“生物導彈”精準對抗消化道「隱形殺手」!( 二 )


臨床療效:研究表明舒尼替尼能夠顯著延長轉移性GIST患者的總生存期(OS)、無復發生存期和無進展生存期(PFS) , 減緩疾病進展[6] 。
常見副作用:舒尼替尼也有一定的不良反應 , 如乏力、胃腸道反應、腹瀉及甲狀腺功能減退等 , 嚴重者可出現黏膜炎和手足綜合征 。
“生物導彈”精準對抗消化道「隱形殺手」!
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而對于無法耐受舒尼替尼及伊馬替尼或疾病進展的轉移性GIST患者 , 可以考慮應用三線藥物瑞戈非尼 。
03瑞戈非尼(regorafenib)作用機制:瑞戈非尼是一種口服磷酸激酶抑制劑 , 靶向作用于KIT、RET、PDGFRA、RAF1、BRAFV600E、FGFR-1、VEGFR1-3、Tie-2等多個靶點 , 發揮多重抗腫瘤作用 。
臨床療效:研究證實瑞戈非尼對于伊馬替尼和舒尼替尼耐藥或進展期的GIST患者具有明確的療效[7] 。
常見副作用:瑞戈非尼最常見的3級不良反應為手足綜合征和高血壓 。
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對于一、二、三線藥物治療無效或不能耐受的轉移性GIST患者 , 此時其他新型靶向藥物的開發顯得極其重要 。
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新型藥物治療01酪氨酸激酶抑制劑瑞普替尼(ripretinib)是四線廣譜酪氨酸激酶雙開關控制抑制劑 , 主要針對KIT和PDGFRA耐藥突變的轉移性GIST患者 , 能夠為接受3種或3種以上酪氨酸激酶抑制劑治療無效的轉移性GIST患者帶來轉機和希望 。
尼洛替尼(nilotinib)、達沙替尼(dasatinib)和馬賽替尼(masitinib)等其他新型酪氨酸激酶抑制劑目前也逐漸應用于轉移性GIST的治療中[4] 。
02多靶點激酶抑制劑索拉非尼(sorafenib)通過抑制腫瘤血管生成和多種激酶(如KIT、BRAF和FLT-3)來抵抗伊馬替尼耐藥細胞系中的繼發突變 。 在隨后的試驗中 , 索拉非尼被證實針對伊馬替尼、舒尼替尼或尼洛替尼治療失敗的轉移性GIST患者顯示出很好的治療效果 , 且耐受性良好[8] 。
此外 , 其他新型多靶點激酶抑制劑如帕唑帕尼(pazopanib)、卡博替尼(cabozantinib)、多維替尼(dovitinib)等對于多線治療失敗的轉移性GIST患者均有一定的臨床獲益率[4] 。
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“生物導彈”精準對抗消化道「隱形殺手」!】總而言之 , 盡管胃腸間質瘤發生隱蔽 , 但我們也因此要養成定期體檢的好習慣 , 做到早發現、早診斷、早治療 。 此外 , 目前針對胃腸間質瘤的治療手段不勝枚舉 , 靶向藥物也層出不窮 ,