首個國產抗新冠口服藥獲批上市,鄭州大學??私淌诎l明!( 二 )


問:與同類抗新冠病毒藥物相比 , 阿茲夫定有哪些特點?
答:阿茲夫定是小分子口服藥物 , 具有給藥便利、靶點保守、藥效好、易生產存儲等優勢 。
臨床試驗顯示 , 阿茲夫定可顯著提高新冠肺炎患者核酸轉陰率、明顯縮短轉陰時間、縮短患者住院時間 , 未見明顯不良事件 , 安全性良好 。
與其他同類藥物相比 , 阿茲夫定具有以下特點——
一是服藥劑量較小 , 阿茲夫定每天用量僅為5mg 。
二是藥品價格較低 。 輝瑞公司被批準進口的新冠口服藥定價目前每盒為2300元 , 阿茲夫定尚未定價 , 但作為我國第一款具有自主知識產權的新冠口服藥 , 它的價格相對會低不少 。
問:阿茲夫定對新冠病毒變異株是否有效?
答:全球科學家正加緊研發抗新冠病毒藥物 , 但新冠病毒的變異也在持續 。 特別是去年11月以來 , 新冠病毒變異株奧密克戎引發廣泛關注 。
在抗新冠病毒藥物研發過程中 , 我國部署了三條技術路線:抑制病毒復制、阻斷病毒進入細胞、調節人體免疫系統 。 三條路線各有特點 , 采取不同策略 , 在新冠病毒感染人體的不同生理環節上實施“攔阻” 。
阿茲夫定走的是第一條路線 , 即通過抑制病毒復制的關鍵酶 , 來阻斷新冠病毒在人體內的復制 。 通俗地講 , 是通過制造一個“劣質”核苷酸“欺騙”病毒 , 讓其在自身復制時使用這個“劣質材料” , 達到阻斷復制的目標 , 讓病毒自身建設成為“爛尾工程” 。 它憑借小巧的結構與化學組成 , 可輕易穿透細胞膜 , 進而抑制病毒復制 。
此外 , 阿茲夫定是獨特的核苷類小分子藥物設計 , 其結構與病毒復制過程中所需要的核苷酸底物非常相似 , 作用靶點相對保守 , 所以對病毒變異株仍然有效 。 臨床試驗證明 , 它對包括阿爾法、貝塔、德爾塔、奧密克戎在內的新冠病毒變異株均有很好的治療效果 。
問:為什么說阿茲夫定是一款治標又治本的藥物?
答:我們突破傳統思路 , 發展了核苷類藥物設計新策略 , 創新性地利用病毒復制過程中微環境RNA聚合酶特性 , 使藥物在靶細胞內特異性“就地”活化并原位發揮作用 。 通過動物和健康人的試驗發現 , 阿茲夫定進入體內 , 在外周血液中停留的時間很短 , 會很快進入人體的免疫系統并可以富集在淋巴系統 。
人體在正常免疫狀況下 , 免疫系統處于可控狀態 , 不會傷害人體本身 。 人體感染新冠病毒后的幾天內 , 病毒大量復制 , 為了對抗病毒 , 免疫系統會出現反應 , 一旦出現“免疫風暴” , 對人體傷害非常大 。
阿茲夫定在免疫細胞內會迅速完成三次磷酸化 , 與特異性細胞作用 , 發揮阻斷病毒復制 , 清除免疫系統里的病毒 , 而且對非特性細胞沒有副作用 , 保護了免疫系統 , 使免疫系統也產生了抗病毒的作用 。 抑制病毒復制是“標” , 免疫系統保護相當于“本” , 標本兼治 。
此外 , 研究證明 , 阿茲夫定在CD4T細胞內的半衰期大于120小時 , 這說明藥物靶向性強且長效 。
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阿茲夫定研發背后那些你不知道的事
我國首個抗新冠口服藥阿茲夫定獲批!消息一出 , 萬眾矚目 。
潮水般的掌聲 , 涌向阿茲夫定的發明人??思捌鋱F隊 。 然而很多人不知道的是 , 阿茲夫定的研發經歷了怎樣“九死一生”的歷程 , 背后藏著多少艱辛與努力 。
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實驗室里的新年
一款創新藥的誕生 , 通常要耗費十幾年 , 其間集納了藥物設計、藥物合成、藥效學實驗、安全性實驗、Ⅰ—Ⅲ期臨床試驗等諸多環節 。 任何一個環節出了問題 , 都意味著研發陷入停滯 , 甚至宣告失敗 。