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從藥物分類上來說 ， 沙坦類藥物屬于血管緊張素受體拮抗劑類（ARB）藥物 ， 通過與血管緊張素受體結合 ， 從而達到抑制血管緊張 ， 舒張血管 ， 降低血壓的藥物作用 ， 這類藥物對于中青年人高腎素活性的低壓高問題 ， 老年人高血壓的聯合藥物治療 ， 合并糖尿病 ， 慢性腎病的高血壓患者的治療等方面 ， 都有著廣泛的應用 。
在各種各樣的沙坦類藥物中 ， 如果說哪個“沙坦”最厲害 ， 我們就不得不談到美阿沙坦鉀這個新型的沙坦類降壓藥 ， 這個藥物2021年在國內上市 ， 是最新型的沙坦類降壓藥之一 ， 從臨床反饋來看 ， 這個藥物在降壓效果 ， 降壓平穩度等方面 ， 都比起其他的沙坦類藥物有著較為顯著的優勢 ， 今天的這篇科普 ， 就來為大家介紹一下這個“史上最強”的沙坦類降壓藥 。
從藥物特性來看
從藥理作用上來看 ， 美阿沙坦與其他的沙坦類降壓藥一樣 ， 都是作用于血管緊張素Ⅱ受體 ， 通過競爭性結合拮抗該受體的激活 ， 從而達到降壓 ， 保護心腦血管的重要作用 。 這類藥物的優勢在于 ， 不但能夠降壓 ， 還能夠保護心臟健康 ， 預防和減少心肌肥厚風險 ， 同時對于微量蛋白尿問題 ， 也有一定的改善作用 ， 是除了降血壓 ， 還能保護心腎的一線降壓藥 。
而與其他沙坦類藥物不同的是 ， 美阿沙坦的化學結果并不是傳統的四唑環類 ， 而是創新的噁二唑環結構 ， 這種結構進一步提高了藥物與血管緊張素受體的結合力 ， 具有更高的結合力和選擇性 。 這個藥物是一個前體藥物 ， 在體內的代謝產物才能發揮藥理作用 ， 研究表明 ， 其代謝產物對AT1受體的親和力是AT2受體的1萬倍！這就大大提升了藥物的降壓作用的專屬性 。 除此之外 ， 美阿沙坦的代謝活性產物與AT1受體的結合位點高達4個 ， 而我們常用的纈沙坦僅為3個 ， 而氯沙坦只有2個 ， 因此 ， 藥物與受體的結合和更緊密牢固 。
這樣的特點 ， 使得藥物與作用靶點的親和力 ， 結合程度都優于其他的沙坦類降壓藥 ， 而反映在藥效方面就是藥物的降壓作用更強 ， 作用時間也更長 ， 降壓的平穩度也存在一定的優勢 。
除此之外 ， 作為一種前提藥物的美阿沙坦 ， 它獨特的修飾結構使其具有更好的通透性 ， 能夠讓人體對藥物產生更穩定的吸收 ， 不但美阿沙坦更好吸收 ， 美阿沙坦的活性代謝產物 ， 生物利用度也更高 ， 這也是藥物在降壓和靶向器官保護方面 ， 比起其他的沙坦類藥物更有優勢的重要原因 。
從臨床數據來看
我們雖然從藥物的構效關系 ， 藥理作用 ， 代謝吸收等多個方面介紹了美阿沙坦的獨特優勢 ， 但一個藥物好不好 ， 還是要從它的臨床療效來看 ， 我們就來重點看一下美阿沙坦與其他沙坦類藥物的對比臨床數據 。
在一項多中心隨機雙盲的三期臨床研究中 ， 納入了成年人高血壓患者612例 ， 參與者的收縮壓范圍在150到180mmHg之間 ， 不同分組的患者隨機使用美阿沙坦鉀40mg ， 美阿沙坦鉀80mg ， 纈沙坦160mg ， 一共隨訪了8周時間 ， 三組患者的收縮壓分別下降了22.424.2和20.6mmHg ， 數據表明 ， 即使使用高劑量的纈沙坦（160mg日劑量） ， 其降壓效果仍然低于美阿沙坦40mg和80mg的日劑量降壓效果 ， 特別是80mg的日劑量 ， 達到了24.2mmHg的降壓幅度 ， 可以或從一定程度上大大提高了血壓控制的達標率 。