葡萄柚|服用他汀類藥物就要戒掉柚子?


葡萄柚|服用他汀類藥物就要戒掉柚子?
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他汀類藥物是最有效的調脂藥物 , 目前已成為預防、治療心腦血管疾病主要藥物之一 。 隨著其臨床的廣泛應用 , 包括藥物的不良反應、藥物與藥物之間的相互作用、藥物與食物之間的相互作用在內的用藥安全性也備受關注 。 有患者提出 , 阿托伐他汀鈣的說明書標注 , 柚子與他汀類藥物之間存在相互作用 , 會提高他汀類藥物的體內作用 。 那么 , 我們在吃這類藥物的同時 , 還能吃柚子么?這個困擾讓很多“柚迷們”對美食望而止步 。 這種說法正確么?如果是 , 我們該怎么解決呢?
首先 , 我們先看一下國內已上市他汀藥物的說明書是如何規定的 。 阿托伐他汀說明書提到 , 當攝入大量葡萄柚汁時 , 每天超過1.2L , 能增加阿托伐他汀的血漿濃度;辛伐他汀說明書中提到 , 常規飲用量(每日一杯250ml)的西柚汁對藥物產生的影響很小 , 且無臨床意義 , 大量飲用(每天超過1升)會增加藥物在體內活性 , 應加以避免 。 洛伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀鈣、瑞舒伐他汀說明書中未提及 。 氟伐他汀目前尚未發現與西柚汁之間有相互作用 。
【葡萄柚|服用他汀類藥物就要戒掉柚子?】
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接下來 , 我們看一下國外藥品說明書的規定 。 阿托伐他汀說明書提到 , 葡萄柚汁的攝入 , 尤其是攝入量超過1.2L/天 , 會提高阿托伐他汀的血漿濃度 , 增加肌病和橫紋肌溶劑風險 , 建議服藥時避免大量攝入(1.2L/天);辛伐他汀說明書中提到 , 葡萄柚汁會提高辛伐他汀的血藥濃度 , 可能增加肌病風險 , 應避免與辛伐他汀合用;洛伐他汀說明書提到 , 葡萄柚汁會通過減少洛伐他汀的消除 , 來增加肌病的風險 , 建議避免合用 。 普伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀以及氟伐他汀未提及藥物與西柚汁之間的作用 。
通過以上分析 , 我們可以看出如下3個問題:第一、說明書中提到葡萄柚汁會影響藥物作用;第二、葡萄柚汁并不影響全部他汀類藥物;第三、攝入不同劑量的葡萄柚汁對他汀類藥物作用的影響不同 。

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那么 , 這里所說的葡萄柚是我們平時吃的柚子嗎?為什么葡萄柚僅對部分他汀有作用?
首先 , 我們明確一個問題:葡萄柚并不等于柚子 。 我們平時說的柚子大部分指的是文旦柚 , 其個頭相對較大 , 而葡萄柚是柚子與橙子的雜交體 , 因其在樹上生長狀態密集 , 遠遠看去像葡萄一樣 , 故稱作葡萄柚(又名西柚) , 其個頭約有拳頭大小 。
葡萄柚中含有多種化學成分 , 如黃酮類、呋喃香豆素(香檸檬亭、二羥基香檸檬亭、佛手柑內酯)等 。 有研究顯示 , 這些化學成分會顯著抑制細胞色素P450 3A4的活性 , 尤其是香檸檬亭 。 通過查閱說明書我們發現 , 阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀這三個藥物 , 在體內是需要經過細胞色素P450 3A4代謝的 , 而其他汀藥物并不需要經過此酶代謝 。 因此 , 從理論上講 , 服用葡萄柚汁后會影響這三個藥物在體內的代謝 , 升高其體內濃度 , 在增加藥物作用效果的同時 , 增加不良反應發生的風險 , 故服用阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀的患者避免與葡萄柚汁同時服用 。
目前的臨床證據表明 , 大劑量攝入西柚汁會增加阿托伐他汀、辛伐他汀不良反應的發生 , 而對于洛伐他汀這種劑量效應關系 , 目前尚未見明確的規定 。 綜上所述 , 建議服用阿托伐他汀、辛伐他汀的患者避免大量服用西柚汁 , 而服用洛伐他汀的患者應避免服用西柚汁 。