低密度脂蛋白膽固醇|降脂新藥來了:一年打2針,就能降脂50%!國內已經上市

“叮叮?!甭牭紧[鈴聲,余奶奶淡定地取出藥箱,取出藥片服下。這是一種降血脂藥。
余奶奶今年78歲,患高血脂十年了,醫生說,想要避免心腦血管疾病發生,關鍵是要控制好血脂。這些年來,余奶奶也一直照做著。
但終究人年紀大了,總是忘事的時候,為了不漏服,余奶奶便定了鬧鐘。
“有沒有一種藥,一年月吃一次,就能控制血脂的呢?”余奶奶心里想著。
沒想到,如今這個看似不可能的想法已經在慢慢推動。
低密度脂蛋白膽固醇|降脂新藥來了:一年打2針,就能降脂50%!國內已經上市
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一、一年用2次,降脂還能抗血栓2019年1月15日,我國首個前蛋白轉化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制劑依洛尤單抗(瑞百安)獲批動脈粥樣硬化性心血管疾?。ˋSCVD)二級預防,這意味著中國血脂管理開啟了新的紀元。
PCSK9抑制劑,它是他汀不耐受的替代藥物之一。作為新型的降血脂藥物,它不但可以有效降低低密度脂蛋白膽固醇,而且還能有效降低心血管事件的發生風險。而且在臨床上,該類藥物還能和他汀類藥物聯合使用。
最新的研究也發現,PCSK9抑制劑還有抗血栓的作用。
在應用上,PCSK9抑制劑最大的特點就是用藥周期長,不用像服用常規的藥物那樣還得算著時間。比如Inclisiran,作為新型的PCSK9抑制劑,它的用藥周期是每半年注射一次即可。在效果上,針對他汀類藥物無效的動脈粥樣硬化性心血管疾病患者,其低密度脂蛋白膽固醇可以下降約50%。
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二、PCSK9抑制劑是如何降脂的?說到它的降脂原理,可以簡單概括為以下幾點:
低密度脂蛋白膽固醇|降脂新藥來了:一年打2針,就能降脂50%!國內已經上市】影響利用率:PCSK9抑制劑可在肝細胞內直接結合到低密度脂蛋白受體上,免疫復合物再受到溶酶體降解,降解后的低密度脂蛋白受體循環利用也較少。
影響吸收:進入體內循環的PCSK9抑制劑,能夠阻滯低密度脂蛋白膽固醇功能,導致低密度脂蛋白膽固醇的吸收減少。
增加清除率:PCSK9 抑制劑可減少低密度脂蛋白膽固醇的降解,增加低密度脂蛋白受體數量,從而增加低密度脂蛋白膽固醇清除率。
隨著時間的推移,PCSK9抑制劑發生代謝變化,血液中游離PCSK9水平升高,低密度脂蛋白膽固醇的濃度也逐漸恢復。
三、有望替代常用降脂藥?
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PCSK9抑制劑被譽為是繼他汀類藥物后降脂領域的重大進步,有了它,是不是能解決患者的服藥麻煩的問題?
不可否認,PCSK9抑制劑優勢明顯:

  • 降LDL-C效果好。在他汀類藥物基礎治療上,LDL-C與安慰劑相比平均下降50%以上;
  • 患者安全性耐受性良好。
  • 填補臨床未滿足需求。對無法耐受他汀,他汀無法控制的患者有效。
  • 多項大型研究均顯示,患者服藥后心血管獲益。
但它也有缺點——價格高昂。據悉,PCSK9抑制劑在美國的定價高達1.4萬美元/年, 對比他汀堪稱“天價”。
另一方面,PCSK9抑制劑也并非人人適用。他的適應人群主要有兩類:
一是他汀不耐受的患者。如發生動脈粥樣硬化性心臟病或者處于高危狀態的患者可使用該藥。
二是服用他汀量已達極值,但仍舊無法使低密度脂蛋白膽固醇達標的患者,這些患者能夠安全有效的使用PCSK9 抑制劑。
四、他汀仍是高血脂患者的首選因此綜合來看,對于大多數患者來說,目前最有效的藥物還是他汀類藥物。不過在用藥的時候,有一些注意事項。