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高血脂|半年一次，每年兩次的降脂藥，你了解嗎？有何神奇之處？藥師詳解

肝臟膽固醇高血脂甘油

高血脂|半年一次，每年兩次的降脂藥，你了解嗎？有何神奇之處？藥師詳解
高血脂|半年一次，每年兩次的降脂藥，你了解嗎？有何神奇之處？藥師詳解
高血脂|半年一次，每年兩次的降脂藥，你了解嗎？有何神奇之處？藥師詳解

提到高血脂 ， 就避免不了提他汀類藥物 ， 作為降低血脂、預防心腦血管疾病的基礎治療藥物 ， 他汀類藥物一直被廣泛應用 。 但盡管如此 ， 依舊有許多患者在使用他汀后出現血脂不達標、不耐受、依從性較差等問題 。 因此 ， 有很多高血脂患者都曾咨詢過我：王藥師 ， 有沒有不需要每天服用 ， 依從性較好的降脂藥？
新型降脂藥Inclisiran ， 一針可管半年當地時間2021年12月22日 ， 美國食品藥物管理局（FDA）已批準Inclisiran用于盡管服用最大劑量他汀類藥物但仍需要進一步降低LDL-C水平的動脈粥樣硬化性心血管疾病或雜合子家族性高膽固醇血癥患者 。 Inclisiran成為首個獲得FDA批準的用于降低LDL-C的小干擾RNA藥物 。 早在2020年12月11日 ， 歐盟批準了Inclisiran上市 ， 用于降低高膽固醇血癥或混合性血脂異?；颊叩腖DL-C水平 。

Inclisiran是一種什么藥物？作用機制是什么？
提到降脂 ， 我們首先要了解PCSK9 ， 也稱枯草溶菌素轉化酶9 ， 是一種絲氨酸蛋白酶 ， 主要由肝臟表達和分泌到血液中 。 PCSK9 可與肝細胞表面的LDL受體結合 ， 使LDL受體降解 ， 從 而提高血液循環中的LDL-C水平 。 而新型降脂藥Inclisiran是一種首創的小干擾RNA藥物 ， 能夠與編碼PCSK9蛋白的mRNA結合從而抑制PCSK9的產生 ， PCSK9減少了 ， LDL受體就可以與LDL-C結合并通過肝臟進行清除 ， 從而降低LDL-C水平 ， 達到降脂的目的 。
【高血脂|半年一次，每年兩次的降脂藥，你了解嗎？有何神奇之處？藥師詳解】Inclisiran用于降低LDL-C ， 與其他降脂藥相比 ， 大幅降低了用藥頻次 ， 初始用藥前兩次 ， 間隔三個月 ， 此后每6個月一次 ， 每年只需要兩次 ， 并且僅需要皮下注射方式給藥 ， 可以大幅度提高患者的依從性 ， 而且降脂效果顯著 ， 3期臨床試驗已經證實 ， 在最大耐受劑量他汀類藥物基礎上 ， 與安慰劑相比Inclisiran治療1-2年可降低不同患者人群的LDL-C水平50%以上 。 耐受性良好 ， 不良反應發生率低 ， 到目前為止 ， 未發現嚴重不良反應 。
雖然Inclisiran作用效果顯著 ， 但目前相關研究主要以歐美人群為主 ， 對亞洲人群的效果如何尚無有效數據支撐 ， 目前由中國牽頭 ， 納入中國大陸、中國臺灣地區、韓國和新加坡地區人群 ， 旨在研究Inclisiran 降脂治療的 安全性和有效性的研究已在進行 ， 我們期待這款藥物早日在國內上市 。

除了他汀類藥物 ， 還有哪些降脂藥？對于使用他汀藥物后不耐受或者LDL-C不能達標的患者 ， 臨床上可能需要更換或者加用其他非他汀類降脂藥 。 非他汀類降脂藥物都有哪些？應如何選用？
①依折麥布
依折麥布為膽固醇吸收抑制劑 ， 能夠選擇性抑制小腸絨毛刷狀蛋白的活性 ， 減少小腸對膽固醇的吸收 ， 可以達到降低膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇等指標 ， 在中等強度他汀治療基礎上加用依折麥布可進一步降低心血管事件復合終點發生率 ， 適用于原發性高脂血癥、混合性高脂血癥患者 。
②貝特類藥物
貝特類降脂藥在降低甘油三酯方面的效果會比較明顯 ， 適用于高甘油三酯血癥和以甘油三酯升高為主的混合型高脂血癥的治療 。
③膽酸螯合劑
膽酸螯合劑調血脂類的藥物主要作用就是治療單純的低密度脂蛋白膽固醇 ， 膽酸螯合劑是不能吸收的降脂聚合物 ， 在腸道中結合膽汁酸并阻礙其重吸收 ， 能夠降低血清LDL-C水平 ， 可考慮與低、中強度他汀聯用 。