安眠藥|療效好,安全性高,這3個安眠藥您一定要知道。


安眠藥|療效好,安全性高,這3個安眠藥您一定要知道。

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安眠藥|療效好,安全性高,這3個安眠藥您一定要知道。

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右佐匹克隆也是臨床上常用非苯二氮卓類鎮靜催眠藥 , 屬于環吡咯酮類化合物 , 是佐匹克隆的右旋單一異構體 , 對中樞苯二氮卓受體的親和力比佐匹克隆強50倍 , 其選擇性作用于苯二氮卓受體偶聯的γ-氨基丁酸受體的A1和A2亞型 , 對A1亞型受體的選擇性更強 , 具有較強的鎮靜催眠作用 , 沒有明顯的抗焦慮、肌松、抗驚厥和遺忘作用 , 適用于各種類型的失眠癥 。

【安眠藥|療效好,安全性高,這3個安眠藥您一定要知道。】
右佐匹克隆長期使用具有良好的安眠療效 , 在連續使用6個月后 , 仍然能保持有效而沒有產生耐藥性 , 適用于長期失眠的治療 。 年輕患者劑量為每晚2~3mg , 老年患者劑量為每晚1~2mg , 療程6個月 , 高劑量范圍在改善維持睡眠方面更顯著 。 右佐匹克隆能快速起效(約30分鐘) , 療效可持續5-12小時 。 在進食高脂飲食后服用 , 右佐匹克隆的血藥濃度達峰時間推遲1小時 , 入睡時間也相應推遲 。 服用右佐匹克隆有令人不悅的苦味 , 與劑量相關 。 右佐匹克隆最常見的不良反應是頭痛和頭暈 。 在高劑量時 , 高達3%的患者在次日發生意識混亂和記憶損害 。 右佐匹克隆由CYP3A4代謝 , 因此CYP3A4的誘導劑(利福平、苯巴比妥)和抑制劑(紅霉素、酮康唑)均可影響到右佐匹克隆的代謝和臨床療效 。

扎來普隆也屬非苯二氮卓類催眠藥 , 具有鎮靜、催眠、肌肉松弛、抗焦慮和抗驚厥作用 。 通過作用于γ-氨基丁酸受體-苯二氮卓復合物而產生中樞抑制作用 , 對γ-氨基丁酸的A1亞型受體選擇性強 , 同時亦能與A2亞型受體結合 , 但不與其他神經遞質結合 。 適用于成人入睡困難的短期治療 。
扎來普隆半衰期(大約1小時)和作用持續時間都比右佐匹克隆短 。 在所有安眠藥物中 , 扎來普隆導致日間殘留鎮靜作用的風險最低 , 對于記憶力以及精神活動的影響最小 , 不會造成認知方面的損害 。 扎來普隆常見的副作用包括眩暈、頭疼和困倦 。 扎來普隆首先經過醛脫氫酶途徑 , 再經過CYP3A4 途徑進行代謝 , 代謝產物無活性 。 總的來說 , 與右佐匹克隆相比 , 扎來普隆與其他藥物或食物的相互作用較少 。

右佐匹克隆和扎來普隆對γ-氨基丁酸受體的A1亞型受體選擇性較高 , 與如三唑侖、艾司唑侖等老一代非選擇性的苯二氮卓類藥物相比 , 右佐匹克隆和扎來普隆的濫用風險、撤藥反應和耐藥性的發生風險更低 。 右佐匹克隆療效持續時間最長 , 適用于長期失眠的治療 , 可持續治療3~6個月 , 扎來普隆次日殘留效應最小 , 適用于入睡困難的短期治療 。 此外 , 右佐匹克隆和扎來普隆不影響睡眠時相 , 停藥后很少產生令人難受的快速眼動睡眠反彈(栩栩如生的夢境 , 自主神經失調) 。

雷美替胺是高選擇性的褪黑素受體1和2(MT1 和MT2)的激動劑 。 MT1調節睡眠 , MT2調節生物節律從日間轉變為夜晚 , 用于治療人睡困難 , 可有效縮短入睡時間 , 增加了總睡眠時間 。 雷美替胺在肝臟主要通過CYP1A2代謝 , 輕度肝臟疾病可使血藥濃度增高 , 因此中度以上肝病患者使用雷美替胺要謹慎 。 氟伏沙明是CYP1A2的強抑制劑 , 可顯著升高雷美替胺的血藥濃度 , 雷美替胺應避免與氟伏沙明或其他CYP1A2抑制劑合用 。 雷美替胺常見的不良反應包括頭疼、頭暈、嗜睡、疲乏和惡心 , 無認知障礙、反跳性失眠、撤藥反應等不良反應 。 雷美替胺對于初次失眠的患者來說是一個合理的選擇 , 沒有濫用的可能性 , 并且幾乎沒有次日功能受損的風險 。