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網傳“逆轉”糖尿病的國產神藥，到底是什么來頭？

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最近一段時間 ， 很多糖尿病病友都在朋友圈、視頻號、抖音等平臺刷到了一款國產糖尿病新藥 ， 視頻中的博主介紹到這是一款有望逆轉糖尿病的藥物 ， 而且是由我們中國人獨立研發的 ， 實打實的國貨之光 。 所以近期有很多糖友甚至醫療同行都轉發這類視頻和截圖向我求證 ， 今天小編就一起跟大家一起了解一下多格列艾汀（華堂寧）這款新藥的前世今生 。
2022年10月8日 ， 全球首個葡萄糖激酶激活劑（GKA）類藥物多格列艾汀片（dorzagliatintablets ， 商品名：華堂寧） ， 由國家藥品監督管理局（NMPA）批準上市 。 多格列艾汀片獲批兩個適應癥 ， 即單獨用藥治療未經藥物治療的T2DM；或者在單獨使用二甲雙胍血糖控制不佳時 ， 與二甲雙胍聯合使用 ， 配合飲食和運動治療T2DM 。 多格列艾汀片是全新作用機制的口服抗糖尿病藥物 ， 該藥物旨在通過修復受損的葡萄糖傳感器——葡萄糖激酶（GK）功能 ， 重塑機體血糖穩態達到治療目的 。
網傳“逆轉”糖尿病的國產神藥，到底是什么來頭？
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多格列艾汀片（華堂寧）圖|華領醫藥官網
要搞清楚多格列艾汀這個藥物是如何起作用的 ， 首先得先得明白GK的功能 。 我們都知道 ， 葡萄糖是維持人體代謝一個非常重要的能量物質 ， 但是葡萄糖在血液循環中是無法起作用的 ， 高濃度的葡萄糖反而會對血管造成損傷 ， 葡萄糖只有進入細胞內被充分利用后才能產生能量 ， 而GK正是葡萄糖代謝第一步反應的關鍵催化劑 。
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葡萄糖激酶的作用機制圖|網絡
當體內的葡萄糖濃度升高時 ， 肝臟細胞的GK從細胞核到胞漿中與葡萄糖結合 ， 對葡萄糖進行磷酸化 ， 促進糖原合成和糖酵解；另一方面 ， 胰島細胞的GK與葡萄糖結合 ， 感知葡萄糖水平 ， 并通過糖代謝轉化為ATP的形式 ， 來控制胰島素的分泌和釋放 。
除此之外 ， 在腸道中 ， GK主要分布于L細胞 ， 在進食碳水化合物之后 ， 葡萄糖濃度升高 ， 腸道L細胞GK被激活 ， 啟動分泌胰高血糖素樣肽-1（GLP-1） 。 GLP-1與胰島β細胞膜上的受體結合后 ， 促進胰島素合成和釋放 。
相反 ， 當血糖降低至4mmol/L以下時 ， GK活性迅速下降 ， 啟動胰島α細胞的胰高糖素釋放機制 ， 胰高糖素作用于肝細胞的受體 ， 啟動肝糖原分解和糖異生機制 ， 為機體輸送葡萄糖 ， 維持血糖穩態 。
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不同葡萄糖濃度條件下GK結構的演變圖|網絡
以上這一大段沒看懂？沒關系 ， 大家家里都有空調吧 ， 我們可以把GK看作是空調的溫度傳感器 。 我們設定一個目標溫度（25℃）后 ， 當傳感器監測到房間溫度高于25℃ ， 就會開啟制冷模式 ， 直至溫度達標；反之 ， 如果溫度低于25℃ ， 則相應地開啟制暖模式 。 所以溫度傳感器是空調能否正常工作的前提 ， 如果傳感器出了問題 ， 感應不到正確的溫度 ， 那無論壓縮機如何努力工作 ， 都無法給我們創造一個舒適的溫度 。
過去的研究顯示 ， 2型糖尿病(T2DM)患者普遍存在GK損傷 。 在T2DM患者胰島b細胞與肝細胞中 ， GK基因表達量均比正常人群下降約40% ， 肝臟GK活性下降約50% 。 [1]T2DM患者出現胰島素分泌延遲、餐后高血壓和餐前低血糖交替出現、日間血糖波動較大等現象 ， 有一部分原因就是GK對血糖的變化無法做出及時的反應導致的 。
新藥多格列艾汀作為葡萄糖激酶激活劑(GKA) ， 是一類與葡萄糖激酶上的變構位點結合的小分子 ， 旨在恢復T2DM患者的葡萄糖激酶功能 ， 修復胰島、肝臟等細胞對血糖的反饋 ， 從而改善患者血糖的控制 。