為何要把阿托伐他汀換成瑞舒伐他汀？這4方面原因，一定要了解肝臟|耐受性

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【為何要把阿托伐他汀換成瑞舒伐他汀？這4方面原因，一定要了解】

在臨床上使用的他汀類藥物中，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀相信是很多朋友都在用的一線他汀藥，這兩種他汀降脂更強效，藥物作用時間也更長，服藥時間靈活，目前也都已經進入集采，患者的用藥成本也已經非常低，是適用于大多數有高血脂問題，需要進行降脂藥物治療，以及心血管疾病預防的常見藥物。

但有些情況下，某些服用阿托伐他汀的患者，醫生卻會建議他們把阿托伐他汀更換為瑞舒伐他汀，對于這種情況來說，為什么會建議患者朋友換藥，這兩種同樣都叫“他汀”的藥物，在應用方面，又有哪些區別呢？今天的這篇科普，就來和大家聊一下這方面的話題。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的區別雖然同屬他汀類藥物，但阿托伐他汀和瑞舒伐他汀之間，還是存在一定差異性的，不論是從化學結構，物質特性，還是藥物代謝途徑來說，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都不相同。

從化學特性來說，阿托伐他汀屬于一種親脂性的他汀，而瑞舒伐他汀則屬于一種親水性的他汀，不同的特性使藥物在人體內的結合、分布能力也不相同；而從代謝途徑來看，阿托伐他汀主要經過肝藥酶CYP3A4代謝，而瑞舒伐他汀則只有10%經過肝臟代謝，而且代謝酶為CYP2C9和CYP2C19 ，而從排泄途徑來看，瑞舒伐他汀的代謝物10%通過腎臟排泄， 90%通過糞便排泄，而阿托伐他汀這98%的都經過糞便排泄。

這些藥物的不同，也決定了這兩種他汀在用藥安全性等方面存在差異性，特別是不同個體使用過程中，合理選用正確的他汀，才能夠起到更有效的降脂作用，同時更好地保證用藥安全。
之所以要把阿托伐他汀換成瑞舒伐他汀，一般會基于以下4個方面的原因。
患者年齡因素
老年人用藥是一個需要慎重的事情。隨著年齡的增長，老年人對于藥物的代謝能力也會有所下降，因此，在藥物劑量、用藥選擇方面，就需要綜合肝腎功能，老年人身體耐受性等方面，進行多方面的綜合考量。

親脂性的阿托伐他汀，與組織結合能力更強，對于老年人來說，代謝的負擔也就更重，相比而言，親水性的瑞舒伐他汀，對于老年高血脂患者來說，多數情況下，藥物代謝負擔相對較小，反而更加適合。一般情況下，對于老年患者，使用瑞舒伐他汀無需減低劑量，但也要注意做好肌肉痛、肝功能異常等不良反應的監測，盡量降低用藥風險。
當然也并不是所有的老年人都一概而論的使用瑞舒伐他汀，對于本來服用阿托伐他汀，身體耐受性良好的老年人來說，也沒有必要去換服藥物，而中重度腎功能不全的患者，阿托伐他汀不經過腎臟代謝排泄，反而是更適合使用的降脂藥。
因此，我們再藥物選擇時，還是應該結合自身的實際情況，合理選用適合自己的藥物。
身體耐受性因素
阿托伐他汀屬于親脂性的他汀，它的組織結合能力強，還可以透過血腦屏障，因此，有部分較為敏感的患者，服用阿托伐他汀，可能會出現失眠、頭暈等不良反應，甚至嚴重影響患者的生活質量，造成藥物不耐受的情況。

對于有這種服用阿托伐他汀存在中樞神經不良反應的患者朋友，更換為瑞舒伐他汀可能就是一種可行的選擇，瑞舒伐他汀組織結合率低，也不會透過血腦屏障，因此，在中樞神經不良反應發生率方面，要低于阿托伐他汀，有時候換成瑞舒伐他汀，就能夠減少頭暈、失眠等不良反應的發生率。
轉氨酶升高阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，都是通過抑制肝臟膽固醇合成生效的藥物，而從代謝途徑方面來看，阿托伐他汀全部經過肝藥酶CYP3A4代謝，而瑞舒伐他汀只有10%通過其他肝藥酶代謝，因此，在肝臟影響方面，親脂性的阿托伐他汀，往往比親水性的瑞舒伐他汀要更大。
有部分患者，服用阿托伐他汀后出現轉氨酶升高的問題而停藥，這種情況下，可以考慮在停藥進行保肝治療，轉氨酶恢復正常后，可以試試瑞舒伐他汀、普伐他汀等藥物，這類藥物可能對于肝臟功能的影響會更小。
需要強調的是，對于這種換藥的情況，一方面要從小劑量起始用藥，另一方面還是一定要做好肝功能的監測，因為對于一些本身對他汀類藥物敏感的朋友，即使換成了瑞舒伐他汀，仍然可能會出現轉氨酶的升高，這種情況下，就應該考慮其他的降脂藥方案了。例如PCSK9抑制劑、或膽固醇吸收抑制劑等藥物，可能會成為替代他汀進行降脂治療的選擇。
藥物相互作用影響
肝藥酶CYP3A4是一個非重要的藥物代謝酶，很多藥物都經過這個酶進行代謝，阿托伐他汀就是其中的一個，如果服用阿托伐他汀期間，同服的其他藥物時肝藥酶CYP3A4的強抑制劑（例如利托那韋、伊曲康唑、紅霉素、克拉霉素等等），就會造成他汀血藥濃度的大幅上升，帶來用藥安全風險。

相對來說，只有10%經過肝藥酶代謝的瑞舒伐他汀，藥物相互作用的風險就要低一些，因此對于服用阿托伐他汀與其他藥物存在相互作用的情況下，也可以考慮換服瑞舒伐他汀，降低藥物相互作用風險。當然這種換藥，也應該是在專業人員結合藥物情況，患者情況，全面評估的基礎上，不建議自行換服藥物。
總而言之，對于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀兩種藥物的選用，其實并不存在孰優孰劣的問題，而是應該結合用藥者自身的實際情況，合理選用更適合自己的他汀，在確保用藥安全的前提下，能夠起到高效降脂，降低心血管疾病風險的藥物作用，才是更理想、更安全的他汀用藥。