肝功能異常：個別患者 ， 尤其是在使用大劑量時（200mg ， 一日3次）可發生無癥狀的轉氨酶升高 ， 停藥后轉氨酶可恢復正常 ， 罕見黃疸合并肝功能損害 ， 建議有肝病史或有轉氨酶升高的患者 ， 開始用藥后的前6-12個月內應監測轉氨酶變化 ， 并避免使用上述大劑量 。

過敏反應：個別患者服用阿卡波糖后出現紅斑、皮疹和蕁麻疹等皮膚過敏反應 ， 應停藥 。

格列美脲是臨床上常用的口服藥物 ， 屬于磺脲類胰島素促泌劑 ， 主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素 ， 增加外周組織對胰島素的敏感性 ， 抑制肝糖原分解和糖原異生 ， 減少肝生成和輸出葡萄糖而降低血糖 ， 主要降低餐后血糖 ， 也可降低空腹血糖和糖化血紅蛋白 ， 具有強效和長效降糖的特點 。 格列美脲是目前治療2型糖尿病的一線備選和二線藥物 ， 可作為二甲雙胍不耐受或存在禁忌癥的患者的起始治療或二甲雙胍治療血糖控制不佳時的聯合用藥 。

格列美脲不良反應包括：

1. 低血糖：長期服用格列美脲可能會出現低血糖 ， 建議小劑量起始 ， 根據血糖監測結果緩慢增量至最佳劑量 ， 飲食要定食、定量 ， 餐前避免劇烈運動 ， 每天的運動量應保持穩定 ， 劇烈運動或運動量加大時 ， 應適量增加飲食量 ， 一旦出現眩暈、心慌、手抖、出汗、饑餓感等低血糖癥狀 ， 應立即補充含糖食物糾正低血糖 。
   
2. 體重增加：長期服用格列美脲可導致體重增加 ， 平均增加0.4kg-0.6kg ， 但是超重或肥胖并非格列美脲的禁忌癥 ， 對于肥胖或超重的2型糖尿病患者 ， 使用格列美脲時 ， 可以聯合二甲雙胍、阿卡波糖、利拉魯肽、達格列凈等具有減重作用的降糖藥 ， 不僅可進一步改善血糖 ， 而且還可降低格列美脲帶來的體重增加風險 。
   
3. 胰島β細胞功能衰竭：大量臨床研究證實 ， 長期服用格列美脲等磺脲類胰島素促秘劑不會加速胰島β細胞功能衰竭 ， 相反可能還具有保護胰島β細胞功能的作用 。
   
4. 心血管安全性：長期服用格列美脲不但不會增加心血管風險 ， 而且還可降低心血管事件發生率和心血管死亡風險 ， 這可能與其不影響心肌缺血預適應有關 ， 心肌缺血預適應是指心肌自身存在的由缺血本身觸發的一種抗缺血機制 。