首先 , 在藥物性質上來說氨氯地平片是屬于鈣離子拮抗劑 , 是屬于高血壓治療的一線藥物 , 其降壓原理是 , 通過阻止鈣離子進入心肌以及血管平滑肌細胞 , 從而達到舒張血管的作用 , 以此降低機體血壓 。
其次 , 從藥物分子結構上面來說 , 氨氯地平片屬于外消旋體 , 即為左消旋體和右消旋體的1:1混合物 。
最后 , 從降壓效果來說 , 氨氯地平片具有以下特點 , 機體吸收藥效慢 , 生效慢 , 作用時間長 。 通常情況下給藥后6h~12h 其血藥濃度達到高峰 , 血漿半衰期為35h一50h;生物利用度較高 , 大約64%-80% , 劑量間血藥濃度峰值波動少 , 因此如果按時按劑量服用基本可以實現24h平穩降壓的目的 。
左旋氨氯地平片是第三代鈣離子拮抗劑 , 是氨氯地平片通過手性拆分技術獲得的具有強藥理活性的左旋部分 , 其降低高血壓的機制是 , 拮抗鈣離子進入細胞 , 從而直接松弛血管平滑肌 , 以此達到擴張外周小動脈和冠狀動脈 , 減少血管阻力 , 降低心臟后負荷的目的 , 并最終降低機體血壓 。
相較于普通外消旋體其降壓效果有如下特點 , 首先其降壓效果更優 , 因為研究表明相比較普通外消旋體 , 其降壓效果是其2倍 , 相比較右旋體部分 , 其降壓效果是其1000倍 , 也就是說左旋氨氯地平片是普通消旋體劑量1/2時 , 即可達到相同的降壓療效 。
其次該左旋體藥物降壓效果更穩定 , 血漿藥物半衰期也普遍延長 , 對于高血壓患者來說 , 其藥物半衰期普遍約為50h老年人的藥物半衰期約為60h 。
最后 , 該左旋藥物的不良反應更少 , 可能與其生物利用度高 , 同時消除了右旋體帶來的頭痛頭暈 , 肢端水腫作用有關 , 此外 , 左旋藥物還有更好的靶器官保護作用 , 能夠更好地減少繼發于高血壓的心腎腦血管病變 , 這可能與其克服了普通外消旋體藥物吸收快 , 降壓快 , 容易激活交感神經等缺點有關 。
總的來說 , 相較于普通的氨氯地平片 , 左旋氨氯地平片更加安全 , 有效 , 服用方便 , 且對腎臟有良好的保護作用 , 而文中的李大爺之所以發生腎衰竭最重要的原因就是私自換藥失去了左旋氨氯地平片的腎臟保護作用 , 而且氨氯地平片雖然是廣泛通過肝臟代謝的 , 但其還是要經過腎臟以10%的原藥和 60%的代謝物由尿液排出 , 所以最終還是會增加腎臟代謝負擔 。
另外在換藥以后 , 李大爺還犯的一個錯誤就是無形中仍然維持了原來的左旋氨氯地平片的治療劑量 , 從而導致降壓效果大打折扣 , 造成血壓的巨大波動 , 就極易對腎臟 , 心腦等靶器官造成損傷 , 這些都為李大爺后面發生腎衰竭奠定了基礎 。
李大爺的教訓無疑是慘痛的 , 我們作為健康的機體要引以為鑒 , 如果自己確實被診斷為高血壓 , 一定在醫生的指導下服用降壓藥 , 不可私自換藥 , 另外血壓的控制是一個長期且漫長的過程 , 對于大多數高血壓患者來說 , 降壓藥基本要終身服用 , 那么作為一生都離不開的藥物 , 接下來就讓我們深入了解相關知識 , 以便在使用過程中更好地發揮療效 , 盡可能避免因服用不當造成不良事件的發生 。
二 .要想降血壓 , 就得清楚下面這些降壓藥知識
① 使用降壓藥物應該遵循以下四項原則:
盡可能從小劑量開始逐步讓機體適應 , 緩慢降壓;優先選擇長效制劑 , 這樣可以更加有效控制夜間血壓和晨峰血壓更有效預防心腦血管并發癥;聯合用藥效果更好 , 這樣可以增加降壓效果又不會增加不良反應 , 更加有利于高血壓的日常管理;降壓藥的選擇一定要個體化 , 每位高血壓患者的情況千差萬別 , 要根據醫生建議綜合自身經濟條件選擇適合自己的降壓藥物 。
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