心血管疾病|他汀最新進展:服用者患癌風險降低16%,可以通過吃藥防癌了?

他汀,是大家再熟悉不過的降脂藥。就在最近,研究人員發現它居然還有抗癌功效。是夸大還是研究“新突破”?
他汀:降血脂的“明星藥”他汀的發現過程,伴隨著醫學界在心血管疾病領域的不斷探索。他汀是statin的音譯,它的全稱為羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,和其他那些冗長的醫學名稱一樣,隨著他汀在臨床的推廣和普及,大家就直接用他汀來稱呼它了。
它是由日本生物學家遠藤章發現的,因此在醫學界遠藤章也有“他汀之父”的稱號。上世紀八十年代,醫學界已經清楚,HMG-CoA還原酶是膽固醇合成的限速酶,控制住它就能控制住膽固醇的繼續合成。
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正是在這一啟發下,遠藤章兩年時間,經過了幾千次的反復實驗,終于在真菌培養液里發現了可以抑制膽固醇合成的青霉菌,接著從中分離出了活性物質美伐他汀。雖然在接下來的動物實驗中,美伐他汀使得膽固醇的合成降低了50%,但是大家卻高興不起來,引起腫瘤的嚴重副作用,讓所有研究者都望而卻步了。
就在遠藤章躊躇之際,美國的默沙東公司繼續了他的研究,他們順著遠藤章的思路,開發出了新的他汀——洛伐他汀。其后經過相關實驗,效果顯著且沒有嚴重副作用。
終于在1987年,洛伐他汀正式加入治療心血管疾病的領域中來。至今,它已經被安全應用了三十多年。在其后,相關的新的他汀,也不斷被合成出來。
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在臨床上,他汀的主要作用機制是調脂,它不但可以抑制膽固醇合成限速酶HMG-CoA還原酶,減少膽固醇的合成,還能抑制極低密度脂蛋白合成。最終,降低了血清總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和Apo B水平,也能降低血清甘油三酯水平和輕度升高高密度脂蛋白膽固醇水平。
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此外,他汀還能顯著改善血管內皮功能,并且具有抑制血小板凝聚和抗炎功效,抗氧化應激,穩定易損斑塊的作用同樣也很明顯。從而能有效降低心血管疾病的發生率。
一句話,他汀的非凡功效以及安全性,讓自己躋身成為了降血脂領域的明星藥。
幾種他汀降脂藥對比,哪種更好?目前在臨床上,他汀類藥物的種類有很多,常用的有瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀等五種。對于需要長期服藥的患者而言,如何挑選性價比最好的,就成了一件重要的事情。
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·瑞舒伐他汀
該藥是由英國的阿斯利康制藥有限公司生產,瑞舒伐他汀降脂效果顯著,而且可以“逆轉斑塊”,同時它經過細胞色素酶P450 2C9和2C19代謝,可以避開與其他藥物或食物的反應。該藥的用量是每天5-10mg,它的的主要不良反應是轉氨酶升高、肌酸激酶升高、血糖升高,因此長期用藥的患者需要加以注意。
·辛伐他汀
美國默沙東公司研發了該藥,它是使用時間較長的他汀類藥物,該藥經過肝臟的細胞色素酶P450 3A4代謝,因此會導致一些副作用的出現。在服藥期間,要避免食用柚子,同時要避免使用酮康唑、克拉霉素、紅霉素等藥物。此外,辛伐他汀是中短效降脂藥,每天常用劑量是20-40mg,晚上用藥會達到最好的效果。該藥的主要不良反應是轉氨酶升高、肌肉損傷和升高血糖。由于價格便宜,所以很多患者還在服用。
·阿托伐他汀
該藥是由美國輝瑞制藥研發,這是國內現階段使用最多的一種他汀藥物,目前國內主要有10mg和20mg兩種類型。同樣,阿洛伐他汀也是經過肝臟的細胞色素酶P450 3A4代謝,所以和辛伐他汀一樣,服藥期間避免吃柚子等食物,不要使用酮康唑和克拉霉素等藥物。該藥的降脂效果較好,對低密度脂蛋白的控制效果最好,每天的服用劑量為10-20mg,不過同樣會出現轉氨酶升高、肌酸激酶升高、血糖升高不良反應。