【阿培利司治療乳腺癌效果怎樣?阿培利司哪里可以買到?】乳癌是全球發生率第一的癌癥 , 同時也是女性癌癥患者死亡的第二大原因 。 約超過70%的乳癌患者之賀爾蒙受體表現陽性(HR+)及第二型人類表皮生長因子受體表現陰性(HER2-) 。
HR+/HER2-轉移性乳癌患者之預后優于HR-或HER2+等其他類型乳癌 , 加上近年來 , 發展針對此類轉移性乳癌的細胞周期蛋白依賴型激酶4/6抑制劑 , 可與芳香酶抑制劑或雌激素受體拮抗藥物氟維司群組合使用 , 大幅延長此類轉移性乳癌患者的存活期 , 并成為標準第一線治療選擇之一 , 這些療法使患者的病情得以控制 , 提高生活品質、延長生命 , 且毒性比傳統化療低許多 。

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然而 , 如同許多癌癥 , HR+/HER2-轉移性乳癌最終還是會對上述治療藥物產生抗藥性 , 因此PI3K類新機轉治療藥物的研發 , 就是要因應這類病患的治療需求 。
PIK3CA基因與乳癌之關聯性
PI3K/AKT/mTOR等激酶訊息傳導路徑 , 在調節乳癌細胞增殖、生長、存活方面扮演很重要的角色 。 PI3K屬于脂質激酶 , 位在HER2受體酪氨酸激酶的下游 。 PIK3CA基因中三個常見的單核苷酸突變E545K、E542K、H1047R , 容易激活p110α異構體的功能 , 最終導致乳癌細胞不受控制的增殖、生長、存活 。
此基因突變最常見于乳癌、大腸直腸癌、頭頸癌等腫瘤中 , 文獻指出約20-50%的乳癌患者具有此基因突變 , 而HR+乳癌患者約有35%的基因突變 , 在HER2+患者約有23%的基因突變 。 臨床已普遍應用針對HR+或HER2+乳癌的治療 , 例如芳香酶抑制劑、雌激素受體(部分)拮抗藥物用于治療HR+乳癌 , 專屬對抗HER2+乳癌的單株抗體及小分子酪胺酸激酶抑制藥物 , 因此發展PI3K抑制劑是合理的策略考量 。

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阿培利司治療乳腺癌效果怎樣?
阿培利司是一種小分子口服活性PI3Kα激酶抑制劑 , 作用在PI3Kα的效果約為作用在其他異構體PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ的50倍強 , 同時也是第一個PI3K抑制劑被核準并用內分泌療法藥物用于治療HR+、HER2?-及PIK3CA基因突變之晚期或轉移性乳癌 。
阿培利司因選擇性抑制PI3Kα , 可專一作用在PIK3CA基因突變 , 可提供較高的治療劑量及潛在增加療效的機會 , 同時副作用更小 。 由于對PI3K抑制會導致雌激素受體功能增強、及引起雌激素受體陽性乳癌對雌激素受體的依賴性增加 , 因此PI3K類抑制藥物應并用雌激素受體拮抗藥物 , 例如氟維司群 , 除可增加治療成效外 , 更可以減少雌激素受體對乳癌的影響 。
阿培利司哪里可以買到?
美國FDA已于2019年批準阿培利司上市,遺憾的是阿培利司在國內并沒有上市 。 對于需要阿培利司的患者只能求助于國際醫療機構或者海外藥房 。
MedicineCentre藥房是一家印度藥房 , 常年提供國際快遞服務 , 當然包括中國 。 像阿培利司這樣尚未在國內上市的進口原研藥 , 可以在印度當地藥房找到 。 在印度 , MedicineCentre這樣的藥房有很多 。

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根據一項研究報告 , 使用氟維司群并用阿培利司治療組相較于僅單獨使用氟維司群治療組 , 除了可以顯著延長無惡化存活期外 , 還可以大幅延遲病患接受第一次化學治療的時間點(中位數為23.3個月與14.8個月) 。 雖然整體存活期未達顯著差異(中位數為39.3個月與31.4個月) , 但有肺臟或肝臟轉移的病患 , 使用氟維司群并用阿培利司治療可能有助于延長其整體存活期(中位數為37.2個月與22.8個月) 。 也發現治療時最常見的副作用包括皮疹、食欲下降、體重減輕、惡心及嘔吐、口腔潰瘍、掉發、疲倦及虛弱、部分血液數值的變化 。
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