心力衰竭|心衰領域異軍突起2藥,抑制心肌肥厚,逆轉心室重構,改善心功能


心力衰竭|心衰領域異軍突起2藥,抑制心肌肥厚,逆轉心室重構,改善心功能

文章圖片


心力衰竭|心衰領域異軍突起2藥,抑制心肌肥厚,逆轉心室重構,改善心功能

文章圖片


心力衰竭|心衰領域異軍突起2藥,抑制心肌肥厚,逆轉心室重構,改善心功能

文章圖片

【心力衰竭|心衰領域異軍突起2藥,抑制心肌肥厚,逆轉心室重構,改善心功能】
心力衰竭|心衰領域異軍突起2藥,抑制心肌肥厚,逆轉心室重構,改善心功能

心力衰竭 , 是多種原因引起的心臟結構或功能的異常改變 , 最終導致心室收縮或舒張功能發生障礙 , 從而引起的一組復雜的臨床綜合征 。
主要表現為呼吸困難、疲乏和液體潴留 , 如肺淤血、體循環淤血及外周水腫等 。 近年來 , 在心衰領域異軍突起的藥物坎地沙坦酯、沙庫巴曲纈沙坦等 , 發揮著越來越重要的作用 。

坎地沙坦坎地沙坦 , 是一種新型的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑 , 選擇性作用于血管緊張素Ⅱ的1型受體 , 拮抗血管緊張素Ⅱ受體介導的血管收縮 、腎小管對鈉鹽的重吸收等升壓作用 。
具有口服吸收快、生物利用度高、作用持續時間長、不良反應少等突出優點 , 在原發性高血壓的治療中發揮了十分重要的作用 。 此外 , 坎地沙坦能夠延緩、甚至逆轉原發性高血壓患者頸動脈內膜增厚、抗心力衰竭等 。

心力衰竭時腎上腺素能系統、腎素-血管緊張素-醛固酮系統、細胞因子均處于激活狀態 , 這些血管活性因子的持續激活 , 是導致心力衰竭的重要原因 。
坎地沙坦可直接作用于心臟、腎臟、血管壁上的血管緊張素II受體 , 阻斷血管緊張素II收縮血管、刺激腎上腺皮質分泌醛固酮的作用 , 減輕水鈉潴留 , 從而減輕前負荷;減少去甲腎上腺素釋放 , 降低交感神經活性 , 增加動脈壓力反射的敏感性 , 減輕過高的交感張力 , 降低心率 。

對抗心臟和血管重構 , 延遲或逆轉心肌肥厚 , 降低左室質量指數 , 改善心功能;改善血流動力學異常 , 減輕臨床癥狀;通過抑制膠原合成和膠原交聯的堆積 , 而非降壓作用來達到降低心肌僵硬度 , 提高心室舒張順應性的作用;能有效降低心血管事件的發生率和心力衰竭患者的病死率 。
臨床研究表明 , 心衰患者口服坎地沙坦8周后 , 不僅明顯改善臨床癥狀和心功能指標 , 而且心臟縮小 , 心室重構減輕 。 說明在強心利尿的基礎上加用坎地沙坦 , 有利于更好地改善心衰患者的癥狀 , 以及血流動力學狀態和心功能分級 , 提高生存質量 , 降低心血管病死率 。 尤其對高血壓心臟病并發心力衰竭者還能有效降低血壓 。

沙庫巴曲纈沙坦沙庫巴曲纈沙坦 , 屬于血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑 , 主要由沙庫巴曲和纈沙坦按1:1的比例復合而成 。 沙庫巴曲可以通過抑制腦啡肽酶而升高利鈉肽水平 , 起到排鈉、利尿、擴血管的作用 。
纈沙坦可以抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統 , 發揮排鈉、利尿、降低醛固酮釋放等作用 。 二者通過協同作用 , 改善心力衰竭(心功能2-4級、射血分數<40%)患者的遠期預后 , 能夠降低死亡和再住院風險 , 并且治療后患者的心衰癥狀和生命質量也得到了明顯改善 。

另外 , 對急性心肌梗死也有很好的作用 , 通過減少心肌梗死后心肌纖維化和肥厚而抑制心肌重構 , 與常規急性心肌梗死治療相比 , 沙庫巴曲纈沙坦減少了急性心肌梗死后患者心血管死亡、心衰的發生率 , 以及因心衰再住院率 。