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撰文丨王聰
編輯丨王多魚
排版丨水成文
近日 ， 禮來公司與SoseiHeptares達成總價7.3億美元的合作協議 ， 禮來將向SoseiHeptares支付3700萬美元預付款 ， 后者還可能獲得高達6.94億美元的開發和商業化里程碑 ， 以及全球銷售的分級特許權使用費 。

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此次合作將利用Sosei的StaR平臺通過少量的單點突變來設計GPCR ， 并利用禮來在糖尿病和代謝疾病領域的專業知識 ， 來開發和商業化針對G蛋白偶聯受體（GPCR）靶點的小分子藥物 ， 用于治療糖尿病和代謝疾病 。

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禮來公司糖尿病和代謝研究集團副總裁RuthGimeno博士表示 ， 多年來 ， 對糖尿病和代謝疾病的持續創新一直是禮來的首要任務 ， 期待與SoseiHeptares的合作 ， 并相信這一新的合作伙伴關系能夠解鎖新的靶點 ， 為這些疾病提供新的治療方法 ， 并為患者帶來新的治療方法 。
G蛋白偶聯受體（GPCR）是一大類細胞膜受體 ， 其多個成員與各種信號分子結合 ， 并廣泛參與人體的多種功能 。 據估計 ， 目前所有已上市的藥物中 ， 有三分之一到一半的藥物是通過與GPCR結合來發揮作用 。 因此 ， GPCR成為藥物研發的第一大靶點 。 但大多數GPCR是“孤兒受體” ， 也就是說它們在體內的確切作用和配體并不清楚 。
此前 ， SoseiHeptares還與艾伯維、阿斯利康、羅氏、葛蘭素史克、諾華和輝瑞等制藥巨頭達成合作 。 而禮來也并非第一次對GPCR感興趣 ， 早在2011年 ， 禮來就與生物技術公司Receptos達成合作（該公司后來被Celgene收購） ， 合作研發一種未公開靶點的GPCR小分子藥物 。
SoseiHeptares專注于發現和早期開發機遇期自有的GPCR靶向StaR技術和基于結構的藥物設計平臺的新藥 ， 正在推進跨多個治療領域的廣泛而深入的新藥管線 ， 包括神經病學、免疫學、胃腸病學和炎癥性疾病 。
SoseiHeptares表示 ， 目前約34%的已上市藥物以GPCR為靶點 ， 它們占全球藥品銷售市場份額的27%左右 。 GPCR形成了最大的人類膜蛋白家族 ， 共有約400個受體 ， 而其中約224個仍有待探索 ， 具有廣闊的未開發潛力 。 盡管GPCR代表了現代醫學最重要的藥物靶點之一 ， 但專門針對GPCR的藥物設計 ， 而不是傳統的隨機化合物篩選 ， 仍然具有挑戰性 。
【超7億美元合作，禮來押注GPCR，開發糖尿病等代謝疾病藥物】SoseiHeptares表示 ， 其自有的StaR技術和基于結構的藥物設計平臺 ， 是目前唯一的能夠從細胞膜上去除GPCR ， 同時保留期原始三維結構 ， 從而為小分子、多肽和治療性抗體的生成提供了重大機遇 ， 能夠發現和設計高特異性、高親和力的靶向GPCR的候選藥物 。
參考資料：
https://soseiheptares.com/news/813/129/Sosei-Heptares-and-Lilly-Enter-Multi-target-Collaboration-and-License-Agreement-in-Diabetes-and-Metabolic-Diseases.html

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