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頭孢菌素是目前臨床應用最廣泛的β-內酰胺類抗生素 ， 具有抗藥譜廣、抗菌作用強、耐青霉素酶、臨床療效高、毒性低、過敏反應較青霉素類少見等優(yōu)點 。 根據(jù)抗菌譜、抗菌活性、對β-內酰胺酶的穩(wěn)定性的差異 ， 目前可將頭孢菌素分為五代 。
- 第一代頭孢菌素：第一代頭孢菌素常用的口服品種有頭孢氨芐、 頭孢拉定、頭孢羥氨芐等 ， 常用注射劑品種有頭孢唑林、頭孢硫脒、頭孢拉定等 。 這類藥物是20世紀60年代初開始廣泛應用于臨床 ， 主要作用于需氧革蘭陽性球菌 ， 包括β-溶血性鏈球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌 ， 但甲氧西林耐藥葡萄球菌、耐青霉素肺炎鏈球菌和腸球菌屬對其耐藥 。 對革蘭陰性菌作用較弱 ， 對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內酰胺酶不穩(wěn)定 ， 對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形菌等革蘭陰性桿菌有一定抗菌活性 。
- 第二代頭孢菌素：第二代頭孢菌素常用口服品種有頭孢克洛、頭孢呋辛、頭孢丙烯等 ， 常用注射劑品種有頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢孟多等 。 對革蘭陽性球菌的抗菌活性較第一代相近或較低 ， 而對革蘭陰性桿菌的作用強 ， 表現(xiàn)在對革蘭陰性桿菌所產(chǎn) β-內酰胺酶的穩(wěn)定性較第一代頭孢菌素強 ， 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴大 ， 對奈瑟菌、部分變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸桿菌屬均有抗菌作用 。
- 【頭孢|五代頭孢，各領風騷，它們有何特點？安全性如何？聽聽藥師怎么說 。】第三代頭孢菌素：第三代頭孢菌素常用口服品種有頭孢克肟、頭孢泊肟酯等 ， 常用注射劑品種有頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢他啶等 ， 對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低于第一代(個別品種相近) ， 對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更強 。 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴大 ， 對肺炎鏈球菌(包括耐青霉素菌株）、化膿性鏈球菌及其他鏈球菌屬有良好抗菌活性；對大腸埃希菌、肺炎克雷伯茵、奇異變形菌等革蘭陰性桿菌有較強的抗菌活性；對流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟球茵、淋病奈瑟球菌及卡他莫拉菌作用強 ， 對沙雷菌屬、腸桿菌屬、不動桿菌屬及假單胞菌屬的作用則不同品種間差異較大 。 多數(shù)第三代頭孢菌素對β-內酰胺酶的穩(wěn)定性較第一、第二代頭孢菌素強 。
- 第四代頭孢菌素：第四代頭孢菌素臨床常用注射劑品種有頭孢吡肟、頭孢匹羅等 。 這類藥物抗革蘭陽性和陰性菌更加平衡 ， 對腸桿菌屬和葡萄球菌屬細菌的活性較第三代頭孢菌素強；對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的超廣譜β-內胺酶(ESBLs) 的穩(wěn)定性優(yōu)于第三代頭孢菌素 ， 對后者耐藥的腸桿菌屬、檸檬酸桿菌屬、普羅威登菌屬、摩根菌屬及沙雷菌屬對第四代頭孢菌素仍呈敏感；對銅綠假單胞菌的活性與頭孢他啶相仿 。
- 第五代頭孢菌素：β-內酰胺類抗菌藥物是治療葡萄球菌感染的首選藥物 ， 但耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA) 都被認為對所有β-內酰胺類耐藥 。 近年來新合成的一些頭孢菌素類藥物如：頭孢羅磷、頭孢比普等對包括MRSA、甲氧西林凝固酶陰性葡萄球菌、青霉素耐藥肺炎鏈球菌 ， 在內的多數(shù)革蘭陽性菌具有較強的抗菌活性 ， 對部分革蘭陰性菌仍然具有良好的抗菌活性 。
頭孢菌素類的不良反應：
