常用的洛爾類藥物,美托洛爾、比索洛爾,有什么不同?

有朋友跟華子說 , 他有高血壓 , 在使用美托洛爾控制血壓 , 但是有人告訴他 , 比索洛爾要更好一點 , 他要不要換藥呢?
華子說 , 美托洛爾與比索洛爾都是常用的洛爾類藥物 , 可以用于治療高血壓、冠心病、心律失常、心力衰竭等多種心血管疾病 。 雖然是同類藥物 , 但是兩者在應用時仍然有差別 , 并不能完全替代使用 。
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一、β受體阻滯劑
洛爾類藥物也稱為β受體阻滯劑 , 而人體中的β受體阻滯劑有多種亞型 , 其中主要的是β1受體與β2受體 。
其中β1受體分布在心臟 , 是洛爾類藥物的作用位點 , 阻滯β1受體之后就可以產生減慢心率、降低血壓、減少心肌耗氧量等藥理作用;而β2受體分布在支氣管 , 如果被阻滯 , 則會引起支氣管收縮 , 容易誘發哮喘產生不良反應 。
常用的洛爾類藥物,美托洛爾、比索洛爾,有什么不同?】所以對于β受體阻滯劑而言 , 對β1受體的選擇性越高 , 藥理作用就越強 , 同時不良反應越少 。
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二、美托洛爾與比索洛爾
美托洛爾對β1受體、β2受體的選擇性 , 大約是30比1;而比索洛爾對β1受體、β2受體的選擇性 , 大約是1000比1 , 比索洛爾對β1受體的選擇性要高于美托洛爾 。
美托洛爾的血漿半衰期為3~5小時 , 而比索洛爾的血漿半衰期為10~12小時 。 所以在需要長時間發揮抑制β1受體的作用時 , 美托洛爾常使用其緩釋劑型 , 而比索洛爾可以直接應用 。
但兩者在大劑量用藥時 , 都可能對支氣管上的β2受體造成阻滯 , 影響呼吸 , 因此在用藥時 , 使用最低有效劑量非常重要 。
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三、在適應癥上有所不同
在具體應用時 , 美托活爾的適應癥更廣一些 。 比索洛爾主要用于高血壓、心絞痛、慢性心力衰竭的治療 。 而美托洛爾不僅可以用于高血壓、心絞痛、慢性心力衰竭的治療 , 還可以用于心律失常、心梗早期、甲狀腺功能亢進、肥厚型心肌病等疾病的治療 。
兩者的禁忌癥基本相同 , 急性心力衰竭(可用于慢性心力衰竭)、心源性休克、2度或3度的房室傳導阻滯(安裝起搏器者除外)、任何原因造成的心動過緩、嚴重的外周動脈閉塞性疾病、嚴重的支氣管哮喘或是慢阻肺、嚴重的低血壓等 , 兩種藥物都不能使用 。
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四、根據不同情況選擇用藥
美托洛爾與比索洛爾都會減緩心率 , 但人體心率在一天之間有波動 。 大多數人在夜間心率減緩 , 而在白天心率加快 , 就適宜選擇代謝時間短的美托洛爾 , 在清晨服藥 。
美托洛爾大約有95%通過肝臟代謝 , 所以腎功能不全者可以選擇美托洛爾 。 而比索洛爾經過肝、腎雙通道代謝 , 所以肝功能不全者可以選用比索洛爾 。
有支氣管哮喘、慢阻肺的人 , 在病情穩定期使用比索洛爾 , 對β1受體的高選擇性較高 , 安全性更高一些 。
每個人對β受體阻滯劑的敏感性不同 , 用藥劑量要個體化 , 從小劑量開始用藥 , 緩慢增量 。 對于冠心病患者 , 用藥后的理想靜息心率應控制在55~60之間 。
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總結一下 , 美托洛爾與比索洛爾都是常用的洛爾類藥物 , 在用于高血壓、冠心病、慢性心力衰竭時 , 兩者可以互相替代 。 比較而言 , 美托洛爾的適應癥更多一些 , 比索洛爾對β1受體的選擇性更高一些 。