5型磷酸二酯酶抑制劑中,阿伐那非有什么特點,要注意什么?

華子最近總遇到有人來咨詢阿伐那非 , 大家普遍的疑問是 , 阿伐那非有什么特點 , 在服用時有什么需要特殊注意的地方嗎?
華子說 , 從藥理學分類上 , 阿伐那非是5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑 , 在2012年4月在美國上市 。 其特點是起效速度比較快 , 不良反應更低一些 。
5型磷酸二酯酶抑制劑中,阿伐那非有什么特點,要注意什么?
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一、PDE5抑制劑治療ED的機制
很多中老年男性朋友 , 都會遇到男性勃起障礙(ED)的問題 。 產生ED的原因比較復雜 , 有心理性原因 , 比如壓力過大、過度緊張等;也有生理性原因 , 比如久坐、運動量過少造成的身體素質下降等;還有病理性原因 , 如“三高”造成的動脈狹窄等 , 影響了血流灌注 。
在器官的血液灌注過程中 , 環磷鳥苷(cGMP)是重要的“細胞信使” , 傳遞使肌肉舒張、增加血流灌注量的信息 。 PDE5抑制劑可以減少cGMP的破壞 , 增加其水平 , 從而使海綿體平滑肌松弛 , 增加了血流灌注 , 改善ED癥狀 。
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二、阿伐那非起效速度最快
前幾代的PDE5抑制劑在使用過程中 , 有很多患者反饋把握不好“服藥時機” 。 因為藥物從服用到發揮藥效 , 需要一個吸收的過程 。 前幾代的PDE5抑制劑通常要1~2小時左右才會達到最大峰值濃度 。
但很多患者不想在服藥之后有太長的等待時間 , 想在服藥之后就快速達到“藥到病除”的效果 。 在PDE5抑制劑中 , 阿伐那非口服之后的吸收速度最快 , 大約15分鐘起效 , 在30~45分鐘達到最大濃度 。 可以在“需要時”服藥 , 很快就能見到效果 , 不會等待長久的時間 。
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三、阿伐那非的副作用較低
在使用PDE5抑制劑類藥物時 , 造成患者停藥的原因 , 主要是在用藥過程中發生了無法耐受的不良反應 。 常見的有頭痛、面部潮紅、鼻竇炎、鼻充血、消化不良、背痛、視覺障礙、肌肉痛等癥狀 。
在不良反應試驗中 , 與前幾代PDE5抑制劑相比 , 阿伐那非綜合不良反應的發生率要減少一半以上 。 即使出現 , 絕大多數也為輕度的反應 , 不需要治療也無需特殊處理 , 而且不影響繼續用藥 。
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四、阿伐那非的代謝速度快
與其他的PDE5抑制劑相比 , 阿伐那非的代謝速度最快 。 可能有人問 , 代謝速度快 , 就意味著藥效持續時間短 , 會不會影響持久性 , 這是不是藥物的缺點?其實從藥理學的角度來看 , 阿伐那非代謝快 , 是它的優點 。
因為從用藥目的來看 , 并不需要長時間維持藥效 。 藥物代謝速度快 , 意味著發生蓄積性中毒的可能性小 , 減小了充血過久 , 造成局部組織壞死的可能性 。 所以代謝速度快的藥物 , 相對而言安全性更好 。
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五、在使用阿伐那非時要注意什么
首次使用阿伐那非時 , 要從低劑量(100mg)開始 , 在需要時提前15分鐘服用 。 之后以自己身體的反應 , 可以增加劑量(最大量200mg) , 或是減少劑量(50mg) 。 要注意 , 每日服藥不能超過1次 。
大家需要明白 , 需要有相應的刺激 , 讓血管釋放一氧化氮(NO) , 才能激活NO-cGMP通路 , 增加cGMP的釋放 , 此時服藥才會產生效果 。 藥物可以減少cGMP的破壞 , 但不會增加cGMP的釋放 , 如果沒有相應的刺激 , 沒有NO存在 , 服藥就不會產生效果 。