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中藥|減肥效果勝過手術！雷公藤紅素有望成為世界首款減肥中藥( 二 )


Umut Ozcan及其同事發現Celastrol增強瘦素敏感性和減肥作用需要IL1R1的介導 ， 因為IL1R1的缺失使得Celastrol對肥胖小鼠的減肥和抗糖尿病作用完全消失 。 該結果于2019年發表于《Nature Medicine》上 。
自從Celastrol首次被報道具有顯著的減肥效果后 ， 引起了醫學領域相關研究人員的關注 ， 對Celastrol減肥的作用機制的研究也越來越深入 。
最近發表于《JCI Insight》上的一篇文章發現 ， Celastrol還可改善新陳代謝 ， 可能有助于改善糖尿病等肥胖患者的葡萄糖代謝 。 Celastrol通過一類叫POMC的神經元來發揮作用 ， 這類神經元與食欲降低、血糖水平降低有關 ， 它需要這類神經元中一種叫做 PERK 的蛋白質來增加瘦素敏感性并改善肥胖小鼠的能量平衡 。
毋庸置疑 ， 眾多研究結果證明Celastrol具有高效的減肥效果 ， 但是是藥三分毒 ， Celastrol也不例外 。
以上研究 ， 在小鼠體內的Celastrol用藥為腹腔注射0.1 mg/kg/d的劑量 ， 均未觀察到小鼠有任何副作用 ， 然而 ， 由于Celastrol具有非常差的水溶性 ， 它在大鼠體內的利用度相對較低 ， 因此在提高劑量的同時發現了一些不良副作用 ， 如肝毒性、心臟毒性等 。
盡管如此 ， 由于其非常顯著的減肥效果 ， 使得科學家決心將其開發成安全的減肥藥 ， 在保證其抗肥胖活性的同時又能降低其毒性 ， 科學家做了很多改良 ， 如利用納米系統給藥 ， 結構修飾等都取得了非常好的效果 。
盡管celastrol對人體臨床的副作用和安全性申請仍待評估 ， 自從Umut Ozcan小組確定Celastrol作為瘦素增敏劑發揮驚人的減肥效果后 ， 他們致力于開發Celastrol作為治療肥胖的候選藥物 ， 于是臨床發展項目ERX-1000（celastrol或其衍生品）就誕生了 ， 在一個為期四周的療程里 ， 初步的臨床數據顯示了劑量反應的體重下降 ， 從而證實了ERX-1000在肥胖人群中的療效 。 目前一期臨床試驗還在進行中 。