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試驗|抗癌藥治新冠？( 二 )

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他補充道 ， 從臨床試驗設計的角度看 ， 以“住院事件數”作為區分標準并不合適 ， 因為目前國內外主要流行毒株是奧密克戎 ， 絕大多數感染者都是輕癥或無癥狀 ， 并不需要住院 。
離獲批仍有距離 去年12月27日 ， 開拓藥業就曾公布普克魯胺治療輕中癥新冠患者III期臨床試驗的中期分析 ， 當時結果未達到統計學顯著性差異 ， 導致股價暴跌 ， 引發一片“唱衰” 。
不過 ， 短短3個多月后 ， 開拓藥業便發布了非?！俺錾钡臄祿?。 這樣的反轉 ， 背后經歷了什么？
“中期數據并不像外界所解讀的那樣失敗 。 ”開拓藥業在4月6日電話會上表示 ， 當時獨立數據監察委員會（IDMC）建議公司將高風險患者（有基礎病或未接種疫苗等）納入臨床試驗 ， 以獲得更明顯的統計學差異 。
據了解 ， 在公布輕中癥III期臨床試驗的中期分析時 ， 臨床試驗組已經完成了所有患者的招募和入組 。 開拓藥業方面表示 ， 綜合考慮后決定按照原方案把臨床試驗做完（NCT04870606 ， 在美國、南非等國開展） ， 并調整在中國、巴西、馬來西亞、菲律賓等國開展的第二項輕中癥III期臨床試驗（NCT04869228） ， 拓展了高風險人群 。
這次公布結果的臨床試驗數據99%的受試者來自美國 。 普克魯胺的臨床試驗于2021年4月-12月份進行 ， 期間這8個月 ， 新冠病毒也在更新換代 ， 疫苗接種水平也在變化 。
開拓藥業向中國新聞周刊表示 ， 現在整個臨床試驗已經揭盲 ， 所有的數據都在陸續出來 。 除了4月6日已經公布的一些關鍵數據 ， 目前公司正在整理詳細的研究報告 ， 預計需要4-6周的時間完成 。
因成本低、常溫儲運、服用便利且具備大規模常態使用的能力等優勢 ， 小分子口服藥物被認為是控制疫情的關鍵手段之一 。
目前 ， 全球范圍內 ， 僅有默沙東的Molnupiravir和輝瑞的Paxlovid兩款新冠口服藥獲批上市 。 國內尚未有自主研發的新冠口服藥獲批 。
開拓藥業表示 ， 正積極推進向中國、美國及其他國家和地區的藥物監督機構申請緊急用藥的許可 ， 不過時間表尚不確定 。
盡管如此 ， 開拓藥業已開始推進普克魯胺的商業化進程 。 據報道 ， 開拓藥業與華益泰康、復星醫藥等公司已就普克魯胺達成戰略合作 。
2021年7月 ， 復星醫藥宣布與開拓藥業達成合作 ， 獲得普克魯胺在印度和28個非洲國家的獨家注冊和商業化銷售權益 ， 并支付開拓藥業不超過5.6億元 。
在2021全年業績報告中 ， 開拓藥業提到 ， 商業化產能儲備大幅提升 ， 目前具備普克魯胺100萬人份/月產能 ， 今年底達到5000萬人份/年產能 。
值得注意的是 ， 這款藥研發的初衷是用于治療前列腺癌和乳腺癌,屬于“老藥新用” 。 普克魯胺是開拓藥業自主研發的雄激素受體（AR）拮抗劑 ， 具有競爭抑制AR和下調AR表達的雙重藥物機制 。
從原理來看 ， 新冠病毒的刺突蛋白可與人體細胞表面的ACE2受體蛋白結合 ， TMPRSS2是一種可切割ACE2和刺突蛋白的細胞表面蛋白酶 ， 在病毒入侵過程中發揮了助攻作用 。 簡單來說 ， ACE2和TMPRSS2都是新冠病毒侵入宿主細胞的關鍵蛋白 。
有研究發現 ， 普克魯胺可以起到抑制雄激素受體的作用 ， 從而下調肺和心臟中ACE2和TMPRSS2的表達水平 。 這被視為普克魯胺可以治療新冠的理論基礎 。 不過 ， 這僅限于理論 ， 目前仍缺乏相應的藥物機理研究 。
“即使有最新披露的III期臨床試驗數據 ， 普克魯胺未來也很難通過中國國家藥監局和美國FDA的批準 。 ”前述病毒學專家說 ， 這款藥本身屬于一種治療癌癥的激素受體抑制劑 ， 會抑制雄激素受體 ， 如果男性患者只是輕癥或無癥狀感染者 ， 長期服用 ， 性欲會大幅降低 。