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每年冬季都是心血管疾病的高發季節 , 心梗 , 腦卒中等重大心腦血管事件的發生頻率都會在寒冷的冬季大幅提高 , 這些心血管事件致死率高 , 預后往往會對相關臟器造成不可逆的損傷 , 是應該積極做好預防的重點 。
11月20日是“中國心梗救治日” , 這個日期預示著兩個“120” , 一是在心梗發生的120分鐘內是黃金救治時間 , 二是應該及時的撥打120急救電話積極獲得救治 。 做好心梗的識別和救治很重要 , 而更重要的是在日常生活中做好心腦血管疾病的預防 。 想要做好預防 , 控制好各種心血管危險因素 , 特別是控制好血脂的水平 , 又是預防心血管疾病的重中之重 。
好消息是 , 隨著制藥技術的不斷發展 , 在降血脂藥物治療方面 , 除了臨床上常用的他汀類藥物之外 , 也涌現出了越來有多的新型藥物 , 如依洛尤單抗等PCSK9抑制劑類藥物 , 以及近期上市的英克司蘭 。
英克司蘭這個藥物 , 其作用靶點同樣也是PCSK9和肝臟的低密度脂蛋白受體 , 但與單抗類藥物每2~4周給藥不同的是 , 這個藥物可以做到每半年給藥一次 , 同樣能夠起到高效安全降脂的效果 , 被很多人稱作“降血脂疫苗” 。 在2023年8月這個藥物在國內獲批后 , 已經開始應用于實際臨床 。 相比他汀類藥物 , 這個藥物有哪些優勢和特點?有了這種方便超長效的降脂藥物 , 還需要服用他汀嗎?帶著這些問題 , 今天就來為大家科普一下這個新上市的“降脂疫苗” 。
英克司蘭的作用機理與其他降脂藥物不同
【控血脂防心梗,一年僅需兩針的降血脂針來了,他汀還要吃嗎?】目前臨床上最常用的降脂藥物還是他汀類藥物 , 他汀主要是通過抑制肝臟的膽固醇合成來降低血脂的藥物 , 除了他汀類藥物 , 還有抑制腸道膽固醇吸收的依折麥布等 , 以及以PCSK9為作用靶點的單克隆抗體藥物依洛尤單抗、阿利西尤單抗等 。
如果說起作用機理 , 英克司蘭與上述藥物的機理都有所不同 。 在藥物分類上來說 , 英克司蘭屬于SiRNA藥物 , 這個藥物的作用靶點也是PCSK9 , 通過升高肝臟的低密度脂蛋白受體水平 , 從而增加肝臟對于多余膽固醇的分解能力而發揮降脂作用的 , 但與單抗類的PCSK9抑制劑不同的是 , 英克司蘭并非是抑制PCSK9的活性 , 而是通過將RNA干擾體引入肝細胞 , 從而從源頭上阻斷了PCSK9的生產 , 來減少低密度脂蛋白受體的降解 , 從而降低低密度脂蛋白膽固醇的合成 。
如果把我們的人體的膽固醇循環比喻成一個機器 , PCSK9就是升高低密度脂蛋白膽固醇的一個重要齒輪 , 單抗類的藥物是通過減緩齒輪的轉速而達到降低低密度脂蛋白膽固醇的作用 , 而英克司蘭則是通過破壞齒輪轉動的核心程序 , 從而持續地使齒輪停止轉動 , 達到長效降脂的作用 , 因此 , 相比于依洛尤單抗等藥物 , 它的作用更加長效持久 。
總而言之 , 從作用機理上來看 , 英克司蘭和他汀類藥物以及其他藥物還是不同的 , 這也使其與他汀類藥物的抑制膽固醇合成形成了一種互補 , 能夠聯合用藥 , 協同降低血脂水平 。
英克司蘭的降脂效果與安全性如何?
從用藥次數和作用機理上來說 , 英克司蘭有它的獨特優勢 。 這種半年打一針的降脂藥 , 其降脂效果又如何呢?對于這一點 , 我們可以從臨床研究數據中得到答案 , 在已經發表的ORION-9、ORION-10、ORION-11等三期臨床研究結果中 , 英克司蘭每年皮下注射2次確實能夠起到平穩降低低密度脂蛋白膽固醇水平的作用 , 其降脂幅度可以達到50%以上 。 如果比較他汀 , 這個幅度大概只有40mg的阿托伐他汀和20mg的瑞舒伐他汀才能夠達到 , 可以說與依洛尤單抗等PCSK9抑制劑類似 。
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