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心臟|西地那非3種劑量100mg、50mg和25mg，每次劑量用多少合適？( 二 )

老年病心臟心電圖心跳


第一種情況：年齡＜65歲、且健康狀況良好的成年男性 ， 推薦每次口服劑量為50mg根據臨床藥理研究顯示 ， 對于大多數年齡＜65歲、且健康狀況良好的成年男性而言 ， 推薦每次口服西地那非劑量為50mg 。 這是因為藥物上市前的藥代動力學研究表明 ， 在50mg劑量下 ， 年齡＜65歲、且健康狀況良好的成年男性受試者口服藥物后 ， 藥物的血藥濃度、吸收程度和作用強度都較為平衡和理想 ， 不良反應發生率更低 。
研究顯示 ， 口服50mg劑量西地那非后 ， 大約1個小時藥物即可在身體內形成血藥濃度峰值 。 此時血藥濃度峰值約為285ng/ml左右 。 而隨著藥物代謝進程的推進 ， 血藥濃度逐漸下滑 。 而從藥物開始吸收、到血藥濃度上升又下降 ， 由時間-血藥濃度圍成的“藥-時曲線下面積”（AUC）為840ng·h/ml 。 研究顯示 ， AUC反映了藥物的吸收程度 。 此AUC指標下 ， 評估受試者療效指標的IIEF-5、EQS、SEP等參數都較為理想 。 同時對比其他劑量下的AUC ， 受試者出現心血管、神經、運動等系統不良反應的幾率更低 。

第二種情況：年齡≥65歲以上、且一般情況良好的老年人 ， 推薦每次口服劑量為25mg根據臨床藥理研究顯示 ， 對于年齡≥65歲以上的老年人而言 ， 由于器官生理功能出現不同程度的退化 ， 且肝腎對藥物的代謝能力減弱 ， 所以對比一般成年、青年男性而言 ， 其每次按需口服劑量需要下調 ， 以避免出現藥物過度吸收 ， 造成殘余血藥濃度蓄積滯留 ， 對肝腎和器官造成健康風險 。
西地那非上市前的臨床試驗顯示 ， 對比一般成年、青年男性而言 ， 年齡≥65歲以健康老年志愿者而言的西地那非清除率降低 ， 西地那非及其活性N-去甲基代謝產物的“藥-時曲線下面積”（AUC）分別比年輕健康志愿者（18～45歲）約高84％和107% 。 同時 ， 考慮到年齡差異對血漿蛋白結合的影響 ， 游離的（未與血漿蛋白結合）西地那非及其活性N-去甲基代謝產物的AUC相應地分別增加45%和57% 。 因此 ， 鑒于血藥濃度較高可能同時增加藥物作用強度和不良事件的發生 ， 故起始劑量以25mg 為宜 。
第三種情況：對于年齡處于18-45之間、且肝腎功能異常的成年男性而言 ， 推薦每次口服劑量為25mg研究顯示 ， 對比肝腎功能正常的同年齡段男性受試者而言 ， 重度腎損害（肌酐清除率30 ml/min）的男性受試者 ， 西地那非的清除率降低 ， 藥時曲線下面積（AUC）比正常同年齡段受試者高出100% ， Cmax高出約88% 。 另外 ， 與肝腎功能正常的受試者相比 ， 西地那非N-去甲基代謝產物的AUC和Cmax在重度腎損害的受試者中顯著提高 ， 分別增加200%和79% 。
除了腎功異常患者需要調低按需每次口服藥物的劑量之外 ， 研究顯示 ， 肝損害（Child－Pugh分級A級和B級）志愿受試者的西地那非清除率降低 ， 與同年齡組無肝損害的志愿者相比 ， AUC和 Cmax分別增高84％和47％ 。 因此對于肝腎功能異常、且符合異常數據指標差時 ， 這類患者群體每次按需口服劑量推薦為25mg 。

總結當下 ， 受人口老齡化、心血管疾病和亞健康狀態共同影響 ， 勃起功能障礙（ED）發病機制變得更加復雜、多樣化 。 而西地那非作為ED最常用的臨床藥物之一 ， 受此因素影響 ， 其治療有效率亦出現一定程度的下滑 。 而為了提高藥物治療效果 ， 保障用藥療效和安全 ， 遵守用藥規范就顯得更為關鍵 。 在遵守西地那非的用藥規范中 ， 根據不同患者群體 ， 遵守“劑量規范”是重要的用藥規范內容之一 。 而根據西地那非的臨床藥理研究 ， 文章歸納總結3種情況 ， 分別根據不同健康情況、不同年齡段 ， 對西地那非采取“個體化”用藥作出說明 ， 幫助患者更加客觀的去認識和理解藥物 ， 保障病情獲益 。 \u0002