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供不應求！百億減肥藥賽道烽煙四起，國內知名藥企加速圍搶！( 二 )

健康知識養生常識


奧利司他上市時間軸
供不應求！百億減肥藥賽道烽煙四起，國內知名藥企加速圍搶！
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圖片來源：藥融云全球藥物研發數據庫
奧利司他（Orlistat）是一種非靶向神經系統的減肥藥 ， 由羅氏開發 ， 于1998年首次上市 。 該藥是全球唯一獲得中國食品藥品監督管理局（NMPA）、美國食品藥品監督管理局（FDA）、歐洲藥品管理局（EMA）批準的減肥藥 ， 目前作為非處方藥物通過多種渠道銷售 。
脂肪酶能幫助甘油三酯（TG）水解成游離脂肪酸和單酰甘油 ， 隨后被人體吸收 。 奧利司他通過共價結合脂肪酶中的活性絲氨酸位點 ， 抑制脂肪酶活性 ， 防止TG水解成容易被人體吸收的游離脂肪酸 ， 從而抑制食物中脂肪的吸收 ， 達到熱量攝入減少的目的 。 另一方面 ， 奧利司他對淀粉酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶和磷脂酶幾乎沒有活性 ， 且僅在胃腸道中起作用 ， 故有較高的安全性 。
奧利司他申報企業競爭現狀
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圖片來源：藥融云中國藥品審評數據庫
靶向神經系統的藥物 ， 通常通過調節有關飽腹感的激素 ， 達到抑制食欲的目的 。 例如納曲酮與安非他酮的聯合使用被FDA和EMA批準用于治療肥胖癥 。 納曲酮是一種阿片類拮抗劑 ， 安非他酮是一種弱多巴胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑 ， 這兩個藥物聯合使用 ， 通過增強黑色素細胞刺激素的釋放來增加飽腹感 ， 從而減少食物攝入量和增加能量消耗 。
三、肥胖癥治療“神藥”——GLP-1受體激動劑
部分作用于胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體的糖尿病藥物也可以用于治療肥胖 ， 例如諾和諾德的利拉魯肽（Victoza） 。 據藥融云全球藥物研發數據庫顯示 ， 利拉魯肽在2009年6月以治療2型糖尿病首次獲批上市后 ， 后于2014年獲批用于肥胖的治療 。
利拉魯肽被美國FDA批準用于肥胖癥治療 ， 拉開了GLP-1受體激動劑用于肥胖癥治療的歷史序幕 。 GLP-1是一種腸促胰素 ， 受食物攝入、腸腔內營養物存在等因素刺激時 ， GLP-1從回腸和結腸的L細胞分泌到肝門系統中 ， 分泌后被二肽基肽酶-4（DPP-4）快速分解 ， 半衰期非常短 。
利拉魯肽是一種GLP-1類似物 ， 與內源性人GLP-1的氨基酸序列同源97% ， 由于它對DPP-4降解具有抗性 ， 利拉魯肽的半衰期為13小時 。 利拉魯肽一方面可以通過促進胰島β細胞的胰島素分泌等方式達到降低血糖的作用；另一方面 ， 利拉魯肽可以通過抑制胃排空和通過參與神經調節等方式增加飽腹感 ， 降低食欲 。
藥融云全球臨床試驗數據庫中 ， 其一項3期臨床數據顯示（NCT00781937） ， 利拉魯肽組的受試者每天接受3.0mg的利拉魯肽 ， 持續56周后 ， 受試者體重平均下降了6.1% ， 而安慰劑組的受試者僅下降了0.05% 。
NCT00781937試驗結果詳情（部分）
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圖片來源：藥融云全球臨床試驗數據庫
另外 ， 與安慰劑相比 ， 利拉魯肽在幾種心臟代謝危險因素方面產生了小而有統計學意義的改善 。 在報告的不良反應中 ， 常見的不良反應為胃腸道疾病 ， 但大多數時是短暫的 ， 主要為輕度或中度 。 該項臨床實驗展現了利拉魯肽對肥胖的有效性以及安全性 。
之后 ， 諾和諾德又開發了第二代GLP-1受體激動劑——司美格魯肽（又稱：索馬魯肽） ， 于2021年6月獲美國FDA批準上市 ， 減重效果進一步提升：68周內平均體重減輕16% ， 而且只需每周注射一次 ， 大大提高了患者的依從性 。
據藥融云全國醫院銷售數據庫顯示 ， 利拉魯肽在中國醫院端的市場規模呈快速上升趨勢 ， 2021年醫院端銷售額達到14.2億元 ， 在糖尿病領域的市占率多年穩居第一 。 司美格魯肽由于在國內上市時間稍短 ， 2021年醫院端的市場規模僅為445.87萬元 ， 但在納入醫保后2022年上半年的銷售量飆升至3.16億元 。