乙肝抗病毒一線核苷類藥物 , 目前有替諾福韋、TAF、恩替卡韋三種 , 其中恩替卡韋十六年前就上市使用 , 很多乙肝患者都在使用 。 十幾年時間 , 對于藥物而言能更新好幾代了 , 為什么恩替卡韋仍受青睞?原因不少 , 用藥劑量應該是一個得分點 。
三種一線藥物通常都是每天口服1片 , 替諾福韋的劑量是300毫克 , TAF為25毫克 , 而恩替卡韋只有0.5毫克 。 換算起來 , TAF的單位劑量是恩替卡韋的50倍 , 替諾福韋更是高達600倍 。 由于乙肝藥物均為長期服用 , “是藥三分毒”的觀念又深入人心 , 很多患者還是偏向于謹慎用藥 。 這樣恩替卡韋劑量小但藥效較強的優勢就出來了 。

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恩替卡韋的功效是抑制乙肝復制病毒、改善肝纖維化狀況 , 延緩和阻止肝硬化、肝癌進程 , 它的功績是建立在乙肝病毒的痛苦之上的 。 乙肝病毒入侵人體 , 其表面抗原成功黏附在肝細胞膜上之后 , 乙肝病毒就鉆進肝細胞內 , 在肝細胞漿中進一步脫掉核殼 , 讓里面的乙肝病毒核酸(HBVDNA)鉆進肝細胞核 , 這樣就完成了整個“入侵”、“安家”的過程 , 隨后 , 在肝細胞核中形成的cccDNA , 就會大張旗鼓進行乙肝病毒復制 。
復制過程中有2個重要因素必不可少:一是催化劑 , 二是模板 , 而催化劑又是關鍵中的關鍵 , 缺少催化劑是不能復制病毒的 , 有了催化劑的支持 , 病毒復制的速度會大大加快 , 催化劑叫聚合酶(或稱為多聚酶) 。

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恩替卡韋的看家本領 , 就是讓聚合酶變異 , 失去催化作用 。 具體操作是恩替卡韋片劑口服后 , 與體內磷酸酶起作用 , 磷酸化為三磷酸鹽 , 它的半衰期為15小時 , 意味著全部失效要30小時 。
三磷酸鹽會找到乙肝病毒的催化劑—聚合酶 , 搶先與其結合 , 導致聚合酶變異 , 催化效果就沒有了 , 那么乙肝病毒復制就遏制了 , 意味著由病毒引起的肝損傷的進程就減緩了 , 但恩替卡韋對藏在肝細胞核內的乙肝病毒母體不起作用 , 所以需要長期服藥 , 長期控制 , 以“消耗戰”的形式將乙肝病毒耗盡 。
恩替卡韋劑量小、藥效強 , 而且見效快 。 通常24周—48周 , 就可以將病毒復制降低到監測不出的水平 。 臨床實驗表明 , 連續5年服用恩替卡韋 , 肝纖維化的程度會明顯改善 , 有的病例早期肝硬化得到逆轉 , 3%—5%的患者甚至臨床治愈 。

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值得注意的是 , 恩替卡韋藥效不錯 , 但服用有特殊要求 , 具體有:
【恩替卡韋,0.5毫克劑量,能抑制乙肝病毒30小時,怎么做到的?】一是空腹服用 , 餐前餐后兩小時 , 不按要求來 , 會讓恩替卡韋的吸收、起效延遲 , 血藥峰值濃度降低 , 影響抗病毒效果 , 乙肝病毒會一直在低水平徘徊 。
二是相對固定時間服用 , 雖然經人體吸收后半衰期15小時 , 全程起效約30小時 , 為了保證藥效連貫 , 建議相對固定時間服用 , 醫生建議每天在睡前服用 , 且不要漏服 。

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三是和其他核苷類藥物一樣 , 不要擅自停藥、加藥、減量 , 防止出現耐藥 。
四是特殊群體 , 如孕婦、兒童不適用該藥 , 有肌酐清除率不全、出現過拉米或替比、阿德耐藥的患者 , 要遵醫囑用藥 。
