合成|他汀最新進展:服用者患癌風險降低16%,可以通過吃藥防癌了?

他汀 , 是大家再熟悉不過的降脂藥 。 就在最近 , 研究人員發現它居然還有抗癌功效 。 是夸大還是研究“新突破”?
他?。航笛摹懊餍撬帯?br /> 他汀的發現過程 , 伴隨著醫學界在心血管疾病領域的不斷探索 。 他汀是statin的音譯 , 它的全稱為羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑 , 和其他那些冗長的醫學名稱一樣 , 隨著他汀在臨床的推廣和普及 , 大家就直接用他汀來稱呼它了 。
它是由日本生物學家遠藤章發現的 , 因此在醫學界遠藤章也有“他汀之父”的稱號 。 上世紀八十年代 ,
醫學界已經清楚 , HMG-CoA還原酶是膽固醇合成的限速酶 , 控制住它就能控制住膽固醇的繼續合成 。

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正是在這一啟發下 , 遠藤章兩年時間 , 經過了幾千次的反復實驗 , 終于在真菌培養液里發現了可以抑制膽固醇合成的青霉菌 , 接著從中分離出了活性物質美伐他汀 。 雖然在接下來的動物實驗中 , 美伐他汀使得膽固醇的合成降低了50% , 但是大家卻高興不起來 , 引起腫瘤的嚴重副作用 , 讓所有研究者都望而卻步了 。
就在遠藤章躊躇之際 , 美國的默沙東公司繼續了他的研究 , 他們順著遠藤章的思路 , 開發出了新的他汀——洛伐他汀 。 其后經過相關實驗 , 效果顯著且沒有嚴重副作用 。
終于在
1987年 , 洛伐他汀正式加入治療心血管疾病的領域中來 。 至今 , 它已經被安全應用了三十多年 。
在其后 , 相關的新的他汀 , 也不斷被合成出來 。

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在臨床上 , 他汀的主要作用機制是調脂 , 它不但可以抑制膽固醇合成限速酶HMG-CoA還原酶 , 減少膽固醇的合成 , 還能抑制極低密度脂蛋白合成 。 最終 , 降低了血清總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和Apo B水平 , 也能降低血清甘油三酯水平和輕度升高高密度脂蛋白膽固醇水平 。

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此外 , 他汀還能顯著改善血管內皮功能 , 并且具有抑制血小板凝聚和抗炎功效 , 抗氧化應激 , 穩定易損斑塊的作用同樣也很明顯 。 從而能有效降低心血管疾病的發生率 。
一句話 , 他汀的非凡功效以及安全性 , 讓自己躋身成為了降血脂領域的明星藥 。
幾種他汀降脂藥對比 , 哪種更好?
目前在臨床上 , 他汀類藥物的種類有很多 , 常用的有
瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀等五種 。
對于需要長期服藥的患者而言 , 如何挑選性價比最好的 , 就成了一件重要的事情 。

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·瑞舒伐他汀
該藥是由英國的阿斯利康制藥有限公司生產 , 瑞舒伐他汀降脂效果顯著 , 而且可以“逆轉斑塊” , 同時它經過細胞色素酶P450 2C9和2C19代謝 , 可以避開與其他藥物或食物的反應 。 該藥的用量是每天5-10mg , 它的的主要不良反應是
轉氨酶升高、肌酸激酶升高、血糖升高
, 因此長期用藥的患者需要加以注意 。
·辛伐他汀
美國默沙東公司研發了該藥 , 它是使用時間較長的他汀類藥物 , 該藥經過肝臟的細胞色素酶P450 3A4代謝 , 因此會導致一些副作用的出現 。 在服藥期間 , 要
避免食用柚子 , 同時要避免使用酮康唑、克拉霉素、紅霉素等藥物 。