比索洛爾、美托洛爾,都是降血壓、減心率的降壓藥,有什么不同?

比索洛爾(康忻 , 博蘇)、美托洛爾(倍他樂克)同屬β受體阻滯劑 , 都是很常用的降壓藥 , 也是很常用的減慢心率的藥 , 還都是經過臨床驗證可以用于治療心力衰竭的β阻滯劑 。 要知道 , 不是所有“洛爾”類的β阻滯劑都可以用于心衰治療的 , 而這兩種藥可以 。
比索洛爾、美托洛爾,都是降血壓、減心率的降壓藥,有什么不同?
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可是 , 有網友提問 , 比索洛爾和美托洛爾比有什么不同呢?
簡單說起來有三點:長效 , 水脂雙溶 , 對心臟的選擇性強 。 就從這三方面來解釋一下 。
第一 , 長效 。
比索洛爾作用時間長 , 每天只需服用1次;而美托洛爾的平片由于作用時間短 , 每天要服2次 , 緩釋片才可以每天服1次 , 那是應用緩釋技術達到的長效 。
藥物在身體里作用時間的長短 , 和藥物的半衰期有關 。 藥物的半衰期 , 就是藥物的血漿濃度減少到一半的時間 。 半衰期長 , 藥物在體內的作用時間就長 。
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比索洛爾的藥物半衰期長 , 10~12小時 , 這樣每天服1次就可以管一天了 , 服用比較方便 。 而美托洛爾平片的半衰期短 , 只有3~5小時 , 所以每天要吃2次才能保持療效 。 比索洛爾本身是長效藥物 , 分割起來服用也方便 。 對于心衰患者、老年患者要求小劑量起始時 , 可以從1/4片開始 。
不過短效也有短效的好 , 一般起作用快 , 也容易在體內蓄積達到平穩有效的血濃度 。 真要是停藥 , 排泄得也比較快 。
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第二 , 水脂雙溶 。
水溶性、脂溶性、或者水脂雙溶 , 這是藥物的特性 , 在藥物的吸收、作用、代謝、排泄中都有所不同 。 簡單說說 。
脂溶性的藥物 , 比較容易通過生物膜 , 尤其是細胞膜 。 從血管里到腦細胞 , 中間有“血腦屏障” , 水溶性的藥物不能通過 , 脂溶性的藥物就可以進去 。 這兩個藥物 , 美托洛爾屬于脂溶性 , 比索洛爾屬于水脂雙溶 。 所以 , 美托洛爾更容易進入到腦組織里 。
美托洛爾 , 屬于脂溶性的β阻滯劑 , 可以通過血腦屏障進入腦細胞 。 所以 , 美托洛爾對中樞(腦子)的β受體能起到很好的抑制作用 , 在預防中樞交感神經興奮引發的猝死方面作用比較好 。 但是有利就有弊 , 美托洛爾能進入腦細胞 , 也會使少數患者出現噩夢的不良反應 。
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再就是代謝和排泄 。 美托洛爾是脂溶性藥物 , 要經過肝臟代謝后再從腎臟排出;而比索洛爾是水脂雙溶 , 一半兒走肝臟代謝 , 一半兒直接走腎臟排泄 , 肝腎雙通道 。 所以 , 脂溶性的藥物 , 對肝功能的要求就高一些 , 水溶性的藥物 , 對腎功能的要求就高一些 。 水脂雙溶 , 二者皆可 , 要求都不高 。 一般臨床用藥 , 肝腎功能沒有問題當然沒什么考慮 , 但如果肝腎功能有問題 , 就要考慮選哪種藥更合適了 。
第三 , 對心臟的選擇性強 。
就是藥物特別能作用在心臟的β受體 。 這是因為 , 心臟上的β受體主要是β1受體 , 而血管、氣管、肝臟、胰腺、脂肪組織上的β受體主要β2受體 , 要作用在心臟 , 就得是針對β1受體作用好的藥物 , 這在醫學上就做叫“β1受體的選擇性” 。 現在常用的β受體阻滯劑像美托洛爾、比索洛爾 , 還有阿替洛爾、艾司洛爾等 , 都是主要針對β1受體的 , 所以也叫做“選擇性β1受體阻滯劑“ 。
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