強效降糖藥同時拿下減肥大市場？博瑞醫藥BGM0504注射液獲批，錨定GIP/GLP-1雙靶點( 二 ) _健康小知識

GLP-1通過抑制食欲來降低體重，實現減肥，也是目前減肥市場上最熱門的靶點。
2014年，利拉魯肽在美國首次獲批用于治療肥胖癥，它和司美格魯肽是目前全球僅有的兩種獲批用于治療肥胖的GLP-1受體激動劑，均由諾和諾德研發生產。
需要強調的是，司美格魯肽尚未在國內批準用于肥胖治療，目前已完成III期臨床試驗。
2021年，諾和諾德司美格魯肽注總銷售額約61億美金，僅次于度拉糖肽（禮來）的65億美金，二者是臨床應用最廣泛的兩種GLP-1受體激動劑。
2021年，憑借利拉魯肽和司美格魯肽，諾和諾德一人分得全球GLP-1市場52%的市場，禮來則憑借度拉糖肽拿下39% ，二者合計占據了90%的市場。
司美格魯肽和度拉糖肽III期臨床數據表明，前者減重效果顯著優于后者，達6.5kg ，這也是司美格魯肽在國內爆火的核心原因。
自此，躺瘦不再是夢！

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根據國金證券研報的預測數據， GLP-1藥物在國內肥胖患者中的應用空間將超過200億人民幣。

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更強勁！GIP/GLP-1雙靶點，首次實現藥物減重超20%
而面對司美格魯肽的咄咄逼人，禮來自然不會坐以待斃，它給出的回擊是GIP/GLP-1雙重激動劑tirzepatide（替爾泊肽）。
GIP是第一個被發現的腸促胰素， GLP-1則是得二個，也是迄今為止發現的最后一種腸促胰素。
GIP能作用于骨和脂肪組織，抑制骨的重吸收，并促進脂肪細胞的脂質合成，進而影響脂代謝與脂肪分布；還可以通過激活下丘腦中的GIPR+神經元，減少食物攝入，減輕體重。
替爾泊肽2022年5月在美國獲批上市， 2022年9月在國內申報上市，目前已完成治療肥胖癥或超重群體的全球III期臨床試驗。
根據其2022年4月公布的III期臨床試驗數據：
同時接受最高劑量（15mg）替爾泊肽治療的亞組平均均體重降低22.5%（約24公斤），其中63%的受試者體重降低至少20% 。
這是III期臨床試驗中首次實現藥物減重超20%的在研藥物。而博瑞醫藥的BGM0504注射液正是GIP/GLP-1雙靶點。
此外，研究表明GLP-1還可以治療阿爾茲海默癥， 2021年11月其針對輕度阿爾茲海默癥的III期臨床已在國內啟動。
為有豪情多壯志，敢教日月換新天
面對2型糖尿病、藥物減肥及阿爾茲海默癥這么巨大的蛋糕，國內外巨頭自然不會無動于衷，禮來和韓美藥業已將各自的三靶點創新藥推進至Ⅱ期臨床試驗。
國內方面，有些企業的選擇很簡單，直接等原研藥專利到期搞仿制藥。目前利拉魯肽國內專利已到期，度拉糖肽和司美格魯肽分別在2024年和2026年到期。
這個賽道也最擁擠，烏泱烏泱都是等待獲批或者正在快馬加鞭推進臨床實驗的企業。

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創新藥層面，仁會生物的誼生泰（貝那魯肽）和豪森藥業的孚來美(洛塞那肽)均已上市，不過都是GLP-1單靶點。
另有6款藥物處于臨床III期，多款創新藥處于臨床II期，但選擇雙靶點的并不多，主要是信達生物、恒瑞醫藥、正大天晴等國內知名企業。
公開信息顯示，博瑞醫藥BGM0504注射液是國內第2款同時獲批2型糖尿病及超重或肥胖癥臨床試驗的GIPR/GLP-1R激動劑。這也基本秉承博瑞醫藥在高端原料藥領域的一貫理念：要做就做高端！

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其實，這一切的背后，是源源不斷的研發投入。