自2022年3月末 , 臨床階段生物制藥公司AntiosTherapeutics更新了乙肝在研新藥ATI-21731b/2a期部分試驗數據 , ATI-2173繼續在臨床開發中 , 展現出對病毒DNA的有效抑制作用以及聯合富馬酸替諾福韋酯(TDF)通常具有良好的耐受性 。

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乙肝在研新藥ATI-2173 , 收到專利許可 , 靶肝非鏈終止聚合酶抑制劑
最近 , Antios公司介紹 , 美國專利商標局(USPTO)發布了美國專利申請第16/312,756號許可通知 , 標題為“用于治療乙肝病毒的磷酰胺” , 涵蓋與其他作用機理創新療法相結合的在研乙肝新藥ATI-2173(靶點為新型活性位點聚合酶抑制劑核苷酸(ASPIN)) 。

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梅耶斯先生 , 圖片來源:AntiosTherapeutics
來自Antios公司的首席執行官格雷格·梅耶斯(GregMayes)點評:收到美國專利商標局的許可通知 , 代表著允許我們繼續開發潛在的變革性組合 , 與我們管道內具有藥物開發前景的在研肝靶向性、非鏈終止、HBV聚合酶抑制劑——ATI-2173 。
這項專利進一步驗證了新的ASPIN方法在開發創新療法方面的作用 , 臨床階段生物制藥公司Antios的使命是追求通過組合療法來為多達3億慢性HBV感染者開發功能性治愈方法 。
目前為止 , 全球以HBVASPIN作為靶點開發乙肝創新藥物只有ATI-2173 , 因此 , Antios公司也將ATI-2173稱為已在臨床開發中的唯一用于HBV的ASPIN分子 , 其作用機制旨在與其他尋求功能性治愈的方法相輔相成 。

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從獨特的作用機制看 , ATI-2173和以往核苷類 , 圖片來源:AntiosTherapeutics
單獨使用ATI-2173或聯合TDF的臨床前數據表明 , 治療后具有持續抑制HBVDNA的潛力 。 在2021年 , Antios公司還收購了一系列正在開發用于治療HBV的第4代衣殼組裝調節劑(CAM) 。 Antios公司的乙肝新藥研發管道 , 正通過不同的分子和作用機制來驗證其對HBV領域未滿足的醫療需求承諾 。
從藥物設計、研發角度和優勢方面 , ATI-2173是用于治療HBV臨床開發中的一種按每日1次口服候選藥物 , 是一種在研的克拉夫定-5‘-三磷酸脂前藥 。 Antios公司研發人員設計這種候選藥物 , 在未來 , 主要是將其與其他新機制乙肝藥物或一些已獲批核苷類進行組合使用 , 因此 , Antios公司對ATI-2173的定位是功能性治愈HBV中的基石方案組成部分 。
另一個方面 , 放眼全球用于治療HBV的乙肝創新藥中 , ATI-2173也是唯一一種活性位點聚合酶抑制劑核苷酸(ASPIN) 。 最近 , Antios公司介紹 , 美國USPTO批準其專利用于治療乙肝病毒的磷酰胺 , 也包括ATI-2173 , 一種新型活性位點聚合酶抑制劑核苷酸(ASPIN)以及與其他創新藥物的組合療法 。
小番健康結語:最近一次見到ATI-2173更新臨床開發進展是今年3月末 , 在剛結束不久的第31屆亞太肝病研究年會上(APASL2022)上 , 研究人員發表了ATI-2173+TDF的組合療法試驗數據 , 結果表明 , 這種組合可以有效抑制HBVDNA并誘導生物標志物cccDNA活性下降 。
當ATI-2173+TDF聯合療法后 , 還可以調降HBVRNA水平 , 動力學和HBVDNA相似 。 當結束這種組合療法后 , ALT正常化或低于正常上限1倍 , 說明這種化合物和其他已獲批核苷類一樣都有良好耐受性 , 可接受長期使用 。 相比過去的克拉夫定(clevudine) , ATI-2173的靶向肝臟特點更明顯 , 顯著降低全身的藥物暴露風險 , 有助于提高藥物的安全性和耐受性 。
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