2023年11月23日 ， 信達生物與葆元醫藥共同宣布 ， 新一代ROS1酪氨酸激酶抑制劑（TKI）泰萊替尼（他雷替尼）的新藥上市申請（NDA）已獲國家藥品監督管理局（NMPA）藥品審評中心（CDE）受理 ， 用于治療經ROS1-TKI治療失敗的ROS1陽性局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者 。
在我國 ， 大約3%的非小細胞肺癌患者存在ROS1陽性基因 。 目前獲批的第一代 ROS1-TKI可以用于一線治療晚期或轉移性ROS1陽性非小細胞肺癌患者 ， 但患者往往在接受治療后發生疾病進展 ， 對此目前尚未有獲批的治療方案 。 在初治的轉移性ROS1陽性非小細胞肺癌患者中 ， 高達35%的患者腫瘤已擴散到大腦（即發生腦轉移） ， 而對于經第一代ROS1-TKI治療失敗的患者 ， 發生腦轉移的比例增加至高達55% 。
泰萊替尼是一款口服、強效、腦滲透、選擇性、新一代的ROS1抑制劑 。 此前 ， 2022年3月1日 ， 國家藥監局藥品評審中心將泰萊替尼納入突破性治療藥物品種名單 ， 用于治療ROS1-TKI初治和既往接受ROS1-TKI治療的ROS1融合陽性非小細胞肺癌患者 。 同年8月 ， 美FDA授予泰萊替尼突破性療法指定 ， 用于ROS1陽性非小細胞肺癌患者 。
【ROS1/NTRK抑制劑泰萊替尼國內申報上市！用于ROS1陽性肺癌！】通用名：Taletrectinib（他雷替尼、泰萊替尼）
代號：DS6051b/AB-106
靶點：ROS1/NTRK
廠家：葆元醫藥、信達生物
美國首次獲批：尚未獲批
中國首次獲批：尚未獲批
臨床數據
此次新藥上市申請獲受理是基于一項II期臨床研究TRUST-I（NCT04395677）的積極結果 。 該試驗是一項在中國開展的多中心、開放標簽、單臂試驗 ， 旨在評估泰萊替尼在中國ROS1陽性非小細胞癌患者中的的安全性、耐受性和療效 。
試驗的主要終點是根據RECIST v1.1標準的由獨立審查委員會（IRC）評估的客觀緩解率（ORR）；關鍵次要終點包括反應持續時間（DOR）、疾病控制率（DCR）、顱內ORR（IC-ORR）、無進展生存期（PFS）和總生存期（OS） 。
在該試驗中 ， 根據獨立審查委員會（IRC）的評估 ， 在TKI初治的可評估患者（n=67）中 ， 泰萊替尼的確認總緩解率（cORR）為92.5%；疾病控制率（DCR）為95.5% 。
在先前接受過TKI治療的可評估患者（n=38）中 ， ORR為52.6%；DCR為81.6%；中位無進展生存期（PFS）為9.8個月 。 值得一提的是 ， 在ROS1耐藥突變G2032R的患者中 ， ORR為80%（4/5） 。
此外 ， 在12例可測量的腦轉移患者中 ， 顱內ORR（IC-ORR）為91.7% ， 所有患者（100%）均實現了顱內疾病控制 。 無論先前的治療線的數量如何 ， 都觀察到了這些強烈的反應 。
安全性
在安全性方面 ， 泰萊替尼是可耐受的 ， 并且與神經系統不良反應（AE）的發生率低相關 。 治療中出現的AE（TEAE）大多為低級別 ， 因TEAE而中斷治療和減少劑量的情況并不多見 。
小結
綜上所述 ， 泰萊替尼在TRUST-I臨床研究中表現出顯著的臨床療效 ， 并且安全性良好 。 而此次的新藥上市申請獲受理 ， 意味著創新藥物開發中里程碑的一步 ， 期待能早日讓中國ROS1陽性非小細胞肺癌患者群體用上新的治療方案 。
參考來源：
http://cn.innoventbio.com
https://www.prnasia.com
https://www.onclive.com
https://www.anhearttherapeutics.com
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