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口服雌激素受體降解劑elacestrant（艾拉司群）有望歐盟獲批上市！

雌激素乳腺癌

口服雌激素受體降解劑elacestrant（艾拉司群）有望歐盟獲批上市！

2023年7月24日 ， 歐洲藥品管理局（EMA）人用醫藥產品委員會（CHMP）對elacestrant（商品名：ORSERDU ， 中文通用名：艾拉司群）單一療法的批準采取了積極意見 。 該藥適用于既往接受過至少一種內分泌治療（包括CDK 4/6抑制劑在內）后出現疾病進展的雌激素受體（ER）陽性、HER2陰性、ESR1突變絕經后女性或成年男性晚期或轉移性乳腺癌患者 。
此前 ， 2023年1月27日 ， 美國食品藥品監督管理局（FDA）批準elacestrant用于既往接受過至少一種內分泌治療后出現疾病進展的ER陽性、HER2陰性、ESR1突變絕經后女性或成年男性晚期或轉移性乳腺癌患者 。 值得一提的是 ， 這是FDA批準的首個口服SERD（選擇性雌激素受體降解劑） 。
ESR1突變是由于接受內分泌治療而產生的獲得性突變 ， 高達40%的ER陽性、HER2陰性轉移性乳腺癌患者中發現了ESR1突變 。 ESR1突變是標準內分泌治療耐藥性的已知驅動因素 ， 到目前為止 ， 攜帶這些突變的腫瘤更難治療 。
【口服雌激素受體降解劑elacestrant（艾拉司群）有望歐盟獲批上市！】elacestrant是一種新型口服SERD 。 臨床前的細胞研究結果顯示該藥對CDK4/6抑制劑、氟維司群耐藥乳腺癌細胞有明顯抑制劑作用 。

商品名：ORSERDU
通用名：elacestrant（艾拉司群）
廠家：Menarini Group（美納里尼集團）
美國首次獲批：2023年1月
中國首次獲批：尚未獲批
規格：86mg/片、345mg/片 ， 每瓶30片
獲批適應癥：ER陽性、HER2陰性、ESR1突變乳腺癌
推薦劑量：每次345mg ， 每日一次 ， 與食物同服 ， 直至發生疾病進展或不可接受的毒性 。
儲存條件：保存在20°C至25°C
臨床數據
此次CHMP的積極意見是基于III期EMERALD臨床試驗的研究結果 。 這是一項隨機、開放標簽、活性對照研究 ， 旨在評估elacestrant作為二線或三線單藥治療ER陽性、HER2陰性晚期/轉移性乳腺癌患者的療效和安全性 。
該試驗共招募了478例患者 ， 入組患者隨機接受艾拉司群或研究人員所選擇的經批準的激素類藥物 。 這些患者先前接受過一線或兩線內分泌治療 ， 包括一種CDK4/6抑制劑 。 試驗的主要終點是總體患者人群和ESR1突變患者的無進展生存期（PFS） 。
該試驗表明 ， 與標準治療（SOC ， 研究者選擇一種已獲批準的內分泌單藥治療）相比 ， 接受elacestrant治療的患者無進展生存期（PFS）具有顯著的統計學意義 。
在腫瘤具有ESR1突變的患者中 ， elacestrant治療組的中位PFS為3.8個月 ， 而SOC為1.9個月 ， 并且與SOC對比 ， 病情進展或死亡的風險降低了45% 。
此外 ， EMERALD試驗的PFS結果的事后亞組分析在2022年圣安東尼奧乳腺癌研討會（SABCS）上公布 。 其結果表明之前接受CDK4/6抑制劑治療的持續時間與elacestrant的較長PFS呈正相關 ， 但與SOC無關 。
對于EMERALD試驗隨機分組前接受CDK4/6抑制劑治療≥12個月的ESR1突變患者 ， 在elacestrant治療組的中位PFS達到了8.6個月 ， 而在SOC中則為1.9個月 ， 病情進展或死亡的風險降低了59% 。
安全性
安全數據與先前報告的結果一致 。 ≥1%患者報告的嚴重不良反應包括惡心、呼吸困難和血栓栓塞（靜脈） 。
elacestrant最常見的不良反應包括：惡心、甘油三酯升高、膽固醇升高、嘔吐、疲勞、消化不良、腹瀉、鈣減少、背痛、肌酐升高、關節痛、鈉減少、便秘、頭痛、潮熱、腹痛、貧血、鉀減少和谷丙轉氨酶升高 。
最常見的≥3級不良反應包括：惡心（2.7%）、AST升高（2.7%）、ALT升高（2.3%）、貧血（2%）、背痛（2%）和骨痛（2%） 。