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他汀類藥物|【健哥說心臟】一年注射兩針的新型降脂藥，你了解嗎？

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他汀類藥物|【健哥說心臟】一年注射兩針的新型降脂藥，你了解嗎？
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前兩周我們提到，低密度脂蛋白膽固醇，也就是壞膽固醇水平需要持續控制達標，才能使心血管風險降得更低，尤其是那些已經患者冠心病、腦卒中的患者，壞膽固醇應該控制得更低。
但是，目前使用最為廣泛的他汀類降脂藥，即使使用中等強度或高強度劑量，降脂幅度仍是有限，同時還有可能引發肝功能損害、肌肉酸痛等不良反應。因此，降脂治療需要更強效，而且安全的降脂藥物。
近年面世的PCSK9抑制劑和小干擾RNA藥物（Inclisiran），都是注射劑型，不少患者對此存疑：打針控制血脂，靠譜嗎？本期，我們就來探究一下。
注射降脂，長效！靠譜！PCSK9抑制劑和小干擾RNA藥物均以PCSK9蛋白作為靶點，通過不同的機制使肝臟合成PCSK9蛋白減少，讓更多的壞膽固醇進入肝細胞進行代謝分解，從而降低血液中壞膽固醇水平以及降低總體的心血管事件風險。
相比起他汀類藥物，PCSK9抑制劑的半衰期更長，因此作用時間更長。國內已上市的兩種PCSK9抑制劑，一般需要半個月注射一次，就可以有效降低壞膽固醇水平。
研究發現，PCSK9抑制劑雖然使用頻率較低，但降低壞膽固醇的效果卻沒有“打折”，將近3萬名接受他汀類藥物治療的冠心病患者使用PCSK9抑制劑治療后，壞膽固醇水平平均降低了59%，并且使心血管死亡、心肌梗死、腦卒中等重要事件的風險顯著降低[1]。
【 他汀類藥物|【健哥說心臟】一年注射兩針的新型降脂藥，你了解嗎？】而小干擾RNA藥物，可以作用于PCSK9基因，藥效持續時間更長。在皮下注射小干擾RNA類藥物后，可以降低信使RNA水平，從而抑制PCSK9基因的轉錄和表達，阻止肝臟產生PCSK9蛋白，增強肝臟從血液中清除壞膽固醇的能力，進而降低壞膽固醇水平。
同樣是注射劑型，小干擾RNA的給藥間期更長，只需要每年皮下注射給藥兩次，即可有效降低血液循環中的壞膽固醇水平。
而且，3期臨床研究結果顯示，冠心病或處于心血管風險極高危的患者接受小干擾RNA藥物治療，在510天隨訪時，壞膽固醇降低可達50%，而在家族性高膽固醇血癥患者中，壞膽固醇同樣可以顯著降低近40%[2]。該藥已經在我國啟動3期臨床研究，很快將看到我國人群的研究結果。
同時，研究發現，PCSK9抑制劑和小干擾RNA藥物治療的安全性良好，不良反應比較少，多為注射部位相關的輕微癥狀，一般可自行緩解。
注射降脂適用人群那么，哪些人群適合應用注射劑型的降脂藥物呢？
首先是已經常規應用口服降脂藥物，血脂水平仍難以達標的心血管病高危患者。
其次是不耐受他汀類藥物，或者患有家族性高膽固醇血癥的患者。
這些注射劑型降脂藥物，確實為不少患者帶來新希望，在他汀類藥物基礎上聯合應用，可以更好的控制血脂水平，使心血管病風險有效地降低。但是，無論多少新型藥物面世，重視血脂控制這種意識更為關鍵，而且，無論應用哪種藥物治療，調整生活方式都是降脂治療的基礎。
劃重點注射劑型降脂藥物主要包括PCSK9抑制劑和小干擾RNA藥物。
兩類均為長效藥物，PCSK9抑制劑每兩周注射一次，小干擾RNA藥物每年注射兩次，給藥間期長，藥效持久。
注射劑型降脂藥物為血脂水平難以達標的心血管病高?；颊撸荒褪芩☆愃幬锏幕颊?，以及家族性高膽固醇血癥的患者帶來新的選擇。

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