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|新一代地平，阻滯3類鈣通道，平穩降壓、糾正心肌缺血、保護腎臟更強


|新一代地平，阻滯3類鈣通道，平穩降壓、糾正心肌缺血、保護腎臟更強

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鈣通道阻滯藥 ， 即XX地平 ， 通過阻滯血管平滑肌鈣通道 ， 擴張外周血管、降低血壓 ， 是降壓治療中的一大類基本用藥 ， 廣泛應用于臨床 。 迄今為止 ， 臨床常用的大多數鈣通道阻滯藥都是作用（或基本作用）于單一L型鈣通道 ， 在有效降壓的同時可伴有反射性交感激活、腳踝部水腫及腎小球高灌注等不良作用 。
新一代鈣通道阻滯藥貝尼地平、尼卡地平、西尼地平等 ， 屬長效膜介導型鈣通道阻滯藥 ， 可同時作用于L、T、N三種亞型鈣通道 ， 降壓作用起效平穩 ， 作用強效持久 ， 能有效克服單一L型通道阻滯所帶來的不良反應 ， 同時具有降壓以外的心腦血管獲益 。

一、獨特的三通道阻滯及膜介導的藥理學特性 ， 使其具有強效、平穩、持久降壓的作用傳統的鈣通道阻滯藥 ， 主要通過阻滯L型鈣通道達到舒張血管、降低血壓的作用；貝尼地平同時阻滯血管平滑肌L及T雙亞型鈣通道 ， 使血管擴張作用更強 ， 因而降壓作用也增強 。 同時貝尼地平具高度脂溶性和高度膜親和力 ， 較易進入并以高濃度儲存在富含磷脂的細胞膜內 ， 與細胞膜的電壓依賴性鈣通道緩慢結合 ， 而且其與細胞膜鈣通道的二氫吡啶位點結合后解離速度較慢 。
因此 ， 當血漿藥物濃度很低 ， 甚至檢測不到時 ， 貯存在細胞膜內的藥物分子仍可以繼續在膜內移行與鈣通道結合發揮其阻滯作用 ， 這就是膜介導的長效作用 ， 臨床上顯示持續長效和平穩的降壓 ， 且不依賴血漿藥物濃度的作用優勢 。

二、具由高度脂溶性和膜親和力 ， 更強、更持久舒張冠脈血管 ， 增加心肌供血供氧貝尼地平具有高度脂溶性和高度膜親和力 ， 較易進入血管內皮細胞膜 ， 同時對二氫吡啶結合位點也具高度親和力 ， 使其與血管內皮細胞膜結合能力強、解離速度慢 ， 因而其對血管的選擇性較其他地平類鈣通道阻滯藥更高、更持久 。
在犬離體冠狀動脈中 ， 研究不同鈣通道阻滯藥對氯化鉀誘發的血管收縮的抑制作用 ， 發現低濃度貝尼地平即可抑制血管收縮且持續時間較長 。 另有研究發現貝尼地平的血管選擇性指數是硝苯地平的14.4倍 ， 是氨氯地平的19倍 ， 即貝尼地平較氨氯地平和硝苯地平對冠脈舒張效應更強、心肌負性肌力作用更弱 。

三、抑制交感神經系統和竇房結 ， 減少心肌耗氧 ， 心率影響小單一L型鈣通道阻滯在舒張血管的同時可伴有反射性交感激活 ， 臨床上常有心率增快、顏面潮紅、頭痛等不良反應；而貝尼地平可同時阻滯N型鈣通道、抑制交感神經末梢神經遞質的釋放、抑制交感激活 ， 從而避免心率反射性增加 ， 避免了上述不良反應 ， 也有利于高血壓的整體治療 。
此外 ， 心臟中有T型鈣通道 ， 在心肌起博和傳導細胞中密度較高 ， T型鈣通道在接近靜息電位時即可激活 ， 故對維持心肌的自律性具有重要意義；貝尼地平對于T型鈣通道的阻滯 ， 可使竇房結4相自動除極坡度降低（4相鈣內流減少）、心率減慢 。

四、均衡擴張腎小球出入球小動脈 ， 改善腎小球高灌注狀態 ， 保護腎功能 ， 減少心血管事件腎功能與心血管事件發生密切相關 。 L型鈣通道在腎小球入球小動脈平滑肌上的分布密度明顯高于出球小動脈 ， 因此使用傳統的地平類鈣通道阻滯藥后 ， 入球小動脈擴張大于出球小動脈 ， 引起腎小球的高灌注狀態 ， 腎小球毛細血管跨膜壓升高 ， 而后者的直接后果就是尿白蛋白排泄率增加 ， 增加蛋白尿 。