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阿司匹林、氯吡格雷……一文理清5種抗血小板藥物的區別！

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抗血小板藥物被廣泛用于冠心病、腦卒中和外周動脈疾病的治療 。 阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛、沙格雷酯、奧扎格雷是臨床常用的抗血小板藥 ， 這5種藥物之間有何區別？
一、血小板血栓形成過程
■1、血小板黏附
正常情況下 ， 血管內皮細胞產生的前列環素（PGI2）可舒張血管、抑制血小板聚集 。
當血管內皮細胞受損時 ， PGI2生成減少 ， 血小板可黏附于血管內皮下組織[膠原、血管性血友病因子（vWF）等] 。
高血壓、高血脂、高血糖、高同型半胱氨酸等 ， 均可以造成血管內皮損傷 。
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注：血栓素A2（TXA2）、5-羥色胺（5-HT）、二磷酸腺苷（ADP）
■2、血小板聚集
血小板與血小板之間的相互黏著 ， 稱為“血小板聚集” 。
正常情況下 ， 血小板膜上的血小板膜糖單白復合物（GPⅡb/Ⅲa）不能與纖維蛋白原結合 。
當GPⅡb/Ⅲa被激活后 ， 則可與纖維蛋白原結合 ， 并通過纖維蛋白原與相鄰的血小板相連 ， 使血小板聚集 ， 形成早期血栓 。
ADP、5-HT、TXA2引起血小板聚集的共同通路都是激活GPⅡb/Ⅲa 。
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■3、血管收縮
黏附于損傷處的血小板釋放5-HT、TXA2等縮血管物質 ， 可引起血管收縮 ， 利于血栓形成 。
二、常用抗血小板藥作用機制
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■1、TXA2合成抑制藥
TXA2可促進血小板聚集 。
阿司匹林不可逆地抑制環氧酶（COX-1） ， 吲哚布芬可逆性地抑制COX-1 。
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【阿司匹林、氯吡格雷……一文理清5種抗血小板藥物的區別！】■2、環磷酸腺苷（cAMP）降解抑制藥
cAMP具有抑制血小板聚集和擴張血管作用 。
西洛他唑通過抑制磷酸二酯酶Ⅲ ， 抑制cAMP的降解 ， 提高血小板中cAMP濃度 ， 抑制血小板聚集 ， 擴張血管 。
■3、GPⅡb/Ⅲa受體拮抗劑
替羅非班和依替巴肽直接阻止GPⅡb/Ⅲa與纖維蛋白原結合 ， 抑制血小板聚集 。
■4、ADP受體拮抗劑
ADP與P2Y12受體結合后 ， 可間接激活GPⅡb/Ⅲa 。
氯吡格雷的活性代謝產物不可逆地抑制P2Y12受體與ADP結合 ， 替格瑞洛及活性代謝產物可逆地抑制P2Y12受體與ADP結合 。
■5、5-HT受體拮抗劑
沙格雷酯可抑制5-HT導致的血管平滑肌收縮和血小板聚集 。
三、臨床應用
西洛他唑：磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑 ， 抑制cAMP降解 ， 具有抑制血小板聚集和擴張血管作用 。
沙格雷酯：5-HT受體拮抗劑 ， 具有抑制血小板聚集和擴張血管作用 。
西洛他唑、沙格雷酯均可用于改善慢性動脈閉塞癥所引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀 。
阿司匹林、氯吡格雷……一文理清5種抗血小板藥物的區別！
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本文來源：藥評中心
本文作者：Gcplive
責任編輯：袁雪晴章麗
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