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西地那非|西地那非、伐地那非、阿伐那非,中老年男性如何選更好?逐個分析 。( 二 )



伐地那非:藥物起效快、不良反應小 , 藥效溫和 , 但生物利用度低【西地那非|西地那非、伐地那非、阿伐那非,中老年男性如何選更好?逐個分析 。】伐地那非是繼西地那非之后 , 世界上第二種PDE5抑制劑 , 雖然藥理性質(zhì)和西地那非類似 , 但是伐地那非的分子結(jié)構骨架有了更多的升級 , 因此藥物的藥代動力學表現(xiàn) , 有一定的特點 。 對比西地那非 , 伐地那非起效快 , 約0.6小時藥物在體內(nèi)即可完成血藥濃度達峰 。 同時伐地那非最高血藥濃度較小 , 約200ng/ml(小于西地那非570ng/ml) , 這說明伐地那非藥物作用強度小 , 藥效溫和 。 其藥物作用強度小 , 主要因為伐地那非的生物利用度較低 , 大約只有40%左右 , 這說明伐地那非進入組織代謝的成分少 , 大部分以初始化合物或者原形物排出體外 , 因此伐地那非引起的不良反應相對較少 。
哪類群體合適伐地那非:中老年男性 , 不伴有血管性基礎疾病 , 可選擇伐地那非鑒于伐地那非起效快 , 不良反應小 , 且藥效溫和 , 所以對于大多數(shù)ED病情比較輕的中老年男性ED患者而言 , 可考慮選擇 。 比如對于單純增齡性ED、不伴有血管性基礎疾病的中老年男性ED , 這類患者群體大多是由于器官生理功能退化 , 神經(jīng)調(diào)節(jié)能力和激素分泌能力下降引發(fā)的ED , 所以病情相對簡單 , 利用伐地那非快速起效、藥效溫和的藥理特性 , 可以較好的對應治療 。 同時 , 阿伐那非生物利用度低 , 進入組織的有效藥物成分少 , 也避免了更多的不良反應 , 對于病情一般的ED患者而言 , 使用依從性較高 。

阿伐那非:對比前兩種“那非”類藥物 , 藥物半衰期更短、起效更短、血藥濃度更大 。對比前兩種“那非”類藥物 , 阿伐那非被認為是一種強效PDE5抑制劑 , 其對人體內(nèi)靶受體的親和力都勝于前二者 。 特別是在最高血藥濃度這個藥效參數(shù)上 , 相同劑量下阿伐那非高達1000ng/ml以上 , 遠勝于西地那非(570ng/ml) 。 而這個優(yōu)勢說明 , 在不考慮其他藥代動力學參數(shù)變化的情況下 ,阿伐那非的藥物作用強度會優(yōu)于西地那非 。 雖然阿伐那非血藥濃度高 , 作用強度大 , 但阿伐那非起效快 , 血藥濃度達峰時間短(最快15分鐘) , 代謝快速 , 藥效維持時間短 。 這個藥理特性 , 降低了藥物在高作用強度下 , 對組織產(chǎn)生的各項不良反應發(fā)生幾率 。
哪類群體合適阿伐那非:合并有血管內(nèi)皮功能損傷明顯、且按需服用西地那非無效 , 可選擇阿伐那非臨床上 , 大多數(shù)中老年男性 , 如果同時合并患有高血壓、高血脂和高血糖 , 這類患者病程久遠 , 大多數(shù)血管內(nèi)皮功能會受到明顯的破壞 。 再加上中老年男性機體 , 大多數(shù)器官功能呈現(xiàn)不同程度退化 , 因此ED病情變得較為復雜 。 所以一般血藥濃度、一般作用強度的藥物治療療效有限 。 這種情況下 , 如果按需服用西地那非等藥動學參數(shù)比較平均的藥物 , 療效都比較局限 , 那么替換為按需服用阿伐那非 , 鑒于阿伐那非血藥濃度高 , 作用強度大 , 或可增加治療療效 。

總結(jié)隨著人口老齡化、心血管慢性病和亞健康狀態(tài)的協(xié)同影響 , 中老年男性發(fā)生勃起功能障礙(ED)幾率不斷增高 , 且發(fā)病機制變得更復雜、多樣化 。 所以基于不同的發(fā)病機制 , 選擇對應合適的治療藥物就顯得很關鍵 。 臨床上 , 西地那非、伐地那非、阿伐那非3種“那非”類藥物 , 是中老年男性ED的首選治療藥物之一 。 鑒于三者存在不同的吸收、分布和代謝特點 , 利用這些藥效動力學差異 , 可以對不同發(fā)病機制的中老年男性ED患者 , 進行個體化、差異化和多元化的治療 , 以期提高治療療效 。 #養(yǎng)老知識大賽#\u0002