水平|瑞舒伐他汀通過尿液排泄,對腎臟有影響嗎,要注意什么?

有幾位朋友給華子留言 , 詢問瑞舒伐他汀的用藥問題 。 他們之中 , 有人的血肌酐水平升高 , 有人出現了腎結石 , 因為瑞舒伐他汀經過腎臟濾過 , 會通過尿液排泄 , 所以他們擔心是不是服用瑞舒伐他汀影響了腎臟 , 導致的不良反應 。
華子告訴他們 , 雖然瑞舒伐他汀通過尿液排泄 , 但對腎臟不會造成影響 , 并不會造成血肌酐水平的升高以及腎結石 。

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一、強效降脂的瑞舒伐他汀

瑞舒伐他汀是調節血脂藥物 , 目前為止 , 在他汀類藥物中 , 瑞舒伐他汀降低膽固醇的作用最強 , 最高可以把低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平降低63% 。 另一個強效他汀是阿托伐他汀 , 最高可以把LDL-C水平降低55% 。
不過想要發揮最強作用 , 就需要使用大劑量(每日40mg)的瑞舒伐他汀 。 但每日40mg的劑量只在歐美國家可以使用 , 中國人對他汀類藥物耐受性差 , 使用大劑量時容易出現不良反應 , 所以中國批準的瑞舒伐他汀最大劑量為每日20mg 。

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二、瑞舒伐他汀的代謝途徑

瑞舒伐他汀為水溶性他汀 , 通過肝細胞主動攝取進入肝細胞發揮藥效 。 瑞舒伐他汀的清除半衰期約為19小時 , 在服藥后可以長時間保持藥效 , 所以每日服用1次即可 , 而且不受飲食影響 。
瑞舒伐他汀只有10%會被肝藥酶系統代謝 , 約有90%會通過糞便排出 , 其余部分通過尿液排出 。 因為瑞舒伐他汀對肝藥酶系統影響較小 , 所以與其他藥物的相互作用很少 , 同時患有多種疾病 , 需要多藥聯合治療的患者 , 使用瑞舒伐他汀的安全性相對高一些 。

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三、瑞舒伐他汀的注意事項

瑞舒伐他汀有10%通過尿液排泄 , 其中約有5%的原形藥物 , 其他為代謝產物 , 但對腎臟沒有影響 。 在大劑量使用時 , 觀察到有短暫或是斷續的蛋白尿 , 但這種現象并沒有被認為會造成腎臟損傷 , 在持續治療后 , 蛋白尿的情況會減少或消失 。
現在更多的看法 , 認為瑞舒伐他汀通過降低膽固醇 , 逆轉動脈粥樣硬化斑塊 , 減輕腎動脈因為粥樣硬化造成的狹窄 , 對腎臟還具有一定的保護作用 。
但是腎功能嚴重減退的人 , 會使瑞舒伐他汀的排泄減少 , 從而容易發生藥物蓄積中毒 。 所以對于肝酐清除率小于30ml/min的人 , 要禁用瑞舒伐他汀 。

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在對肝功能的影響上 , 瑞舒伐他汀與其他的他汀類藥物相同 , 都有可能造成轉氨酶的升高 。 所以在用藥期間 , 需要監測轉氨酶(ALT、AST)水平 , 如果超過正常值3倍 , 需要減量或是停藥 。
在服用瑞舒伐他汀時 , 可能會造成血糖升高 , 誘發糖尿病 。 但概率并不高 , 大約會使患糖尿病的概率升高0.38%左右 。 其對動脈粥樣硬化的治療作用 , 遠比導致血糖升高更為重要 。 所以在服藥過程中出現血糖升高 , 建議加用降糖藥 , 而不是停用瑞舒伐他汀 。

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瑞舒伐他汀可能會引起肌肉損傷的不良反應 , 會出現肌肉酸痛、乏力的癥狀 , 有極少數人會出現罕見的橫紋肌溶解癥 。 在用藥期間出現嚴重肌肉損傷癥狀時 , 應監測肌酸激酶(CK)水平 , 如果CK水平超過正常值5倍 , 需要停藥 。