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重磅！司美格魯肽口服劑型國內獲批，對比注射劑，3大差異要了解

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重磅！司美格魯肽口服劑型國內獲批，對比注射劑，3大差異要了解

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重磅！司美格魯肽口服劑型國內獲批，對比注射劑，3大差異要了解

這幾天關于新藥獲批的重磅消息 ， GLP-1受體激動劑類藥物——司美格魯肽的口服劑型 ， 在中國獲批上市了 ， 此消息一出 ， 引起了很多糖尿病患者和減肥人士的關注 。

與胰島素一樣 ， GLP-1受體激動類藥物 ， 也屬于一種激素類似物 ， 它的結構屬于多肽類 ， 這種物質之所以要注射給藥 ， 是因為口服給藥時 ， 在進入胃部后 ， 胃酸就會對藥物造成破壞 ， 使藥物失效 ， 而口服的司美格魯肽則采用了全新的藥物遞送系統 ， 能夠使藥物口服進入胃部后 ， 在藥片周圍升高pH值而防止胃蛋白酶對活性程度降解 ， 同時促進增加藥物的跨細胞滲透吸收 ， 這種獨特的藥物制劑技術 ， 是多肽類藥物的口服成為了可能 ， 而司美格魯肽也是應用這種新型技術的多肽類藥物之一 。
對于很多朋友來說 ， 司美格魯肽這個藥物都不會陌生 ， 它一方面能夠通過作用于腸道的GLP-1受體 ， 從多方面起到降糖作用 ， 另一方面 ， 在減重方面的作用非常強大 ， 因此 ， 有些糖尿病患者使用它作為降糖藥 ， 而還有些沒有糖尿病 ， 但有肥胖問題的朋友 ， 使用司美格魯肽用于減肥 ， 而此次獲批的口服司美格魯肽與原來注射型的司美格魯肽有什么差異呢？簡單從3個方面來和大家說一說 。
用藥頻率不同


口服和注射藥物的給藥途徑不同 ， 是兩者之間最直接的差異 ， 由于給藥途徑的差異 ， 也造成了藥物給藥頻率的差異性 。 司美格魯肽注射劑型是每周給藥一次即可的藥物 ， 而口服劑型則需要每天服用一次 。

【重磅！司美格魯肽口服劑型國內獲批，對比注射劑，3大差異要了解】這種差異性可以說兩種劑型各有優勢 ， 注射劑的給藥頻次更低 ， 每周才用藥一次 ， 減少了每天用藥的麻煩 ， 但需要皮下注射才能給藥 ， 而口服藥物解決了很多患者不愿意注射給藥的擔憂 ， 只需要直接用半杯水送服整片藥物即可 。 因此 ， 對于對注射藥物沒有抵觸心理 ， 喜歡更少次用藥的朋友 ， 可以仍然選擇注射劑型 ， 而對于不喜歡注射給藥的朋友 ， 則可以選擇口服劑型使用 。
藥物貯藏條件不同
相比注射型的司美格魯肽 ， 口服司美格魯在貯藏、運輸方面更具優勢 ， 注射劑型不論是在家中貯存還是外出攜帶 ， 都需要保持冷藏條件 ， 而口服司美格魯肽只需要常溫貯存 ， 減少了藥物貯藏、運輸等過程的麻煩 。
減重效果不同


在降糖效果方面 ， 目前的積累的臨床數據顯示 ， 每日口服司美格魯肽與每周注射司美格魯肽能夠起到相當的降糖作用 ， 沒有顯著性的差異 。 臨床數據顯示 ， 口服司美格魯肽能夠使糖化血紅蛋白下降1.5% ， 空腹血糖下降高達2.5mmol/L ， 血糖控制達標率高達80% 。
但是在減重效果方面 ， 口服司美格魯肽的效果就不如注射型司美格魯肽了 ， 一項涉及全球16個國家 ， 超過1900名參與者的臨床試驗結果表明 ， 注射司美格魯肽每周皮下注射2.4mg ， 用藥組平均體重減輕了15.3公斤 ， 而口服劑型的臨床試驗結果現實 ， 口服司美格魯肽患者平均基線體重為96.4公斤 ， 服用14mg（目前獲批的最大劑量）體重減輕了4.5kg ， 而25mg和50mg劑量組的患者 ， 體重分別減輕了7公斤和9.2公斤 ， 但隨著用藥劑量的大 ， 不良反應的發生率也更高了 。
也正因為如此 ， 目前國內獲批的口服司美格魯肽劑型的適應癥是用于2型糖尿病的治療 ， 而對于減肥患者來說 ， 使用口服藥物屬于超說明書用藥 ， 而且效果可能會不及注射劑型 。

口服司美格魯肽的注意事項

最后為大家談幾點口服司美格魯肽的用藥注意事項 。

首先 ， 口服藥物時應該用至少120ml水送服 ， 并要注意不要嚼碎、掰開藥片服用 ， 掰開嚼碎藥物會破壞藥物的遞送系統 ， 使藥物失效 ， 因此 ， 一定要注意整片吞服 。
在用藥劑量方面 ， 應該逐漸加量 ， 一般應該從3mg劑量起始服用 ， 30天后身體耐受的前提下 ， 可提高至7mg ， 最終用藥劑量不超過每日14mg（這3種規格的藥片都以獲批） ， 這個劑量遠大于注射劑 ， 說明口服藥物雖然從一定程度上解決了藥物口服被破壞的問題 ， 但生物利用度還遠低于注射劑 。

在藥物安全性方面 ， 口服司美格魯肽有良好的心血管安全性 ， 長期用藥還能夠降低心血管事件發生的風險 。 最常見的不良反應是惡心 ， 這也是藥物本身模擬體內激素作用產生的抑制食欲作用的表現之一 ， 發生率高達8.3%到22.3% ， 惡心 ， 胃部不適等不良反應通?？赡褪?， 但如果出現伴有嘔吐的激烈腹痛 ， 一定要及時就醫 ， 該藥物發生低血糖的風險較低 。