乙肝在研新藥ATI-2173，2a期聯用TDF，通常耐受性良好及ALT正常化 _健康小知識

2022年在韓國首爾舉行的第31屆亞太肝病研究年會上(APASL2022) ，在研乙肝新藥ATI-2173在1b期和2a期臨床試驗中，繼續展現出對乙肝病毒（HBV）的抑制作用。

文章圖片
【乙肝在研新藥ATI-2173，2a期聯用TDF，通常耐受性良好及ALT正常化】乙肝在研新藥ATI-2173 ， 2a期聯用TDF ，通常耐受性良好及ALT正常化
ATI-2173是一款由臨床階段生物制藥公司AntiosTherapeutics科研人員研制的一種新型活性位點聚合酶抑制劑核苷酸，在APASL2022大會上公布，將ATI-2173聯合鏈終止核苷（酸）類似物富馬酸替諾福韋二吡呋酯（TDF），可有效抑制HBVDNA并誘導生物標志物cccDNA活性下降。
ATI-2173作為一種單一療法并與TDF聯合使用后，可以降低循環中的HBVRNA水平，其動力學與HBVDNA相似。接受ATI-2173+TDF組合療法的受試者，在治療結束時，表現出丙氨酸氨基轉移酶(ALT)水平正常化或ALT水平低于正常上限1倍，這表明該化合物有能力可使用長達90天。
接受ATI-2173+TDF組合療法的許多受試者，在治療結束時，也觀察到低于定量限（BLQ）。 ATI-2173具有很強肝靶向優勢，將其成功靶向肝臟能夠大大降低血液中克拉夫定（clevudine）的全身暴露風險，這可能有助于提高安全性和有效性。
在每日一次給藥，按25毫克和50毫克劑量下使用ATI-2173后顯示出可耐受性。初步的藥代動力學（PK）數據分析顯示， ATI-2173和TDF沒有藥物-藥物之間的相互作用。所有受試者在完成給藥后，沒有發生嚴重不良事件或導致研究藥物停藥的不良事件發生。

文章圖片
這是剛剛在2022年亞肝會上公布的慢乙肝在研新藥臨床開發進展。上述新數據來自1b期和2a期ATI-2173臨床試驗，這些數據表明，單獨使用ATI-2173或是與TDF進行組合使用，在隊列中通常具有良好的耐受性，并且ATI-2173+TDF的組合療法可以抑制HBVDNA并誘導cccDNA活性下降。以上這些新數據均來自2022年3月末在韓國首爾舉行的第31屆亞太肝臟研究年會上。
來自美國拉什大學醫學中心內科與肝臟科主任，醫學博士NancyReau教授（醫生）點評：隨著我們繼續了解乙肝病毒的潛在治療方案，這些數據很重要，它們增加了我們對ATI-2173+TDF組合在治療前后觀察到的聯合抑制效果的全部潛在影響和理解，我們看到了這種組合療法的潛在臨床益處。在2a期研究中，接受ATI-2173+TDF組合療法的受試者中，沒有受試者在治療結束后出現ALT發作，每一位受試者都完成了長達90天的組合治療。

文章圖片
小番健康結語：簡單歸納一下，最新公布的ATI-21731b期和2a期新數據結論，第一， ATI-2173繼續表現出對HBVDNA有效顯著的抑制作用；第二，把ATI-2173聯合TDF以后，通常具有良好的耐受性，可以使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)正常化且無安全信號。
ATI-2173是Antios公司開發的專有候選藥物和唯一的活性位點聚合酶抑制劑核苷酸（APSIN），目前正在慢乙肝受試者中進行臨床試驗。
在Antios公司中，我們專門介紹一下直接負責ATI-2173臨床前開發工作的研發總監， KatherineSquires博士（高級制藥人員）。在加入Antios公司之前，曾專注于阿爾茨海默氏癥，領導全球項目團隊完成研究特定數據庫的設計階段。
Squires博士加入Antios公司后，她一直負責先導化合物ATI-2173的臨床前開發工作，還在最近領導一項新型乙肝病毒衣殼組裝調節劑新藥項目收購工作。她在埃默里大學獲得分子藥理學博士學位和北卡羅來納州立大學紡織工程學士學位。