異性 , 有些高血壓患者 , 服用不同的“沙坦”藥 , 所達到的降壓效果也會有較大的差異性 。
2021年在國內獲批上市的美阿沙坦鉀 , 是一種新型的沙坦類降壓藥 , 它不但新 , 而且強 , 在降壓作用 , 降壓穩定性等方面 , 都強于其他的沙坦類降壓藥 , 成為了加強血壓達標率的一種新的用藥選擇 , 更好的消息是 , 美阿沙坦鉀已經與2022年底納入了醫保目錄 , 進一步降低了患者的用藥經濟負擔 。
對比其他的沙坦類降壓藥 , 美阿沙坦鉀為什么被譽為史上“最強”沙坦藥 , 它有哪些特點?今天的這篇科普 , 就來給大家聊一下這方面的話題 。
強效降壓 , 降壓平穩度好
與其他的沙坦類藥物一樣 , 美阿沙坦鉀也是通過阻斷血管緊張素Ⅱ的1型受體(AT1受體) , 從而達到抑制血管緊張 , 舒張血管 , 降低血壓作用的 , 但相比其他同類藥物 , 美阿沙坦鉀對于AT1受體的親和力更強 , 藥理學研究發現 , 美阿沙坦鉀對于AT1受體的親和力比目前上市的其他殺他了藥物都要高 , 是AT2受體的親和力的一萬倍!這樣的特點 , 使其在降壓方面的作用更加專屬 , 強效 。
從藥物化學結構上來說 , 美阿沙坦鉀具有獨特的噁二唑環分子結構 , 與AT1受體的結合位點更多 , 結合也更緊密 , 同樣也是其具有更強降壓作用的構效關系基礎 。
而在實際臨床使用中 , 美阿沙坦鉀也的確顯示出了其過人的降壓效果 , 有些服用其他沙坦類降壓藥血壓控制無法達標的患者 , 在替換美阿沙坦鉀后 , 血壓進一步得到了控制 , 提升了血壓控制達標率 。
在控壓平穩度方面 , 雖然沙坦類藥物都是長效藥物 , 但在24小時血壓控制平穩度方面 , 也存在一定的差異性 。 藥代動力學研究顯示 , 美阿沙坦鉀與AT1受體的鏈接更加穩定持久 , 解離速度也更緩慢 , 最重要的是 , 這個藥物的解離速度并不依賴于血藥濃度的下降 , 因此 , 在降壓平穩度方面 , 美阿沙坦鉀也是沙坦類藥物中的佼佼者 。
安全性高 , 還能保護心腎
在用藥安全性方面 , 美阿沙坦鉀對比其他的沙坦類降壓藥也有一定的優勢 。 相信很多朋友都聽說過多種沙坦類降壓藥檢出致癌物亞硝胺化合物和疊氮化物的消息 , 雖然這些物質都是及其微量的 , 但如果沒有得到控制 , 長期服用 , 帶來的潛在風險也是值得關注的 。
從藥物結構方面來說 , 美阿沙坦鉀的化學結構 , 用噁二唑環替換了傳統的沙坦類藥物結構中常見的四唑環 , 因此 , 在合成過程中 , 引入亞硝胺化合物和疊氮化物的幾率大大減少 , 同時由于上市時間晚 , 在質量控制方面 , 也都增加了潛在致癌物的監測控制 , 因此 , 在控制致癌雜質風險方面 , 美阿沙坦鉀也有一定的優勢 。
沙坦類藥物除了能夠降低血壓 , 還具有一定的心臟、腎臟靶向器官保護作用 , 對于預防左心室肥厚 , 改善微量蛋白尿等方面 , 沙坦類藥物都有著良好的作用 。 美阿沙坦鉀具有AT1受體的“反向激動”作用 , 這種作用能夠使藥物發揮更強的心腎保護作用 。
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