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2藥持久平穩降壓，抗炎、修復血管內皮，抗動脈硬化，保護心肝腎

養生常識健康知識

沙坦類降壓藥 ， 是我們目前最常用的一類降壓藥 ， 這類藥物眾多 ， 基本的降壓機制是相同的 ， 都能夠持續平穩地降低血壓 。 但是由于結構不同 ， 和靶點的結合能力不同 ， 在體內的轉化過程不同等 ， 一部分沙坦類降壓藥對心、腦、腎等靶器官具有較好的保護作用 ， 其中一部分還兼具保護血管內皮、降脂、改善胰島素抵抗等作用 。 今天我們來了解奧美沙坦酯、阿利沙坦酯有什么特點和區別？
2藥持久平穩降壓，抗炎、修復血管內皮，抗動脈硬化，保護心肝腎
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奧美沙坦酯
【2藥持久平穩降壓，抗炎、修復血管內皮，抗動脈硬化，保護心肝腎】奧美沙坦酯 ， 是FDA批準上市的第7個用于治療高血壓的血管緊張素II的1型受體拮抗劑 ， 與其他藥物相比 ， 奧美沙坦酯具有獨特的藥代動力學和藥效學特征 。 該藥是一種前體藥物 ， 在胃腸道完全去酯化成活性代謝產物奧美沙坦發揮降壓作用 。
口服吸收不受食物影響 ， 血中半衰期可長達13h ， 在消化道內水解 ， 基本不經代謝 。 約35％～50％的藥物從尿中排出 ， 其余經膽汁從腸道排出 ， 呈現出較平衡的雙通道排泄 ， 適合輕中度肝腎功能不好者服用 ， 并且與其他藥物同用時相互作用小 。
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奧美沙坦酯結構中由于同時具有羧基和羥基 ， 與血管緊張素II的1型受體（AT1）緊密結合 ， 對AT1受體的親和力比對AT2受體強12500倍 。 可長效平穩控制血壓 ， 降壓谷峰比值滿意 ， 對原發性輕中度高血壓均有較好療效 。 最新研究顯示 ， 奧美沙坦酯還能減輕脂質過氧化 ， 抗動脈硬化 ， 降低血糖 。 也能抑制高鹽、膽固醇飲食小鼠認知功能的下降 。
奧美沙坦酯不僅能夠降低血壓 ， 對于有心力衰竭、2型糖尿病和腎功能障礙的患者 ， 還能提供器官保護作用及其他的益處 。 中國高血壓防治指南建議：奧美沙坦酯可用于伴有2型糖尿病腎病、蛋白尿、左室肥厚等的高血壓患者 。
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臨床研究表明 ， 奧美沙坦每天一次20-40mg與氯沙坦每天一次50-100mg相比較 ， 兩者均能有效地降低血壓 ， 但治療4周時收縮壓和舒張壓的谷值較基線變化的結果提示 ， 奧美沙坦組的有效病例數和有效率均高于氯沙坦組 ， 奧美沙坦組起效比氯沙坦組更快 ， 奧美沙坦組收縮壓和舒張壓的個體和總體谷/峰比值均高于氯沙坦組 。
可以看出 ， 奧美沙坦的降壓效果優于氯沙坦 ， 這一結果也與國外的臨床試驗結果相一致 。 比較血管緊張素Ⅱ對AT1受體的抑制作用 ， 奧美沙坦是氯沙坦的12倍 ， 還是EXP3174（氯沙坦的活性代謝物）的2倍 。 因此 ， 奧美沙坦比氯沙坦起效更快、作用更強、在24h內持續降壓時間更長 。
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阿利沙坦酯
阿利沙坦酯 ， 阿利沙坦酯是新一代沙坦類藥物 ， 即血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥 ， 口服吸收較好 ， 半衰期約為10h ， 達峰時間為1.5~2.5h 。 可作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統 ， 抑制血管素緊張Ⅱ與受體結合 ， 抑制醛固酮分泌 ， 阻滯內皮細胞增殖 ， 同時促進前列環素、一氧化氮等擴血管物質的釋放 ， 繼而擴張外周小動脈 ， 減輕血管阻力 ， 降低血壓 。
此外 ， 該藥可有效延緩心肌細胞肥厚和纖維化 ， 減輕左心室壓力性負荷 ， 繼而抑制心室重構 ， 改善心功能 。 阿利沙坦酯水解產物為EXP-3174 ， 在與血管緊張素Ⅱ受體結合的同時 ， 對其他激素受體或心血管中重要的離子通道影響較小 ， 且不會阻礙血管緊張素轉化酶對緩激肽的降解作用 ， 故不會引發緩激肽作用增強導致的咳嗽等不良反應 ， 適合長期服用 。