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試驗|貴州百靈“替芬泰”最新研究報告出爐 再次驗證對乙肝功能性治愈證據

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12月20日晚間 ， 貴州百靈(002424)發布化學一類新藥“替芬泰”項目最新研究進展公告 ， 該上市公司委托藥明康德開展的“應用原代人肝細胞（PHH）評價受試化合物（替芬泰）的體外抗HBV藥效試驗”順利完成 。
貴州百靈指出 ， 該研究運用不同的模型再次證明用于治療乙型肝炎的化藥1.1類新藥“替芬泰” ， 對乙肝表面抗原、e抗原和HBV-DNA均表現較強的抑制作用 。 結合替芬泰臨床前研究數據評價 ， 此次研究對臨床具有較好的指導意義 ， 一旦今后在人體試驗上得以驗證 ， 將對乙肝功能性治愈藥物科研突破帶來重要的意義 。
乙肝功能性治愈用藥空白
目前 ， 乙型肝炎仍是我國面臨的最嚴重的公共衛生問題之一 ， 而尋找對乙型肝炎功能性治愈藥物始終是世界新藥研發的熱點 。
據媒體報道 ， 我國約有7000萬例HBV感染者 ， 其中約2000~3000萬例是需要抗病毒治療的慢性乙肝患者 ， 位居世界首位 。 近十年來 ， 每年新報告感染者在100萬左右 ， 臨床上約有八成肝癌患者是由乙肝導致 。
由于HBV病毒本身的特殊性 ， 目前人們對HBV仍存在一定的認知缺乏 ， 加上人乙肝試驗動物模型的缺乏 ， 全球尚未出現對乙肝功能性治愈的藥物 。 現在臨床上對乙肝治療主要為干擾素和核苷（酸）類似物兩大類藥物 ， 干擾素由于應答率低、副作用大等原因臨床應用局限 ， 而具有強效抑制作用的核苷酸類藥物 ， 又并不是能夠徹底清除體內HBV的藥物 ， 一旦停藥就可能造成病毒學反彈 。
乙肝功能性治愈則是指慢性乙型肝炎經過抗病毒治療后 ， 達到了HBsAg（乙肝表面抗原）轉陰 ， 產生了HBsAb（乙肝表面抗體）或未產生HBsAb ， 但不能檢測到HBV-DNA（乙肝病毒脫氧核糖核酸） ， 肝臟生化學檢查恢復正常 ， 肝穿肝組織學檢查得到了改善 ， 停止治療后仍保持不變的即為乙肝功能性治愈 。
據悉 ， 此次研究是貴州百靈在多年對替芬泰深入研究基礎上 ， 為進一步探究替芬泰片功能性治愈乙肝可能性而展開的研究 。
根據最新研究結果顯示 ， 替芬泰對HBsAg、HBeAg（e抗原）和HBV-DNA均表現較強的抑制作用；而平行開展的ETV（恩替卡韋）對照試驗顯示 ， ETV對HBV-DNA有較強的抑制作用 ， 但對HBsAg和HBeAg無明顯抑制作用 ， 符合歷史數據 。
【試驗|貴州百靈“替芬泰”最新研究報告出爐 再次驗證對乙肝功能性治愈證據】公告披露 ， 以馬蹄金素為基本骨架合成的苯丙氨酸二肽衍生物替芬泰 ， 早在臨床前藥效研究就顯示對2.2.15細胞內HBVDNA和HBsAg、HBeAg均具有顯著抑制作用 ， 選擇指數較高 ， 停藥后未見明顯“反跳”現象 。
貴州百靈指出 ， 此次用原代人肝細胞（PHH）抗HBV藥效試驗再次證明有效 ， 特別是對HBsAg和HBeAg的有效性具有重要的積極意義 。 一旦在今后的人體試驗中得以驗證 ， 將對乙肝功能性治愈產生重要作用 。
將向CDE提交臨床補充申請
替芬泰是貴州百靈實施“科技苗藥”的核心代表品種 。
貴州省中科院天然產物化學重點實驗室梁光義教授 ， 在對具有抗肝炎作用的苗族民間藥草“馬蹄金草”進行活性成分研究時 ， 發現了具有較強抗乙肝病毒活性的肽類化合物“馬蹄金素” ， 由此開啟了替芬泰項目研究進程 。
隨后 ， 貴州百靈繼續與天津藥物研究院劉昌孝院士以及中國人民解放軍第302醫院黃正明教授等研究團隊合作 ， 相繼完成了臨床前研究 。 2014年~2016年 ， 在蘇州大學附屬第一醫院開展了Ⅰ期臨床試驗研究 ， 結果顯示替芬泰安全治療窗大 ， 靶器官為肝臟 ， 代謝過程清晰 ， 符合肝病治療藥物預期 。