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公司|君實生物口服抗新冠病毒藥物VV116公布3項I期臨床數據 公司稱“安全性和耐受性令人滿意”

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每經采訪人員：陳浩 每經編輯：魏官紅
君實生物（688180.SH）連續發布了兩份關于其口服抗新冠病毒藥物VV116的臨床試驗進展公告 。
3月15日晚間 ， 君實生物公告稱 ， 由公司控股子公司君拓生物與旺山旺水合作開發的口服核苷類抗SARS-CoV-2藥物VV116片（以下簡稱VV116）已啟動了一項三期臨床研究 ， 并完成了首例患者的入組及給藥 。 該三期臨床研究旨在評估VV116用于中重度新型冠狀病毒肺炎受試者治療時 ， 對比標準治療的有效性和安全性 ， 是一項國際多中心的隨機、雙盲、對照研究 。
3月16日 ， 君實生物又披露了一份關于VV116公布3項I期臨床數據的公告 。 公告顯示 ， 藥學領域知名期刊Acta Pharmaceutica Sinica發表了口服核苷類抗SARS-CoV-2藥物VV116的3項I期臨床研究結果 。 研究結果顯示 ， VV116在健康受試者中表現出令人滿意的安全性和耐受性 ， 且口服吸收迅速 ， 可在空腹或普通飲食條件下口服用藥 ， 建議在后續臨床研究中探索每日兩次200毫克至600毫克給藥劑量 。 這是國產口服小分子抗SARS-CoV-2藥物首次公布I期臨床數據 。
根據一份君實生物方面提供給《每日經濟新聞》采訪人員的材料 ， VV116此次發表的3項I期臨床研究均由上海市徐匯區中心醫院劉罡一主任、余琛主任擔任主要研究者 。 其中研究1（NCT05227768）和研究2（NCT05201690）為隨機、雙盲、安慰劑對照、單劑量和多劑量遞增研究 ， 旨在評估在健康受試者中單次和多次遞增口服VV116的安全性、耐受性和藥代動力學特征；研究3（NCT05221138）是一項隨機、開放、3周期、交叉研究 ， 旨在觀察飲食對健康受試者口服VV116后藥代動力學和安全性的影響 。
研究在2021年11月至2022年1月間 ， 共納入86名符合標準的成年健康受試者 ， 研究1納入38名受試者 ， 研究2納入36名受試者 ， 研究3納入12名受試者 。
研究結果顯示：
（1）VV116口服吸收迅速 。 在單次遞增劑量研究中 ， 口服VV116后可迅速水解為活性代謝產物116-N1 ， 平均血漿藥物達到峰值時間（Tmax）僅為1.00小時-2.50小時 。 此外 ， 116-N1的平均半衰期（t 1/2）值為4.80小時-6.95小時 ， 提示在臨床治療中可探索每日兩次（BID）的給藥方案 。
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【公司|君實生物口服抗新冠病毒藥物VV116公布3項I期臨床數據 公司稱“安全性和耐受性令人滿意”】圖1：單次給藥后各劑量組血漿中116-N1的平均濃度-時間曲線
（2）重復給藥可維持有效抗病毒濃度 。 在多次遞增劑量研究中 ， 連續每日兩次給藥（間隔12小時） ， 持續5.5天（第1天至第6天） ， 3個劑量組（200mg、400mg和600mg）體內藥物濃度均可維持在有效的抗病毒水平之上（谷濃度大于抗奧密克戎變異株的EC90） 。
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圖2：多次遞增劑量研究中第1天和第6天血漿中116-N1的平均濃度-時間曲線
（3）普通飲食對VV116藥物暴露量無影響 。 空腹、普通飲食和高脂飲食條件下的中位Tmax分別為1.50小時、3.00小時和2.50小時 ， 表明飲食會延長藥物達到峰值的時間 ， 但并不影響藥物的峰濃度 。 高脂飲食略增加了血藥濃度一時間曲線下面積(AUC) ， 建議可在空腹或在普通飲食條件下進行藥物口服治療 。
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圖3：空腹和進食條件下血漿中116-N1的平均濃度-時間曲線
在安全性方面 ， VV116在健康受試者中顯示出令人滿意的安全性及耐受性 。 3項研究均未報告死亡、未發生嚴重不良事件（SAE）、未發生3級及以上不良事件（AE） ， 也未出現導致停藥及中斷治療的AE 。 所有AE均在未治療或未干預情況下恢復 。 相較同類藥物在過往報告的數據 ， VV116具有較低的肝毒性風險 。