對于動脈粥樣硬化的人|他汀類藥物,為什么很少用到大劑量?因為有個“加6原則”

對于動脈粥樣硬化的人 , 他汀類藥物是常用藥物 , 可以預防腦梗塞、心肌梗死的發生 。 而衡量用藥是否可以有效預防疾病 , 主要是看低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的水平是否達標 。
有很多人問華子 , 在使用他汀類藥物的時候 , 為什么醫生總是使用中、低劑量 , 即使LDL-C的水平沒達標 , 基本也是采取與其他藥物聯合用藥 , 而很少使用大劑量的他汀類藥物?
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一、不同人種的差異性
動脈粥樣硬化的最大風險 , 是硬化斑塊發生破潰 , 導致血小板聚集形成血栓 , 造成腦梗塞或是心肌梗死 。 而他汀類藥物 , 不僅可以降低血脂 , 還可以抗動脈粥樣硬化 , 穩定斑塊使之不易破潰 , 在全世界的范圍得到廣泛應用 。
對于動脈粥樣硬化的人|他汀類藥物,為什么很少用到大劑量?因為有個“加6原則”】但他汀類藥物不是在中國研制的 , 所以采取臨床試驗的樣本 , 主要以歐美人種為主 。 在中國使用時 , 發現中國人對他汀類藥物更加敏感 , 較低劑量就能達到較好的降脂效果 , 但是中國人對他汀類藥物的耐受性也更低 , 在較大劑量時發生不良反應的概率更大 , 所以他汀類藥物在中國使用時 , 主要使用中、低劑量 , 很少使用大劑量 。
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二、他汀類藥物的“加6原則”
在使用他汀類藥物的時候 , 人們發現 , 無論何種他汀類藥物 , 藥物劑量與藥效并不是等比關系 。 服用最低劑量的他汀類藥物時 , 可以產生降低LDL-C水平30%左右的藥效 , 但是將藥物劑量加倍時 , LDL-C水平的降低 , 僅能增加6%左右 , 也就是“加6原則” 。
舉例來說 , 如果有一個人服用10mg的辛伐他汀后 , LDL-C水平降低了30%;那么他在服用20mg的辛伐他汀時 , LDL-C水平只會降低36%;他服用40mg的辛伐他汀時 , LDL-C水平會降低42% 。
而在藥物劑量加倍時 , 不良反應的發生率會顯著增加 。 所以單純地增加他汀類藥物的劑量時 , 獲益與風險相比“性價比”不高 。
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三、可以與其他降脂藥物聯用
在使用他汀類藥物的時候 , LDL-C水平有兩個關鍵指標 。 對于沒有發生過腦梗塞、心肌梗死、冠心病等心腦血管疾病的人 , LDL-C水平控制在2.6mmol/L以下;對于已經發作過相關疾病的人 , LDL-C水平要求控制在1.8mmol/L以下 。
有很多人問華子 , 他汀類藥物已經用到了中等劑量 , 但是LDL-C水平還沒有達標 , 繼續加量又擔心出現不良反應 , 要怎么辦?華子說 , 這種情況通常會采取他汀類藥物與其他降脂藥物聯合用藥的方法來控制LDL-C水平 , 而不是加大劑量 。
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最常用的方案 , 就是中等劑量的他汀類藥物與膽固醇吸收抑制劑依折麥布進行聯合用藥 。 依折麥布可以在他汀類藥物的基礎上 , 繼續把LDL-C水平降低20%~30% , 一般不會增加不良反應 , 用藥安全性較好 。
也可以考慮把他汀類藥物與PCSK9抑制劑進行聯用 , 但是PCSK9抑制劑價格較貴 , 患者負擔較重 。
如果LDL-C初始值過高 , 很難降至達標值怎么辦?現在的專家意見 , 只要能把LDL-C的水平降低50% , 也能產生較好的預防疾病效果 , 不必為了追求達標而增大藥量 。
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總結一下 , 因為中國人種與歐美人種有差異 , 對他汀類藥物的敏感度、耐受性不一樣 , 所以中國通常使用中、低劑量的他汀類藥物 , 很少使用大劑量他汀 。 而且他汀類藥物有“加6原則” , 所以在LDL-C水平控制不達標時 , 為了減少不良反應的發生 , 多采取與其他降脂藥物聯用的方法 , 而不是單獨增加劑量 。